星点设计-效应面优化法优化三七总皂苷鼻腔用粉雾剂

目的:确定三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方.方法:以人参皂苷Rb1 1 h、12 h和人参皂苷Rg1 1 h、12 h的累积释放度、制剂的生物粘附强度及蟾蜍上腭黏膜纤毛毒性为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方.结果:当三七总皂苷、微晶纤维素和中等粘度羟丙基纤维素的比例分别为31%、60%和9%时,Rb1 1 h、12 h和Rg1 1 h、12 h的累积释放度分别为6.82%、53.25%和83.47%、95.09%,生物粘附强度为78 min,蟾蜍上腭黏膜纤毛持续运动时间为为生理盐水组的94.84%,几乎没有纤毛毒性.结论:应用星点设计-效应面优化法能够快速方便地得到三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方.     

三七总皂苷鼻腔用制剂的研究

目的研究能够提高三七总皂苷生物利用度的给药途径和制剂。方法采用鼻腔给药筛选提高药物生物利用度的适宜制剂。结果本试验中制备的制剂在不引起黏膜刺激性的条件下，大幅度提高了PNS的生物利用度。结论可从给药途径和剂型两方面考虑提高药物吸收，降低刺激性。     

尼莫地平片溶出度测定方法改进及不同样品比较

目的通过改进药典标准中尼莫地平片溶出度方法及测定方法,以达到区分不同厂家尼莫地平片质量差异的目的。方法建立高效液相色谱法（HPLC）测定尼莫地平片的体外溶出度,以尼莫地平溶解度、稳定性和区分能力为评价指标,筛选溶出介质。结果与结论采用HPLC法,以Kromasil KR100-5C18（4.6mm×150mm,5μm）为色谱柱,以乙腈-四氢呋喃-水（1∶1∶3）为流动相,流速1.0mL·min^-1,柱温40℃,检测波长235nm,以pH4.5醋酸盐缓冲溶液（含0.1%十二烷基硫酸钠）为溶出介质,可良好区分不同厂家尼莫地平片溶出曲线的差异。     

9-硝基喜树碱半固体脂质纳米粒的制备及大鼠的药动学研究

采用高温乳化蒸发-低温固化法制备9-硝基喜树碱(1)半固体脂质纳米粒,并考察其形态、粒径、包封率、z电位及大鼠静脉给药后体内药物动力学行为。结果表明,1半固体脂质纳米粒为圆形,具有明显可见的亲水性聚乙二醇“外壳”,粒径为223.3～249.1nm,包封率为77.9%～83.5%,z电位为-28.4～-22.2mV。分别用1半固体脂质纳米粒和溶液对大鼠静脉给药,体内药物动力学参数分别为:t1/2 (14.9±0.3)h和(1.2±0.6)h,AUC0～t(486±37)mg·h·L-1和(117±64)mg·h·L-1,MRT (19.3±0.7)h和(1.7±1.0)h。表明1半固体脂质纳米粒可延长体循环时间,提高生物利用度。     

拉曼光谱法快速测定氨茶碱注射剂中无水茶碱和乙二胺的含量

目的建立一种运用拉曼光谱技术快速测定氨茶碱注射剂中无水茶碱和乙二胺的方法。方法采用拉曼光谱技术对3种规格的氨茶碱注射剂直接测定,分别以CLS、PLS和PCR定量模型对数据进行分析,并将无水茶碱和乙二胺的定量结果与法定方法的结果进行比较。结果CLS定量模型测定氨茶碱注射剂中2种成分的结果较PLS和PCR定量模型法理想,其无水茶碱的回收率为98．4％,乙二胺的回收率为105．9％。其样品测定结果与法定方法测定结果基本一致。其中无水茶碱测定结果的准确度为（99．7±0．9）％,乙二胺的准确度为（96．5±5．5）％。结论本方法操作简便、快速无损,可成为注射剂快速检测的分析方法。     

嵌段共聚物胶束作为抗肿瘤药物载体的研究进展

嵌段共聚物胶束作为抗肿瘤药的载体,可降低网状内皮系统对抗肿瘤药物的识别和摄取、减少药物的肾排泄及其在正常组织的积蓄;增加了药物在血中的稳定性和在肿瘤组织的积蓄量,是一种长效、高效、安全的抗肿瘤药物载体。嵌段共聚物胶束在肿瘤治疗中的应用具有广阔的发展前景,为肿瘤治疗带来了新的曙光。     

嵌段共聚物胶束作为抗肿瘤药物载体的研究进展

嵌段共聚物胶束作为抗肿瘤药的载体，可降低网状内皮系统对抗肿瘤药物的识别和摄取、减少药物的肾排泄及其在正常组织的积蓄；增加了药物在血中的稳定性和在肿瘤组织的积蓄量，是一种长效、高效、安全的抗肿瘤药物载体。嵌段共聚物胶束在肿瘤治疗中的应用具有广阔的发展前景，为肿瘤治疗带来了新的曙光。     

9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的释放、细胞摄取及组织分布特性

目的研究9-硝基喜树碱纳米脂质载体系的体外释放、巨噬细胞摄取及体内组织分布特性。方法以BLB／C小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型进行9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的体外细胞吞噬实验；以一级昆明种小鼠为动物模型进行体内组织分布实验；并进行多晶X-射线衍射及体外释放实验的测定。结果9-硝基喜树碱可能以无定形物分散在纳米脂质载体中，液态脂质的加入并没有改变纳米粒固态内核的性质；体外释放实验表明纳米脂质载体系统具有一定的缓释特性；PEG的修饰使巨噬细胞对纳米粒的摄取减少，且能够增强纳米粒抵抗蛋白吸附的能力；纳米脂质载体系统能够延长9-硝基喜树碱在血中的滞留时间，并改变其在小鼠体内的分布特征。结论由Myrj59制备的纳米脂质载体系统具有缓释特性，且具有良好的长循环性及肝、肺靶向性。     

HPLC法测定盐酸吉西他滨原料及其注射用制剂的有关物质

目的采用梯度洗脱的HPLC法测定盐酸吉西他滨原料及其注射用制剂的有关物质,并利用LC-MS对碱破坏后得到的未知杂质进行进一步研究。方法使用CB色谱柱,以不同比例的0．14mol·L^-1磷酸盐缓冲液（pH2．5±0．1）和甲醇分别为流动相A和B,梯度洗脱,流速1．0mL·min^-1,二极管阵列检测器,检测波长275nm。结果吉西他滨主峰和各杂质峰均达到基线分离;胞嘧啶和吉西他滨分别在质量浓度0．4676—4．676mg·L^-1和0．4164—4．164mg·L^-1内呈良好线性,r分别为1．0000和0．9998;盐酸吉西他滨的最低检测限为0．1249ng。LC-MS结果显示碱破坏后得到的两个未知杂质为吉西他滨的同分异构体。结论本方法灵敏、准确,专属性强,为分析各个厂家的药品质量提供了一个科学合理的评价体系。