两面针的化学成分和飞龙掌血酮内酯的晶体结构

目的 研究两面针Zanthoxylum nitidum的化学成分。方法 应用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱分离化合物，通过化合物的理化性质和光谱数据(包括单晶X射线衍射)鉴定结构。结果 从两面针中分离得到7个化合物，分别为2个香豆素：飞龙掌血酮内酯(Ⅰ)和飞龙掌血内酯(Ⅱ)；5个生物碱：6-甲氧基-5，6-二羟基两面针碱(Ⅲ)、白鲜碱(Ⅳ)、岩椒碱(Ⅴ)、茵芋碱(Ⅵ)和5-甲氧基白鲜碱(Ⅶ)。对化合物Ⅰ进行了单晶X射线衍射实验。结论 化合物Ⅰ～Ⅲ、Ⅴ、Ⅶ为首次从该植物中分离得到；首次得到化合物Ⅰ的单晶X射线衍射晶体结构数据。     

海洋中药发展源流初探

根据考古发现,人类早在旧石器时代即已开始利用海洋资源.到了春秋战国时期,人类开始利用海洋生物入药,并对其功效、炮制有简单的认识.到了秦汉时期,人类对海洋中药的认识进一步深化,并创制了运用海洋药物的方剂.到了唐宋时期,海洋中药的种数以及相应的方剂明显增多,对海洋中药的性味功效以及配伍规律有了进一步认识,其治疗范围也明显扩大.明清时期,人类对海洋中药的认识主要是对前人经验的总结.建国后,由于科学技术的发展,人类开发、利用海洋资源的能力大幅提高,海洋中药的种数达到1 000余种.但海洋中药的发展也面临着新的问题,即海洋中药的种数虽然增加,但对其性味功效的认识则明显滞后,严重影响了海洋中药的临床应用.     

红藻多糖卡拉胶分子修饰研究I．酸降解

本文采用酸水解法对红藻多糖κ—卡拉胶进行降解，经超通分级，凝胶柱层折分离，获得8个卡拉胶低聚糖及寡糖组分；用高效凝胶渗透色语法(HPGPC)测得的平均相对分子质量Mw在1，750～11，500之间(平均聚合度DP4～28)。用光谱分折方法(1R，^1H—NMR，和^13C—NMR)测定了结构，并对理化性质进行了分折。     

柳珊瑚共附生真菌Alternaria sp.(WZL003)抑菌化合物的分离及其作用机制初步研究D

目的研究1株柳珊瑚共附生真菌具有抑菌活性次级代谢产物及抑菌作用机制。方法采用活性追踪分离的方法,运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备HPLC等手段,对采自中国南海的柳珊瑚Echinogorgia rebekka中分离获得的共附生链格孢霉属真菌Alternaria sp.(WZL003)的发酵产物进行分离和纯化,利用NMR、MS等波谱方法,并与文献对照,确定化合物的结构;以海洋病原菌和污损菌鳗弧菌Vibrio anguillarum为对象研究化合物的抑菌作用机制。结果从该菌发酵液的乙酸乙酯提取物中,分离获得1个对V.anguillarum具有较强抑菌活性的蒽醌类化合物macrosporin。结论初步的抑菌作用机制研究发现,该化合物能破坏鳗弧菌的细胞壁和细胞膜,导致细胞通透性增加,胞内大量内容物外泄,最终导致菌体死亡,从而起到抑菌作用。本研究首次报道了macrosporin对鳗弧菌的抑菌作用及其作用机制。     

Sclerotiorin的胺类衍生物的潜在抗病毒活性及其初步构效关系研究

目的 为了评价天然产物(+)-sclerotiorin及其半合成衍生物的抗病毒活性。方法 通过CPE法评价(+)-Sclerotiorin (1)及其半合成衍生物(2-31)对RSV,EV71,HSV-1,H1N1和Cox-B3的抗病毒活性。结果 化合物3和11显示出对EV71的抗病毒活性,并且具有非常高的选择性指数值(SI值分别为37.8和38.0)。结论 化合物3和11是潜在的抗病毒先导化合物。     

