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目的 结核病仍然是世界范围内一个重要的公共卫生问题,因此迫切需要寻找新型抗结核分子。以海洋天然产物(+)-sclerotiorin为原料半合成一系列衍生物,其中包含18个新化合物,通过考察它们的抗结核等活性,探究其初步构效关系。方法 利用Mycobacterium marinum 和 Mycobacterium tuberculosis 菌株对衍生物的生物活性进行测定。结论 衍生物4, 5, 8?10和12的抗海分枝杆菌活性与阳性药相当,MIC90值在16.1?18.9 μM之间。此外,衍生物9, 11, 12和15也显示出中等的抗结核活性。初步构效关系表明喹啉、异喹啉、联苯和联苯醚等基团有利于提升(+)-sclerotiorin衍生物的抗结核活性。衍生物12在结核杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶B抑制试验中显示出最强的活性,分子对接的结果表明,它与蛋白的Phe98残基之间存在苯环与苯环间的π-π相互作用。该研究证实了(+)-sclerotiorin衍生物作为抗结核候选药物的潜力。 相似文献
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目的探讨三种前路手术治疗脊髓型颈椎病临床疗效。方法通过对2010年1月至2013年10月进行住院治疗的90例脊髓型颈椎病的患者进行分组,随机分为A、B、C三组各30例,其中A组患者给予颈椎前路减压单纯植骨融合术,B组患者给予颈椎前路减压单纯植骨融合术加内固定术,C组患者给予人工颈椎间盘植入术。观察比较三组患者术后疗效、颈椎高度及前弯曲度。结果颈椎前路减压单纯植骨融合术加内固定术和人工颈椎间盘植入术优良率分别为86．67％和83．33％,较颈椎前路减压单纯植骨融合术明显提高,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论颈椎前路减压单纯植骨融合术加内固定术及人工颈椎间盘植入术治疗脊髓型颈椎病效果显著,患者确诊后,应尽早手术,以免延误病情。 相似文献
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目的探讨内镜下减压融合经皮微创椎弓根螺钉内固定治疗腰椎Ⅰ、Ⅱ度滑脱的早期疗效。方法回顾性分析2018年1月至2018年6月该院实行内镜下减压、复位、椎间融合、椎弓根螺钉内固定手术治疗的16例腰椎Ⅰ度滑脱、7例Ⅱ度滑脱患者的临床资料为微创组;另回顾性分析同期行腰椎后路椎间融合(PLIF)椎弓根螺钉内固定术治疗的18例腰椎Ⅰ度滑脱、12例腰椎Ⅱ度滑脱患者的临床资料为对照组;术后对两组患者随访3～9个月,比较两组患者手术时间,术中出血量,术前、术后1个月、术后3个月视觉模拟评分(VAS)和Oswestry功能障碍指数(ODI)。结果两组患者一般资料比较差异无统计学意义(P0.05);微创组平均手术时间长于对照组(P0.05);微创组术中出血量少于对照组(P0.05);两组患者术后1个月、术后3个月VAS评分、ODI与术前比较均有明显改善(P0.05),两组间术前、术后1个月及术后3个月VAS评分、ODI比较差异无统计学意义(P0.05)。结论与传统后路开放手术相比,内镜下减压椎间融合经皮椎弓根钉内固定治疗腰椎Ⅰ、Ⅱ度滑脱的早期疗效显著,虽然手术时间长,但出血少、创伤小,患者恢复快且更容易被患者所接受。 相似文献
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目的:利用脑内神经递质对的拮抗关系建立新型抑郁症大鼠模型。方法:通过海马微量注射低、中、高剂量(1、2和4 g/L)的多巴胺D1受体拮抗剂SCH23390造模后,利用糖水消耗实验、旷场实验及新环境进食抑制实验等评价动物抑郁行为表现,以筛选出最佳造模药物剂量。应用最佳造模剂量造模后,连续观察,2周后对该模型进行评价,通过行为学测试评价该模型症状的稳定性,采用ELISA法测定脑脊液中IL-1β和TNF-α的含量评价该模型的安全性,采用高效液相色谱-质谱技术(HPLC-MS)定量检测大脑皮层和海马中5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)、乙酰胆碱(ACh)、谷氨酸(Glu)和γ-氨基丁酸(GABA)等神经递质的水平,以此评价该模型脑内神经递质失衡的病理特征。结果:造模结束后,各剂量造模组大鼠体重、糖水偏爱率、水平运动得分和垂直运动得分均明显降低,新环境进食抑制时间增长,表现为典型的抑郁样行为,以中剂量造模组大鼠的抑郁行为表现最为显著;造模后2周,与正常对照组相比,中剂量造模组大鼠的体重、糖水偏爱率、水平运动得分和垂直运动得分均明显降低(P0.01),新环境进食抑制时间增长(P0.05)。正常对照组、空白对照组和中剂量造模组大鼠脑脊液中IL-1β和TNF-α的含量均无显著变化,说明该模型未造成明显炎性损伤,造模方法安全。与空白对照组相比,中剂量造模组大鼠左侧海马5-HT、NE和Glu含量均显著升高(P0.01),DA和ACh含量均呈降低趋势;右侧海马5-HT、NE和Glu含量均显著升高(P0.05),DA和ACh含量均呈降低趋势;大脑皮层Glu含量显著升高(P0.05),5-HT和NE含量均呈升高趋势,DA和ACh含量均呈降低趋势,说明该模型基本符合抑郁症脑内神经递质失衡的病理特征。结论:此方法可成功复制抑郁症大鼠模型,该模型具有症状典型而持久、成模快速、操作简便安全等特点,较合适的造模药物剂量为2 g/L。 相似文献
