载药量对后交联祖师麻凝胶贴膏剂流变学及体外经皮渗透特性的影响

目的通过载药量对后交联凝胶贴膏流变学及体外经皮渗透特性的影响,考察后交联凝胶贴膏基质的载药量。方法采用流变学技术测定不同载药量时胶料的各项流变学参数,并以祖师麻乙醇提取物为模型药物,以祖师麻甲素的累积透过率及皮肤滞留率为指标,对成品贴膏进行体外经皮渗透试验,确定基质载药量。结果当载药量在4.0%～12.4%时,含药胶料的结构强度、黏弹性、耐温耐剪切性及抗变形能力、稳定性均符合要求,其中以载药量为6.8%时最佳;祖师麻甲素的累积透过率随载药量逐渐增大,皮肤滞留率分别变化不明显。结论通过比较流变学及体外经皮渗透试验结果,确定基质处方的最佳载药量为6.8%。     

促渗剂对后交联祖师麻凝胶贴膏体外经皮渗透影响的研究

目的 考察不同促渗剂对后交联祖师麻凝胶贴膏中药效成分祖师麻甲素体外经皮渗透特性的影响,筛选出其最佳的透皮促渗剂。方法 采用Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤和Strat-M™膜为渗透屏障进行体外透皮试验,采用单因素及正交试验法,以祖师麻甲素72 h内单位面积的累积透过量为评价指标,考察冰片、薄荷脑、樟脑对祖师麻甲素的促渗效果。结果 以离体小鼠皮肤和Strat-M™人工膜为透皮屏障时,祖师麻甲素72 h内单位面积的累积透过量分别为33.85,15.96 μg·cm^-2,稳态透皮速率分别为4.451 2,2.394 5 μg·cm^-2·h^-1,增渗倍数分别可达4.255 0,1.746 4。结论 后交联祖师麻凝胶贴膏以1%薄荷脑、1%冰片、2%樟脑联用时促渗效果最佳。     

黄芪提取及提取液陶瓷膜超滤纯化工艺研究

目的 建立适合于工业化生产的黄芪Astragali Radix提取和超滤纯化工艺方法。方法 采用L₉(3⁴)正交设计及层次分析法,以加水量、提取时间和提取次数为提取考察因素,以操作压力、料液温度和膜面错流速度为超滤纯化考察因素,以毛蕊异黄酮葡萄糖苷、毛蕊异黄酮、黄芪甲苷、黄芪多糖、醇溶性浸出物含量(保留率)以及出膏率(除杂率)为评价指标,优选最佳提取和最佳超滤工艺参数。结果 最佳提取条件为饮片加16倍量水(6.67、4.67、4.67倍),提取3次,总提取时间210 min(70 min/次);最佳超滤工艺为孔径50 nm的无机陶瓷膜,操作压力0.12 MPa,膜面错流速度5.3 m/s和料液温度25℃。通过提取液与超滤液的特征图谱建立与相似度分析可以得出,超滤液与提取液的化学成分一致性较好,且各批次超滤液中的化学成分稳定存在。结论 所建立的黄芪提取和超滤纯化工艺方法科学合理、简便可行、重复性好,有良好的工业化生产前景。     

黄芪超滤液的纳滤工艺及纳滤液干燥方法研究

目的:建立黄芪超滤液的纳滤浓缩工艺及纳滤液的干燥方法。方法:以黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、毛蕊异黄酮、芒柄花苷、黄芪多糖、乙醇浸出物为评价指标,以滤过温度、操作压力、膜面错流速度为考察因素,采用AHP-熵权法的主客观组合赋权和L₉(3⁴)正交设计法,优选出黄芪超滤液的最佳纳滤工艺;比较冷冻干燥、真空干燥、常压干燥及微波干燥对纳滤液的影响,通过综合评分和指纹图谱联合使用,优选出纳滤浓缩液的最佳干燥方法。结果:黄芪超滤液的最佳纳滤工艺为压力0.16 MPa,温度40℃,错流速度4.5 m·s^-1;纳滤液最佳干燥方法为真空干燥法。结论:本研究可为高品质黄芪提取物的工业化生产提供一种高效节能的技术。     

络合萃取异甘草苷的工艺条件研究

目的探究络合萃取异甘草苷时萃取与反萃取工艺条件对异甘草苷转移情况的影响。方法以异甘草苷萃取率为指标,确定最佳的络合萃取剂组成及质量分数;以异甘草苷反萃取率为指标,考察反萃取剂的种类、质量分数,最终得到从甘草超滤液中萃取与反萃取制备异甘草苷的工艺条件。结果最佳络合萃取条件为三烷基氧化膦(TRPO)-磺化煤油(7∶93)对异甘草苷的萃取率达到97.60%。最佳反萃取剂为0.26%NaOH水溶液,异甘草苷的反萃取率达到95.40%。结论在该实验所得萃取与反萃取最佳条件下,可实现将异甘草苷从甘草超滤液转移至络合萃取剂再到碱性反萃取剂中,最终通过萃取反萃取得到异甘草苷。     

