| 头孢美法仑的合成及其体外抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 李卫红,王浩,周晓靓,施培基,靳瑾,周则卫.头孢美法仑的合成及其体外抗肿瘤活性研究[J].现代药物与临床,2014,29(5):455-458. |
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| 作者姓名： | 李卫红 王浩 周晓靓 施培基 靳瑾 周则卫 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院 北京协和医学院 放射医学研究所 天津市分子核医学重点实验室, 天津 300192;中国医学科学院 北京协和医学院 放射医学研究所 天津市分子核医学重点实验室, 天津 300192;中国医学科学院 北京协和医学院 放射医学研究所 天津市分子核医学重点实验室, 天津 300192;中国医学科学院 北京协和医学院 放射医学研究所 天津市分子核医学重点实验室, 天津 300192;中国医学科学院 北京协和医学院 放射医学研究所 天津市分子核医学重点实验室, 天津 300192;中国医学科学院 北京协和医学院 放射医学研究所 天津市分子核医学重点实验室, 天津 300192 |
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| 摘 要： | 目的设计合成头孢美法仑,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以二苯甲酮、美法仑和7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为原料,经酯化、碘代、偶联、氧化、水解等反应得到目标化合物头孢美法仑,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标产物头孢美法仑,利用MS和1H-NMR确证了结构;体外活性实验中,头孢美法仑在体外基本无毒,酶解后IC50为(101.97±1.705)μmol/L。结论头孢美法仑酶解后能够充分发挥细胞毒作用,而酶解前在体外基本无毒性,为颇具前景的前药,值得进一步研究。
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| 关 键 词： | 头孢美法仑 二苯甲酮 美法仑 7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2014/3/14 0:00:00 |
Synthesis of cephalosporin and its antitumor activity in vitro |
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| LI Wei-hong,WANG Hao,ZHOU Xiao-liang,SHI Pei-ji,JIN Jin and ZHOU Ze-wei.Synthesis of cephalosporin and its antitumor activity in vitro[J].Drugs & Clinic,2014,29(5):455-458. |
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| Authors: | LI Wei-hong WANG Hao ZHOU Xiao-liang SHI Pei-ji JIN Jin and ZHOU Ze-wei |
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| Institution: | Tianjin Key Laboratory of Molecular Nuclear Medicine, Institute of Radiation Medicine, Chinese Academy of Medical Science and Peking Union Medical College, Tianjin 300192, China;Tianjin Key Laboratory of Molecular Nuclear Medicine, Institute of Radiation Medicine, Chinese Academy of Medical Science and Peking Union Medical College, Tianjin 300192, China;Tianjin Key Laboratory of Molecular Nuclear Medicine, Institute of Radiation Medicine, Chinese Academy of Medical Science and Peking Union Medical College, Tianjin 300192, China;Tianjin Key Laboratory of Molecular Nuclear Medicine, Institute of Radiation Medicine, Chinese Academy of Medical Science and Peking Union Medical College, Tianjin 300192, China;Tianjin Key Laboratory of Molecular Nuclear Medicine, Institute of Radiation Medicine, Chinese Academy of Medical Science and Peking Union Medical College, Tianjin 300192, China;Tianjin Key Laboratory of Molecular Nuclear Medicine, Institute of Radiation Medicine, Chinese Academy of Medical Science and Peking Union Medical College, Tianjin 300192, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | cephalosporin melphalan benzophenone melphalan 7-phenylacetamide-3-chloromethyl-3-cepham-4-carboxylic acid p-methyl-oxybenzyl ester antitumor activity |
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