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1.
报道了1,2-环己二胺异柠檬酸铂(Ⅱ)及1,2-环己二胺柠檬酸铂(Ⅱ)的合成及鉴定方法。抗癌试验表明前者在40及80mg/kg 剂量下对小鼠 L1210、P388及S180均有明显的抑瘤作用,且有部分动物可治愈;后者对 L1210也有明显的抑瘤作用,但较前者为弱。  相似文献   
2.
以CHL细胞为材料,比较了顺铂(DDP)、碳铂(JM 8)和樟脑胺氯乙酸铂(CCP)的细胞毒作用和对CHL细胞的染色体损伤。实验表明,这三种铂络合物都有较强的细胞毒作用,其中顺铂最强而CCP最弱。DDP,JM-8和CCP的IC~(90)(±SD)分别为0.68±0.21,4.4±0.6,10.8±1.5μmol/L。在微核及染色体畸变实验中,观察到在药物浓度小于或等于IC_(90)时,这三种化合物诱发的微核及染色体损伤相当,但药物浓度增加时,CCP所诱发的微核及染色体畸变均大于DDP而JM-8最轻。  相似文献   
3.
三尖杉酯碱的代谢   总被引:3,自引:0,他引:3  
本文报告~3H-三尖杉酯碱在正常及肿瘤鼠体内的吸收、分布和排泄。静脉注射~3H-三尖杉酯碱后,大鼠血中放射性迅速降低,快、慢两相的生物半衰期分别为3.5分钟和50分钟。给大鼠静脉注射~3H-三尖杉酯硷,注射后15分钟时,药物在各组织中的分布以肾脏为最高,肝、骨髓、肺、心脏、胃肠、脾、肌肉次之,睾丸、血及脑较低。两小时后各组织中的药物浓度均迅速下降,但骨髓的下降较慢,在所有组织中药物浓度居于首位。24小时后则在所测组织中药物浓度均降到相当低的水平。~3H-三尖杉酯碱在肿瘤小鼠体内的分布情况与正常大鼠的分布趋势大致相仿。~3H-三尖杉酯碱在静脉注射后24小时自大鼠体内排出的总放射性,在尿相当于注射剂量的30.2%,在粪相当于16.6%,其中原型药共占14.5%。此外胆汁也是一条重要排泄途径。静脉注射后24小时可自胆汁排出剂量的24.5%,其中原型药占17.1%。该硷口服给药可迅速吸收入血,但吸收不完全。  相似文献   
4.
1.对氮苯氧庚烷对小鼠的半数致死量口服为1260毫克/公斤,静脉注射为195毫克/公斤。小白鼠每日口服50-200毫克/公斤,连续两周,因影响食欲致使体重的增加受到抑制,停药后即渐恢复。2.对氨苯氧庚烷对麻醉猫和狗的血压,在静脉注射时有显著而短暂的降低,剂最愈大或注射速度愈快,血压下降亦愈多。3.对于麻醉猫的迴肠及豚鼠离休迴肠,对氨苯氧庚烷均有明显抑制作用。对氨苯氧庚烷并能对抗组织胺、乙醯胆龄及氯化钡对离体豚鼠迴肠的作用。对在体家兔子宫有收缩作用,而对离体子宫则有抑制作用。  相似文献   
5.
我们自1958年11月起至1962年8月止,在寻找抗肿瘤药物的研究中,曾经对311种植物袖、中药单方及47种中药复方的制剂及成分在动物移植性肿瘤进行了筛选.本文即此项研究工作的总结报告.  相似文献   
6.
研究表明,毛茛甙可显著抑制MMC和MMS等诱变剂对沙门氏菌TA_(100)和TA_(102)回复突变作用;对MMC诱发的小鼠PEC徽核抑制率达56.5%。代谢研究表明:毛茛甙抑制DNA生物合成的作用可被肝微粒体酶和胞浆液分别降低46和12%;RP-HPLC测定显示,体外毛茛甙可被肝微粒代谢转化。  相似文献   
7.
8.
高三尖杉酯碱在大鼠及小鼠的代谢   总被引:1,自引:0,他引:1  
籍秀娟  刘煜  林辉  刘忠敏 《药学学报》1982,17(12):881-888
本文报告3H-高三尖杉酯碱在正常大鼠、小鼠和荷瘤小鼠体内的吸收、分布和排泄。给大鼠静注后,t1/2(α)和(β)分别为2.1和53.7分钟。静注后15分钟,以骨髓、肾和肝的放射性最高。荷瘤小鼠体内的放射性分布情况与正常大鼠的趋势相仿。静注后24小时,自大鼠尿排泄剂量的42.2%,在粪中排出6.3%,其中原形药放射性占剂量的15.9%。静注后48小时,自胆汁排泄剂量的57.7%,其中原形药放射性占剂量的20.2%。该碱经肌注也可被迅速吸收入血。  相似文献   
9.
醋氨己酸锌在大鼠的药代动力学   总被引:2,自引:1,他引:1  
测定了醋氨已酸锌(ZAC)在大鼠体内的药代动力学。结果表明:大鼠poZAC吸收迅速,给药后1.5h即可达峰,其后稍快下降。3个剂量组的吸收峰时及半衰期基本一致,T1/2约在1.5h,峰浓度、AUC及CL/F呈剂量依赖关系。ZAC在大鼠的药代动力学模型为一室模型。组织分布的实验结果表明:服药2h后药物可广泛分布于各组织中,主要集中在胃、肠;肾、肝、血浆及肺次之;心、脾、脑较低;肌肉、子宫未检出。6h后胃中含锌量稍降,肺中含量变化不大,其它组织的药物浓度普遍明显下降,表明该药在组织中不易蓄积。ZACpo后主要经粪排出,尿及胆汁仅排出少量药物。  相似文献   
10.
N-甲基异靛兰的抗肿瘤作用   总被引:1,自引:0,他引:1  
N-甲基异靛兰(代号靛Ⅲ),为靛玉红的类似物,对小鼠Lewis肺癌及大鼠Walker256有明显抑瘤作用,但对小鼠白血病L_(1210)。无效。对小鼠Lewis肺癌的疗效靛Ⅲ至少相当靛玉红的8倍。对狗的毒性靛Ⅲ比靛玉红高1倍多,主要毒性表现为胃肠道反应。该药无论腹腔注射或口服均可抑制[~3H]-TdR掺人大鼠Walker 256瘤细胞DNA。  相似文献   
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