栗色鼠尾草中抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性成分

目的 探讨栗色鼠尾草Salvia castanea抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)的活性成分及其可能的作用机制.方法 采用分子克降技术构建人源PTP1B的体外抑制活性筛选模型,利用该模型对HPLC分离的栗色鼠尾草提取物进行活性成分的追踪分析并进行结构确认,采用分子模拟方法 分析其作用机制.结果 从栗色鼠尾草根的甲醇提取物中鉴定获得了2个活性化合物,分别为已知化合物二氢丹参酮Ⅰ与丹参酮Ⅱ_A,其IC_(50)分别为34.01μmol/L和44.16μmol/L.分子模拟对接分析揭示了两个化合物的立体构型及作为氢键受体的邻醌结构均有利于与PTP1B的活性位点口袋产生亲和作用.结论 丹参酮类化合物对PTP1B具有竞争性抑制作用,并可能成为开发2型糖尿病治疗药物的新资源.     

栗色鼠尾草中抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性成分

目的 探讨栗色鼠尾草 Salvia castanea抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)的活性成分及其可能的作用机制。方法 采用分子克隆技术构建人源PTP1B的体外抑制活性筛选模型,利用该模型对HPLC分离的栗色鼠尾草提取物进行活性成分的追踪分析并进行结构确认,采用分子模拟方法分析其作用机制。结果 从栗色鼠尾草根的甲醇提取物中鉴定获得了2个活性化合物,分别为已知化合物二氢丹参酮Ⅰ与丹参酮Ⅱ-A,其IC₅₀分别为34.01 μmol/L和44.16 μmol/L。分子模拟对接分析揭示了两个化合物的立体构型及作为氢键受体的邻醌结构均有利于与PTP1B的活性位点口袋产生亲和作用。结论 丹参酮类化合物对PTP1B具有竞争性抑制作用,并可能成为开发2型糖尿病治疗药物的新资源。     

中药化学成分透血脑屏障研究中MDCK-pHaMDR细胞模型和操作规程的建立

建立MDCK-pHaMDR细胞模型和标准操作规程,用于评价中药化学成分透血脑屏障的吸收转运。通过MDCK-pHaMDR单层细胞的电镜下形态学特征、跨膜电阻、罗丹明123的胞内蓄积和双向转运以及阳性对照药咖啡因和阿替洛尔的转运程度等指标对MDCK-pHaMDR细胞模型进行评价。MDCK-pHaMDR细胞模型具有良好的完整性、紧密性和P-gp的稳定表达,阳性药物的转运结果与文献值一致。建立的MDCK-pHaMDR细胞模型的各项指标均符合要求,可用于中药化学成分透血脑屏障的吸收转运研究。     

松果菊咽喉片的质量标准研究

目的：制定松果菊咽喉片的质量标准。方法：用薄层色谱法鉴别甘草，桔梗，紫花松果菊，用高效液相色谱法测定甘草酸和菊苣酸的含量。结果：定性定量方法简便，灵敏，准确。结论：建立的方法可供质量控制用。     

用于中药复方物质基础研究的Caco-2细胞胶原包被6孔转运板体系的构建

6孔转运板胶原包被后进行Caco-2单层细胞培养,测定不同的胶原种类、鼠尾胶原铺胶浓度和铺胶时间下Caco-2细胞单层的跨膜电阻以及阳性药物普萘洛尔和阿替洛尔的被动扩散表观渗透系数,发现不同胶原包被条件对Caco-2细胞单层的完整性和转运能力无明显影响。因此2 μg·cm^-2鼠尾胶原铺胶1 h即可构建稳定的Caco-2细胞培养的胶原包被6孔转运板体系,为研究中药复方物质基础的吸收提供体外研究技术方法。     

液质联用法测定吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱在大鼠脑脊液和脑组织中的分布

吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱是吴茱萸中主要的生物碱类成分.为研究吴茱萸主要生物碱成分在大鼠脑脊液中的代谢和在脑组织中的分布,吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱以1∶1∶1的质量比混合,以15 mg/kg的剂量灌胃给予大鼠.本文建立了同时测定大鼠脑脊液和脑组织中三个生物碱成分的液质联用方法,测定结果显示,三个生物碱...     

药用植物学实验课网络教学初探

药用植物学是生药学科非常重要的专业基础课。在突发的新型冠状病毒性肺炎疫情影响下,“停课不停学”的网络教学方式成为各高校的主要教学手段。文章总结了北京大学药学院药用植物学实验课转为线上网络教学后的实施效果,分析了网络教学探索过程中的优点和不足,为推动药用植物学实验课网络教学的质量优化提供参考。     

松果菊属药用植物的应用基础研究

菊科松果菊属(Echinacea)药用植物原产于北美,在西方应用广泛,是闻名世界的"免疫"草药,具有突出的抗感染与免疫促进作用,曾多年名列西方草药市场销售额的第一位.尽管该属植物松果菊Echinacea purpurea (L.) Moench.作为花卉很早就被引入我国,北京植物志[1]亦有记载,但在我国并没有药用历史,亦没有相关研究基础,尚未进入我国的药品标准.我们研究组近5年的系统研究工作为该属植物纳入中药范畴及进一步开发利用奠定了坚实的基础.现将该项目取得的研究结果简单总结如下.     

妇淋颗粒提取工艺研究

目的:优选妇淋颗粒提取工艺。方法:以干膏量、芍药苷提取量为评价指标,选择加水量、提取时间、提取次数为考察因素,利用正交试验L9(34)确定了妇淋颗粒的水提取工艺。结果:最佳提取工艺为加水煎煮3次,分别为10倍量,2 h;8倍量,1 h;8倍量,1 h。结论:提取工艺简单、可行。     

紫外分光光度法测定松果菊提取物中多酚

松果菊Echinacea purpurea(L.)Moench为菊科松果菊属药用植物,原产北美,是印第安人的传统药材。由于其具有显著的抗感染与免疫促进作用,近年来在西方应用广泛,成为闻名世界的“免疫”草药。国内外有关松果菊的化学成分的研究报道较多,证实其含有多糖、多酚、咖啡酸衍生物、挥发油、烷基酰胺、类黄酮等成分[1~3]。目前我国学者对松果菊的药用研究和质量控制越来越重视,已有报道对松果菊中的菊苣酸、松果菊苷和挥发油进行测定[4~7]。本实验采用紫外分光光度法测定了松果菊提取物中的多酚,进一步完善了松果菊的质量标准研究。1材料与仪器松果…