N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠的制备、乏氧增敏与体内分布研究

目的：在硝基吲唑母核上引入酪氨酸并成盐,制备N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠并考察其乏氧增敏活性和体内分布情况。方法用缩合剂法合成N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠,通过小鼠移植瘤模型评价其乏氧增敏活性,通过放射性碘标记法考察其在荷瘤小鼠体内的分布情况。结果合成了目标化合物并对结构进行了确证。移植瘤模型增敏实验表明其对H22移植瘤具有一定的乏氧增敏活性,平均放射增敏比为1．5。体内分布实验中其在肿瘤部位与脑和肌肉部位的分布比值均大于5,表明其具有较好的体内分布特性。结论 N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠具有良好的乏氧增敏活性和体内分布特性,具有进一步开发价值。     

中药功能性保健食品的功效安全评价及市场准入标准提升的设想

目的通过低营养亚健康小鼠模型及损益指数方式对市售中药保健食品参芪胶囊的功效及安全进行评价研究,建立起一种综合评价保健食品功效安全的新体系,并提出新市场准入标准的设想。方法用生长期健康ICR雄性小鼠,通过玉米低营养饲料和低、中、高3个剂量保健食品掺和饲料喂养12 d,解剖观察统计小鼠质量,9项脏器系数及其损益指数(BDI)、累计积分(GS)等指标,以及血清生化指标,系统评价参芪胶囊的实际功效及安全性。结果参芪胶囊在3个剂量均对机体主要脏器组织产生不同程度的补益功效,表现在3个剂量组均表现出良好的保健功效,多脏器的系数BDI1.0,对主要脏器组织无明显损害,累计GS9.0,综合净效应是有益的。结论市售参芪胶囊中药保健品种内在质量良好,功效及安全性有保障。该BDI-GS评价体系具有直观、具体、综合的特点。通过市场准入标准的提升,引入退出机制,使我国庞杂的中药保健品市场得到净化。通过保健食品安全评价程序的完善及加强市场检验监管力度,中药保健食品的总体功效及安全水平有望得到实质性提升。     

N-(5-硝基吲唑-3-甲酰)苯丙氨酸钠的制备与乏氧增敏研究

目的 合成N-(5-硝基吲唑-3-甲酰)苯丙氨酸钠并考察其对Hela细胞和小鼠移植瘤模型的乏氧增敏作用。方法 缩合剂法合成N-(5-硝基吲唑-3-甲酰)苯丙氨酸钠,通过乏氧细胞模型和乏氧小鼠移植瘤模型评价其乏氧增敏活性。结果 合成了目标化合物并对结构进行了确证。细胞和移植瘤模型表明其具有一定的乏氧增敏活性。结论 N-(5-硝基吲唑-3-甲酰)苯丙氨酸钠具有良好的乏氧增敏活性,具有进一步研究价值。     

头孢美法仑的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的设计合成头孢美法仑,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以二苯甲酮、美法仑和7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为原料,经酯化、碘代、偶联、氧化、水解等反应得到目标化合物头孢美法仑,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标产物头孢美法仑,利用MS和1H-NMR确证了结构;体外活性实验中,头孢美法仑在体外基本无毒,酶解后IC50为(101.97±1.705)μmol/L。结论头孢美法仑酶解后能够充分发挥细胞毒作用,而酶解前在体外基本无毒性,为颇具前景的前药,值得进一步研究。     

靶向放射增敏剂的研究进展

放射增敏剂研究的先驱者Adamst[1]对放射增敏剂按照作用机制进行了分类.其中亲电子放射增敏剂由于对多种肿瘤细胞的体外增敏作用较强而受到广泛关注,其中效果较好的药物是眯嗦硝唑(misonidazo,MISO)但临床试验表明,该药物合并常规放疗无明显增敏效果,主要原因是肿瘤组织药物浓度低,不能产生明显的增敏效果,又因其不良反应较大,影响患者接受更大剂量来提高增敏效果[2].     

头孢美法仑的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的设计合成头孢美法仑,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以二苯甲酮、美法仑和7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯（GCLE）为原料,经酯化、碘代、偶联、氧化、水解等反应得到目标化合物头孢美法仑,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标产物头孢美法仑,利用MS和1H-NMR确证了结构;体外活性实验中,头孢美法仑在体外基本无毒,酶解后IC50为（101．97±1．705）μmol／L。结论头孢美法仑酶解后能够充分发挥细胞毒作用,而酶解前在体外基本无毒性,为颇具前景的前药,值得进一步研究。     

新体系对比评价常见鲜品山药的补益及健康效应

目的:以玉米低营养饲料喂养小鼠为实验动物模型,结合已建立的食品BDI-GS评价新体系对比评价3种市售常见鲜品山药食用的补益及健康效应。方法:以线性生长期的健康ICR小鼠为研究对象,空白对照小鼠喂食单纯玉米饲料,受试物小鼠喂食含20%鲜品普通怀山药、铁棍山药和山药豆的玉米掺和饲料,共喂养12d。隔天称取体重1次,末次称重后眼眶取血、处死解剖,通过统计9项脏器组织重量、系数及其BDI和GS等指标进行评价,并进行血清生化分析测试。结果:山药豆喂养小鼠在促进生长发育方面表现最佳,其综合补益效应(累计GSW)也明显优于铁棍山药及普通怀山药;而综合健康效应略低于铁棍山药。山药豆及铁棍山药对部分脏器指标存在补益和有益健康的效应,主要表现在心脏、胸腺、脾脏、胰腺和肾脏的BDI均高于1.0,部分指标与空白对照比较存在显著性差异(P<0.05及P<0.01)。然而,普通怀山药与空白小鼠脏器指标BDI比较虽有一定差异,但统计学上均无显著性,表明其补益及健康相应相对较低。结论:本研究表明山药豆的补益效应最佳,其次是铁棍山药;铁棍山药的健康效应最佳。二者对Ⅱ型糖尿病均具有一定的食疗预防功效,相关的保健食品值得开发。     

超顺磁铁氧化物纳米颗粒作为药物载体的研究进展

超顺磁铁氧化物纳米颗粒（SPIONs）是一类合成的小分子γ 氧化铁或四氧化三铁纳米微粒,核直径10～100 nm。SPIONs作为新型药物载体的原理,是在外部磁场诱导下将其导向靶标。该文从SPIONs作为药物运载工具的物化特性,在药物载体方面的应用,以及相关毒理学等方面进行综述。     

3-羟甲基头孢菌素中间体的制备

头孢菌素类的结构改造常需要含不同侧支链的头孢菌素母核,本文以7-ACA为原料,一锅法制备7位与4位均有保护基的3.羟甲基头孢菌素中间体.该工艺具有反应条件温和、操作简便且产品纯度好、收率高的优点,适于工业化生产.