不同祖师麻提取物对后交联凝胶贴膏基质的性能影响

目的 以祖师麻Daphnes Giraldii Cortex不同体积分数乙醇渗漉流浸膏为药物模型,研究其对后交联凝胶基质黏弹性及释药性的影响。方法 结合黏附力测试、流变学指标、体外释放度试验及相关性分析,考察不同祖师麻提取物出膏率、软化点及pH值对后交联凝胶基质成型过程中关键流变学参数及贴膏释药性的影响。结果 当乙醇体积分数在75%～95%时,祖师麻提取物出膏率及pH值随乙醇体积分数的升高而显著降低,软化点则相反。出膏率主要通过影响基质的复合模量（G^*）及屈服应力（τ）值来影响贴膏内聚力及抗剪切能力,软化点和pH值主要通过影响基质G^*、τ、弹性模量（G′）、G值来影响贴膏的结构稳定性、抗剪切性、初黏力及剥离强度。体外释药结果显示,祖师麻甲素10 h内的累积释药率随提取物醇提体积分数的升高而增大,但提取物3个理化性质对释药率的影响并不显著。结论 不同祖师麻提取物对后交联基质的性能影响总体差异不大,通过检测基质相关的流变学指标可以有目的地对基质配方进行相应调整,从而进一步提高贴膏的成型质量和后交联基质的普遍适用性。     

超滤-固体膜萃取-反萃取技术制备异甘草苷工艺研究

目的 采用固体膜萃取技术制备甘草超滤液中的异甘草苷，以期得到该技术分离异甘草苷的工艺条件。方法 以异甘草苷的萃取和反萃取率为指标，考察膜萃取过程中三相体积流量及反萃取温度对异甘草苷萃取效果的影响。结果 最佳固体膜萃取条件为甘草超滤液体积流量94 mL/min、萃取剂体积流量188 mL/min、反萃取剂体积流量188 mL/min，反萃取温度35℃。在此条件下，异甘草苷的平均萃取率可达到97.15%，反萃取率达到80.41%，最终异甘草苷的转移率达到78.12%。结论 作为中药有效成分分离的一种新型技术，固体膜萃取技术具有高效、简单、萃取剂可循环利用等诸多优点，可为异甘草苷的分离制备提供一种新的适用技术。     

络合萃取-反萃取制备甘草超滤液中芹糖甘草苷的工艺研究

目的 以芹糖甘草苷的萃取率、反萃取率为评价指标，建立一种甘草超滤液中芹糖甘草苷的分离纯化方法。方法 以芹糖甘草苷的萃取率为指标，通过单因素实验和U5(53)均匀设计筛选最佳的络合萃取剂组成、配比及萃取时间；以芹糖甘草苷的反萃取率为指标，筛选最佳的反萃取剂种类、质量分数及反萃取时间。结果 最佳络合萃取条件为13%三烷基氧膦（TRPO）+87%磺化煤油（TBP）萃取30min，芹糖甘草苷萃取率达85.69%；最佳反萃取条件为0.05%Na OH水溶液反萃取30 min，芹糖甘草苷反萃取率达88.35%。结论 优选所得的络合萃取-反萃取工艺条件可高效分离甘草超滤液中的芹糖甘草苷，可为芹糖甘草苷的制备提供一种新的技术。     

温度与时间对祖师麻后交联凝胶贴膏流变学特性影响研究

目的为祖师麻后交联凝胶贴膏在贮存运输过程中的温度条件提供科学依据。方法以线性粘弹区、模量、屈服应力、相位角、复合黏度、蠕变柔量作为评价指标,通过高级旋转流变仪对祖师麻后交联凝胶贴膏基质进行振幅扫描、频率扫描、温度扫描和蠕变测试,分别得到样品在室温、-20℃及-50℃下贮存1、3、8、13 d的弹性模量、黏性模量、相位角、复合黏度、蠕变柔量、屈服应力的相关数据。结果祖师麻后交联凝胶贴膏所有样品均表现为弹性特征,状态稳定;经不同条件贮存后状态依旧稳定,分散性更好;贮存8、13d时样品的剥离强度减弱;-50℃下贮存13d时样品保型性降低。结论含后交联凝胶基质的祖师麻贴膏在0℃以下存放3 d时,状态稳定,分散性、初黏力、剥离强度和保型性良好。