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[目的] 研究藏红花素对糖尿病肾病（DN）大鼠肾纤维化的影响并探索其机制。[方法] 通过高糖高脂饲养4周后腹腔注射链尿佐菌素建立DN大鼠模型,将50只模型大鼠随机平均分为模型组（给予生理盐水）、二甲双胍（500 mg/kg）组和藏红花素低、中、高剂量组（25、50、100 mg/kg）组,另设正常对照组（给予生理盐水）,连续12周,每日1次灌胃给药。测定空腹血糖（FBG）水平,称量体质量,检测肾功能指标,分别通过苏木精-尹红（HE）染色、马森（Masson）染色进行肾组织病理学和纤维化检查,免疫蛋白印迹法检测克洛索蛋白（Klotho）、转化生长因子-β1（TGF-β1）、磷酸化Smad2（p-Smad2）表达。[结果] 与模型组相比,藏红花素中、高剂量组和二甲双胍组体质量升高,FBG、24 h尿蛋白量（UPro）、尿素氮（BUN）、肌酐（Scr）水平降低;肾小球增大、肾间质炎性细胞浸润、系膜和基底膜增生等病变及肾小球、肾间质纤维化均明显改善,胶原容积分数（CVF）降低;Klotho表达上调,TGF-β1、p-Smad2表达下调,差异有统计学意义（P<0.05或P<0.01）。与二甲双胍组比较,藏红花素高剂量组大鼠体质量升高,UPro和BUN、Scr水平降低,CVF降低,Klotho表达上调且TGF-β1、p-Smad2表达下调,差异有统计学意义（P<0.05或P<0.01）。[结论] 藏红花素对DN大鼠肾纤维化具有抑制作用,其机制可能与抑制Klotho/TGF-β/Smad信号通路有关。 相似文献
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目的:利用响应曲面分析法优化毛果鱼藤总生物碱的提取工艺,并检测其抑菌活性。方法:以毛果鱼藤为原料,采用微波提取法,设计单因素实验,分别考察了料液比、乙醇体积分数、提取时间、微波提取功率、提取次数5个单因素对毛果鱼藤总生物碱提取效果的影响;采用响应曲面法优化毛果鱼藤总生物碱的提取工艺,提高总生物碱的提取效率,并考察总生物碱的体外抑菌作用。结果:毛果鱼藤总生物碱的最佳提取工艺条件为微波功率400 W,提取温度为70℃,料液比为1∶23,乙醇体积分数为70%,提取时间为23 min,在此条件下,以盐酸小檗碱计,总生物碱提取率为0.107 7 mg·g-1;抑菌实验表明,毛果鱼藤总生物碱对金黄色葡萄球菌有一定的抑菌作用。结论:微波法提取生物碱工艺方法科学、稳定,且生物碱具有良好的抑菌作用。 相似文献
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目的:观察人参-知母-赤芍提取物对血管性痴呆大鼠海马N-甲基-D-天冬氨酸受体1(NMDAR1)的影响,探讨其保护海马神经元的作用机制。方法:60只SPF级雄性SD大鼠,随机分为正常组,假手术组,模型组,人参-知母-赤芍提取物组(0. 20 g·kg-1)和美金刚组(2. 1 mg·kg-1),每组12只。采用双侧颈总动脉反复夹闭合并腹腔注射硝普钠的方法建立血管性痴呆大鼠模型,造模后,正常组,假手术组,模型组给予同等体积生理盐水,每日1次,连续14 d。采用Morris水迷宫评价各组大鼠学习记忆能力;苏木素-伊红(HE)染色观察海马CA1区病理改变;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测海马神经元胞膜NMDAR1的蛋白表达水平;免疫组化法(IHC)检测海马NMDAR1的表达情况;实时荧光定量PCR(Real-time PCR)检测海马组织中NMDAR1 mRNA的表达水平。结果:与正常组和假手术组比较,模型组大鼠逃避潜伏期显著延长(P 0. 01),在平台所在象限停留时间及穿越平台的次数显著减少(P 0. 01),海马CA1区神经细胞层次减少,排列紊乱、出现核固缩、神经元丢失,NMDAR1蛋白及mRNA表达显著升高(P 0. 01);与模型组比较,人参-知母-赤芍提取物组,美金刚组逃避潜伏期明显缩短(P 0. 05,P 0. 01),在平台所在象限停留时间及穿越平台的次数明显增加(P 0. 05,P 0. 01),海马CA1区神经元数目与形态有明显改善,海马神经元NMDAR1蛋白及NMDAR1 mRNA表达明显降低(P 0. 05)。结论:人参-知母-赤芍提取物能够改善血管性痴呆大鼠的学习记忆能力,减轻海马CA1区神经元的损伤,其机制可能与下调海马神经元NMDAR1的表达有关。 相似文献
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