关于抗肿瘤药物的研究 Ⅱ.358种植物药、中药单方及复方对动物移植性肿瘤的影响

我们自1958年11月起至1962年8月止,在寻找抗肿瘤药物的研究中,曾经对311种植物袖、中药单方及47种中药复方的制剂及成分在动物移植性肿瘤进行了筛选.本文即此项研究工作的总结报告.     

三尖杉酯类生物硷对小鼠白血病P388及L615蛋白质生物合成的影响

本文初步观察了四种三尖杉酯硷对³H-DL-亮氨酸、³H-L-门冬酰胺、¹⁴C-DL-苯丙氨酸掺入小鼠白血病P₃₈₈腹水细胞及L₆₁₅。脾组织蛋白质的作用。实验结果表明,在等毒性剂量(1/5 LD₅₀)下,一次腹腔(或静脉)给药,四种酯硷对P₃₈₈腹水细胞及L₆₁₅脾组织蛋白质生物合成抑制明显,作用较快,并具有相似的时间—反应曲线。一般在24小时基本恢复。     

人α-干扰素批量生产时诱生条件的探讨

α－干扰素诱生过程中，诸多因素均可影响到干扰素的产量。我们对诱生条件中的关键因素白细胞分散度及ｐＨ进行了探讨。结果表明人血清能有效地分散白细胞，使干扰素效价明显高于对照组（Ｐ＜０．０５）。诱生过程中，定时调节与不调节ｐＨ对干扰素效价无明显影响（Ｐ＞０．０５）。     

关子抗肿瘤药物的研究 Ⅱ.358种植物药、中药单方及复方对动物移植性肿瘤的影响

我们自1958年11月起至1962年8月止,在寻找抗肿瘤药物的研究中,曾经对311种植物袖、中药单方及47种中药复方的制剂及成分在动物移植性肿瘤进行了筛选.本文即此项研究工作的总结报告.     

三尖杉酯类生物硷对小鼠白血病P_(388)及L_(615)蛋白质生物合成的影响

本文初步观察了四种三尖杉酯硷对~3H-DL-亮氨酸、~3H-L-门冬酰胺、~(14)C-DL-苯丙氨酸掺入小鼠白血病P_(388)腹水细胞及L_(615)。脾组织蛋白质的作用。实验结果表明,在等毒性剂量(1/5 LD_(50))下,一次腹腔(或静脉)给药,四种酯硷对P_(388)腹水细胞及L_(615)脾组织蛋白质生物合成抑制明显,作用较快,并具有相似的时间—反应曲线。一般在24小时基本恢复。     

人血白蛋白中利凡诺残留量的检测及安全性的探讨

 本文介绍了用醚提一紫外荧光法检测白蛋白中利凡诺线留量。该法简便、灵敏.重现性好。23批15%白蛋白样品险测结果，利凡诺线留量均不趄过4μg/ml,並对白蛋白中利凡诺残留黄的安全性作了初步探讨。     

关于抗肿瘤药物的研究 Ⅰ.207种合成化合物对动物移植性肿瘤的影响

本文报告几年来从合成化合物中筛选抗肿瘤药的结果,在207种合成化合物中,有效药物主要都是氮芥衍生物,计有N-甲酰溶肉瘤素(M₂),N-乙酰溶肉瘤素(M₃),N-甲酰溶肉瘤素酰苯丙氨酸乙酯(M₄),邻苯二甲谷氨酰溶肉瘤秦(M₅)及α-硝基-β-双(2-氯乙基)氨基己酸乙酯(M₉),α-硝基-β-双(2-氯乙基)氨基-β-(p-二甲苯基氨基)丙酸乙酯(M₁₀)。在其他类型化合物中,只丙烷异硫脲酒石酸锑对吉田腹水肉瘤有一定疗效。有效化合物中以N-甲酰溶肉瘤素(M₂),N-乙酰溶肉瘤素(M₃),N-甲酰溶肉瘤素酰苯丙氨酸乙酯(M₄)及邻苯二甲谷氨酰溶肉瘤素(M5)的疗效比较突出。已经在临床前药理研究的基础上,将N-甲酰溶肉瘤素及N-甲酰溶肉瘤素酰苯丙氨酸乙酯推荐给临床试用。     

N-(4-乙氧羰基苯基)维生素甲酰胺与维生素甲酸衍生物的毒性比较

本文比较了我所合成的N-(4-乙氧羰基苯基)维生素甲酰胺(简称RI)及N-(4-羧酸苯基)维生素甲酰胺(简称RII)与维生素甲酸及其已知衍生物Ro10-9359、Ro 11-1430及Ro 4-3780的毒性。维生素甲酸、Ro10-9359及Ro11-1430可引起维生素甲过多症等毒性。Ro11-1430对精子有抑制作用。Ro4-3780对动物体重增长有影响。RII可导致肝组织损伤和脂肪变性,对精子亦有抑制作用。RI比维生素甲酸、Ro10-9359及Ro11-1430剂量高达4倍以上,比Ro4-3780剂量高33%,比RII剂量高1倍仍未见明显毒性。     

合成靛玉红的抗肿瘤作用及毒性研究

Indigofera tinctoria L. (青黛) is effective against chronic granulocytic leukemia. Indirubin isolated from Indigofera tinctoria was found to be an active constituent. Be-cause of the meager content of indirubin and the increasing clinical demand for this compound, the study of synthetic indirubin was carried out in our institute. The anti-neoplastic action and toxicity of synthetic indirubin were studied in animals. Experim-ents showed that at therapeutic dosage synthetic indirubin yielded marked inhibition of Lewis lung carcinoma and Walker carcinosarcoma 256, but the inhibition on the gro-wth of L₇₂₁₂ leukemia and P₃₈₈ leukemia in mice was not significant. Subacute toxicity tests showed that in rats given synthetic indirubin 100～400 mg/kg orally for 30 cons-ecutive days, no significant untoward effects on the number of leukocytes, liver (BSP retention) and renal (blood NPN) functions were observed. In dogs given synthetic indirubin, 20～40 mg/kg orally for 1 to 3 consecutive months, no significant abnormal-ity was observed. But in one dog synthetic indirubin induced severe anorexia and diar-rhea when the dosage was increased to 80 mg/kg/day. (Two weeks after withdrawal of the drug the GI reaction disappeared.) However, no bone marrow inhibition was obser-ved at the dosage of 40 mg/kg daily for 1 month and 80 mg/kg daily for 26 consecu-tive days.