同时进食对利福平、异烟肼以及吡嗪酰胺生物利用度的影响

背景:为了使病人更好地配合治疗并改善他们的营养状态,有人曾建议在进食的同时服用抗结核药(这可以减少与吡嗪酰胺有关的呕吐)。然而食物有可能降低经口给与的利福平和异烟肼的生物利用度。目的和方法;在27名结核病病人(男性15,女性12)进行了三重交叉药代动力学研究以比较不进食(对照)和进食高碳水化合物(CHO)或高脂质(LIPID)饮食情况下利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的生物利用度。结果:CHO饮食降低了异烟肼的生物利用度。测得的最高药物浓度(Cm)减少了20％(P=0.0002)。8小时内的浓度-时间曲线下面积(AUC8)减少了19％(P=0.01)。CHO饮食使利福平达到最高浓度(Tmax)的时间延长了21％(P=0.03)。LIPID饮食使异烟肼的Cm降低了9％(P=0.03)。每次吃饭的个体病人的生物利用度与不进食的对照的生物利用度进行了比较。Cm或AUC8下降超过20％被认为有显著意义。占很大比率的病人中(33-56％),异烟肼和利福平的生物利用度都因进食而有所下降。结论:同时进食对药物治疗结核病可能有重大的不良影响。认为药物与饮食同时服用可取的观点是可疑的。     

Gossypol and tripterygium--new prospects

ＧｏｓｓｙｐｏｌａｎｄＴｒｉｐｔｅｒｙｇｌｕｍ－－－ＮｅｗＰｒｏｓｐｅｃｔｓＬｅｉＨａｉ－Ｐｅｎｇ（雷海鹏）ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ，ＣｈｉｎｅｓｅＡｃａｄｅｍｙｏｆＭｅｄｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｂｅｉｊｉｎｇ１０００５０，...     

PULSATILE SECRETION OF HORMONES:SIGNIFICANCE AND A TENTATIVE IDEA OF F

ＰＵＬＳＡＴＩＬＥＳＥＣＲＥＴＩＯＮＯＦＨＯＲＭＯＮＥＳ：ＳＩＧＮＩＦＩＣＡＮＣＥＡＮＤＡＴＥＮＴＡＴＩＶＥＩＤＥＡＯＦＦＵＴＵＲＥＲＥＳＥＡＲＣＨＬｅｉＨａｉｐｅｎｇ雷海鹏ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ，ＣｈｉｎｅｓｅＡｃａｄｅｍ...     

大鼠对注射巴马亭的类过敏反应

Palmatine given subcutaneously at the dosage of 50 mg/kg to male rats weighing 100-150 grams produced hyperaemia and oedema of the paws within half an hour. Local injection of 25 micrograms of palmatine in 0.1 ml to the hind paw elicited a similar response. Pretreatment of the rat with intraperitoneal injection of diphenhydramine (75 mg/ kg) or chlorpromazine (5 mg/kg) significantly inhibited the oedema of the hind paws induced by subcutaneous injection of palmatine. Diphenhydramine (75 mg/kg) and Dibenamine (15 mg/kg) given concomitantly, or chlorpromazine (5 mg/kg) given alone, prevented significantly the formation of oedema of the hind paws elicited by locally in- jected palmatine. Following subcutaneous injection of palmatine, the histamine content of the peritoneal fluid was found to be higher than that of the control. Therefore, the anaphylactoid reaction of the rat to the injection of palmatine is the result of histamine and probably 5-hydroxytryptamine release.     

