槲皮素固体脂质纳米粒的制备及小鼠口服吸收研究

 目的制备槲皮素固体脂质纳米粒(QT-SLN),并考察其理化性质及小鼠口服吸收特性。方法以具有生物相容性的硬脂酸作为脂质载体,采用高温乳化-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以均匀设计法优化处方与制备工艺;透射电镜(TEM)观察其微观形态,并测定其粒径分布;建立测定纳米粒和胃肠道内容物及粪样混合物中槲皮素的紫外分光光度法。结果槲皮素固体脂质纳米粒为球状或类球状,平均粒径为217.3 nm,包封率为48.50%,其小鼠体内吸收优于槲皮素原料药。结论高温乳化-低温固化法适于制备槲皮素固体脂质纳米粒,该制剂促进了槲皮素的小鼠口服吸收。     

主动转运途径在肝靶向给药系统中的应用

综述了配体-受体（如去唾液酸糖蛋白受体、脂蛋白受体、甘露糖受体等）、免疫导向、胆酸介导转运等途径在主动肝靶向给药系统中的研究进展。     

固体脂质纳米粒的制备与应用研究进展

固体脂质纳米粒（solid lipid nanoparticles，SLN）是20世纪90年代发展起来的一种性能优异的新型纳米粒给药系统。其以固态类脂化合物（天然或合成）为载体，将药物包裹于类脂核中制成固态胶粒，既具有传统载体系统的优点，同时也改善了不足之处。SLN有多种制备方法，可经多种途径给药，有其特殊的优越性，在新药开发中极具发展前景。本文就国内外关于SLN的制备方法及应用方面的最新研究作一综述。     

穿心莲内酯对不同聚合物沉淀抑制剂玻璃化转变温度的影响

目的探索中药有效单体穿心莲内酯与不同种类聚合物沉淀抑制剂的相容性及对沉淀抑制剂玻璃化转变温度的影响。方法选择六种聚合物沉淀抑制剂,以溶剂法制备穿心莲内酯与沉淀抑制剂的固态溶液,利用差示扫描量热法进行分析,测定固态溶液的玻璃化转变温度。结果Kollidon VA64、Soluplus及Eudragit L100-55与穿心莲内酯具有良好的相容性,含有不同比例药物的固态溶液,受药物与聚合物分子间作用力、聚合物抗增塑作用等方面的影响,对三种沉淀抑制剂的玻璃化转变温度产生了不同趋势的影响。结论Kollidon VA64及Soluplus可作为理想的聚合物沉淀抑制剂,用于制备新型穿心莲内酯无定型固体分散体。     

丹参酮IIA/速释辅料二元固态溶液的玻璃化转变温度研究

目的 探索丹参酮IIA与不同速释辅料的相容性及对辅料玻璃态转变温度的影响。方法 采用溶剂法制备不同种类及比例的丹参酮IIA /速释辅料二元固态溶液,并进行差示扫描量热分析,测定其玻璃态转变温度。结果 丹参酮IIA与三种速释辅料均具有良好的相容性,不同种类辅料及比例的二元固态溶液,受到药物与辅料间的分子作用力、辅料的抗增塑作用等的影响,可对体系的玻璃态转变温度产生不同程度的改变。结论 本研究为以聚合物HPMC K4M、Kollidon VA64或Soluplus为辅料制备具有速释特性的丹参酮IIA无定型态给药体系提供了技术支持。     

冰片修饰的丹参酮ⅡA口服脑靶向pNLC的制备及质量评价

目的制备冰片修饰的丹参酮IIA PEG化纳米脂质载体(Bo-TA-pNLC)口服脑靶向给药系统,并对其进行质量评价。方法以Precirol ATO 5(主要成分甘油棕榈酸硬脂酸酯)及中链甘油三酯为固/液脂质材料,聚乙二醇硬脂酸酯15(Solutol HS15)为乳化剂,采用乳化蒸发-低温固化法制备Bo-TApNLC,通过正交试验优化处方,并对最优处方所制备的纳米脂质载体的形态、粒径、Zeta电位、包封率及体外释药行为进行考察。结果最优处方中固/液脂质比为7:1,Bo-TA-pNLC呈较规则的球形,平均粒径为102.49 nm,Zeta电位为-21.11 mV,平均包封率为84.12%,丹参酮IIA体外96 h内累积释放率为48.13%。结论采用乳化蒸发-低温固化法制备的Bo-TA-pNLC粒径分布均匀、包封率较高,且具有明显的体外缓释特征。