一株海兔来源真菌 Aspergillus terreus丁内酯类化合物及其生物活性研究

摘要：目的 在生物活性和化学方法指导下,从1株海兔来源真菌 Aspergillus terreus (RA29-5)中分离鉴定海洋天然产物,并对其进行生物活性评价。方法 运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和HPLC等方法分离纯化化合物,利用NMR等现代波谱分析方法,对化合物进行结构鉴定,并对化合物进行抗菌、卤虫致死和斑马鱼胚胎毒性活性评价。结果 鉴定了 9 个丁内酯类化合物 (1～9) 的结构;抗菌活性表明,除化合物 6 和 9 外,所有化合物对四株致病细菌白色葡萄球菌 Staphylococcus epidermidis、金黄色葡萄球菌 Staphylococcus aureus、蜡状芽孢杆菌 Bacillus subtilis 和四联球菌 Tetragenococcus halophilus 都显示一定的抗菌活性;化合物 1～4 和7均对真菌芒果叶枯菌 Pestalotia mangiferae 显示抗菌活性;特别的,化合物 7 对测试的13株致病菌都具有广谱地抗菌活性,其MIC值在1.11~8.88 μmol/L之间;此外,还对化合物的抗菌活性构效关系进行了初步探讨。结论 海兔来源真菌 A. terreus (RA29-5) 可产生结构多样的丁内酯类化合物,该类化合物具有开发成抗菌剂的潜力。     

海藻海蒿子褐藻糖胶的分离与组成分析

目的以海藻海蒿子为原料制备褐藻糖胶，并对不同的提取、分离方法进行比较，对多糖的组成和结构进行初步分析。方法海蒿子脱脂干粉分别经水提取和酸提取以获得粗多糖，粗多糖分别经乙醇沉淀法和CaCl2沉淀法进行纯化。选取多糖组分F4用Q—Sepharose Fast Flow和Sephadex G-200凝胶柱进行分级分离，高效凝胶渗透色谱法（HPGPC）鉴定纯度及相对分子质量，气相色谱分析多糖的中性单糖组成。结果F4经分级分离得到3个级分：P1、P2和P3。P1、P2和P3均为均一组分，相对分子质量分别为：494400、61500和167600；P1由岩藻糖、木糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖构成，摩尔百分比43．4：33．3：6．2：4．3：12．8；P2由岩藻糖、木糖、甘露糖和半乳糖构成，摩尔百分比44．4：15．1：23．8：16．7；P3由岩藻糖、木糖和半乳糖构成，摩尔百分比68．9：3．7：27．4。结论P1、P2和P3的单糖含量均以岩藻糖为主，但其他单糖组成有较大差别。     

鼠尾藻多糖的制备及其抗凝血活性的初步研究

目的在对鼠尾藻(Sargassum thunbergiiKuntze)多糖进行脱色精制及氧化降解的基础上,研究其抗凝血活性。方法采用硅藻土脱色、次氯酸钠降解制备鼠尾藻多糖(PST)及其3种降解物,采用剪尾法和毛细管法对其进行抗凝血活性初步研究。结果4种鼠尾藻多糖均能显著延长小鼠的出血时间和凝血时间,3种降解物还能使小鼠的出血量显著增加。结论鼠尾藻多糖具有较强的抗凝血作用,且其抗凝血作用与其相对分子质量有关。     

氨基多糖的提取、分离和分析测定方法及其研究进展

氨基多糖(Glycosaminoglycan)又称粘多糖、酸性粘多糖、结缔组织多糖等,是动物中含氨基的一类多糖,是动物体内的一类重要大分子物质。氨基多糖在许多生物学、生理学和病理学过程中起着重要作用,已引起世界医药界的广泛关注。鉴于氨基多糖的特殊生物功能和生物活性,人们已经在利用外源性氨基多糖的生物活性研制有效药物防治某些疾病方面取得很大进展。近20～30十年来,人们从各种动物中提取分离氨基多糖,并进行筛选,试图找到有效的氨基多糖类药物。     

中药复方效应物质基础研究方法及其发展趋势

中药复方历经2000余年的临床应用，已证明其构成的合理性、科学性和实用性。中药复方效应物质基础的研究，对阐明复方有效成分及其作用原理，赋予传统医药以现代科学内涵，具有重要意义.但由于复方化学成分和药效作用的复杂性，以及有效成分对机体作用的协同性，使复方效应物质基础研究十分困难。针对复方效应物质基础的研究有许多理论和方法，特别是近些年又发展了多种新理论和新方法，如天然组合化学库、血清有效成分论等理论，以及由此产生的多靶点筛选与组合化学技术、血清药理学与血清药物化学研究技术、分子生物色谱与生物芯片技术等。本文综述了这些理论和技术的研究进展，对其发展趋势和应用前景进行了展望。