甘草次酸的去氧皮质酮(DOC)样作用分析

将甘草次酸25毫克注射于体重140-180克的大鼠,能引起明显的水和钠储留.此作用比1毫克的去氧皮盾酮醋酸酯(DOCA)作用稍强。5毫克的醛固酮拮抗剂SC-9420(spironolactone)可明显拮抗25毫克甘草次酸和1毫克DOCA的水和钠储留作用,但拮抗DOCA的作用更强.△⁶-6-甲基皮质酮醋酸酯系一种有明显抗炎和利尿作用的甾体,该药能明显拮抗DOCA的水和钠储留作用,并促进钾的排泄,但对甘草次酸的作用无明显影响.此外,甘草次酸对戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间无任何明显影响.以上结果指出,甘草次酸对电解质和水分代谢的作用与DOC十分相似.关于甘草次酸对电解质和水分代谢的作用机制存在两种看法,有些作者认为,甘草次酸能抑制体内皮质激素(包括DOC)的代谢性失活,血液中皮质激素浓度相应地升高,结果出现激素样作用;另一些人则认为,甘革次酸可直接作用于賢脏,起DOC样作用.本文强果支持后一种看法.     

17α-甲基睾丸素及其某些衍生物对去势大鼠和小鼠同化作用的观察

本文用去势大鼠和小鼠研究17α-甲基睾丸素(Ⅰ)及一些衍生物的同化和雄性素样作用。同化作用指标是观察大、小鼠提肛肌和小鼠腎脏重量的增加,雄性素样作用是以精囊重量的增加来表示。結果指出,I的双氫衍生物——17α-甲基-(5α-雄甾烷-17β-羥-3-酮(Ⅱ)和17α-甲基-(5α)-雄甾烷-3β,17β-二羥(Ⅲ)的口服剂量为30毫克/公斤时,在去势大鼠的同化和雄性素样作用与I无显著不同。剂量12.5毫克/公斤肌肉注射时,則Ⅱ对去势小鼠的同化作用比I显著增强,雄性素样作用与I无显著不同;而Ⅲ的同化作用和雄性素样作用均有减弱。17α-甲基-(5α)-雄甾烷-17β-羥(Ⅳ)系I的3位脫氧衍生物,当給去势大鼠口服30毫克/公斤时,其同化作用比I显著增强;給去势小鼠肌肉注射12.5毫克/公斤时,其同化作用与I大致相同,但雄性素样作用只有I的1/3,因之,同化与雄性素样作用比值高至3.63—4.50。睾丸素17位脫氧衍生物——5α-雄甾烷-3-羥(Ⅴ)和5α-雄甾烷-3-酮(Ⅵ)的剂量为30—40毫克/公斤时,无論口服或注射,在去势大鼠和小鼠均不出現同化和雄性素样作用。以上結果表明,将化合物I 4,5位氫化和3位脫氧,可使同化作用:雄性素样作用比值明显提高,17位脫氧則失去同化和雄性素样作用。     

3H-乙炔雌二醇环戊醚的吸收、分布和排泄

给雌大鼠口服氚标记的乙炔雌二醇环戊醚(EECPE)后半小时血液中即可测出放射性,但10小时后才达高峰。在胃肠道的生物半衰期为13小时,说明³H-EECPE的吸收较慢。猴服³H-EECPE后1小时血液即可测出放射性,4小时达高峰。³H-EECPE被吸收后,在大鼠和猴体内的分布均以脂肪组织的浓度最高,脑组织的浓度也较高,而在靶器官—子宫、输卵管、乳腺—的浓度却不高。³H-EECPE在各组织中均有较长时间的储留,尤其在脂肪组织中储留的时间更长,这可以解释其口服后的长效作用。³H-EECPE的主要排泄途径为粪,自尿排出较少。由于在体内储留,所以排泄缓慢。     

醋酸棉酚对子宫和卵巢的影响

本文用组织学和组织化学的方法,观察了经醋酸棉酚治疗后雌性大鼠子宫内膜和卵巢的变化,同时也研究了某些妇科病人棉酚治疗后子宫内膜的改变。     

关于抗肿瘤药物的研究 Ⅱ.358种植物药、中药单方及复方对动物移植性肿瘤的影响

我们自1958年11月起至1962年8月止,在寻找抗肿瘤药物的研究中,曾经对311种植物袖、中药单方及47种中药复方的制剂及成分在动物移植性肿瘤进行了筛选.本文即此项研究工作的总结报告.