美味猕猴桃根的化学成分

目的：研究美味猕猴桃（A.deliciosa）根中的化学成分。方法：采用柱色谱分离,通过理化常数和光谱分析确定化合物的结构。结果：从醋酸乙酯部分分离得到12个化合物,经鉴定分别为β-谷甾醇（1）,正十八烷酸（2）,异莨菪亭（3）,2,2-dimethyl-6-chromancarboxylic acid（4）,秦皮素（5）,七叶内酯（6）,伞形花内酯（7）,香草酸（8）,原儿茶酸（9）,香草酸4-O-β-D-葡萄糖苷（10）,5,7-二羟基色原酮（11）,tachioside（12）。结论：化合物2-11为首次从该属植物中分离得到。     

猫须草超临界CO2萃取物的GC-MS分析及其抑菌作用

目的 对猫须草超临界CO₂萃取法制备的提取物进行化学成分分析及体外抑菌作用研究。方法 利用超临界CO₂萃取法提取猫须草中化学成分,利用GCMS法分离并分析其化学成分,采用面积归一化法定量;采用Kirby-Baue纸片扩散法观察提取物对各种细菌的抑制效果。结果 CO₂超临界萃取法的萃取率为0.8%,鉴定出19种成分,以萜烯类化合物为主要成分,其数量占总量的67.17%。醇类化合物次之,数量占总量的26.10%。不同浓度的猫须草超临界CO2萃取物对各种细菌生长都有一定的抑制作用,并随提取物浓度的降低,抑菌效果明显减弱;其中,猫须草超临界CO₂萃取物对肺炎链球菌的抑制效果最明显,其次对金黄色葡萄球菌、福氏Ⅱ型杆菌的抑菌效果也比较明显。结论 猫须草超临界CO₂萃取物中的化合物均为首次分离鉴定,其在体外有一定的抑菌作用。     

红鱼眼化学成分研究

目的 研究广西民间草药红鱼眼Phyllanthus reticulatus的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等手段进行分离纯化,并通过¹H-NMR、¹³C-NMR、MS等波谱学技术进行结构鉴定。结果 共分离得到8个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇（1）、3, 4-二-O-甲基鞣花酸（2）、4, 4′-二-O-甲基鞣花酸（3）、3-O-甲基鞣花酸4′-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（4）、橙皮素7-O-[(α-L-吡喃鼠李糖基-(6→1)]-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、无羁萜（6）、二氢红花菜豆酸4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、3, 3′-二-O-甲基鞣花酸（8）。结论 化合物2～8为首次从该植物中分离得到。     

美味猕猴桃根中化学成分的分离与鉴定

目的 研究美味猕猴桃（A. deliciosa）根中的化学成分。方法 采用柱色谱分离,通过理化常数和光谱分析确定化合物的结构。结果 从醋酸乙酯部分分离得到 7个化合物,经鉴定分别为芦荟大黄素（1）、11-O-乙酰基芦荟大黄素（2）、芦荟大黄素11-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（3）、槲皮素（4）、槲皮素 3′-O–β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、表儿茶素（6）和儿茶素（7）。结论 化合物1~3和5为首次从该属植物中分离得到,所有化合物均首次从该植物中分离得到。     

绵参中苯丙素类成分的研究

目的：研究绵参Eriophyton wallichii的化学成分。方法：乙醇总提物经反复硅胶柱色谱，Sephadex LH-20，ODSA等进行分离纯化，利用各种波谱分析手段鉴定化合物的结构。结果：分离鉴定了8个苯丙素类化合物，地黄苷martynoside(1)，leucosceptoside A(2)，枸橼苦素（citrusin B，3)，(+)dehydrodiconiferyl alcohol4，9βDglucopyranoside(4)，鹅掌楸碱（liriodendrin，5)，velutinoside Ⅲ(6)，苦奥诺苷B1(jionoside B1,7)，stachysoside D(8)。结论：这8个化合物均为首次从绵参中分离得到。     

红鱼眼化学成分研究

目的研究广西民间草药红鱼眼Phyllanthus reticulatus的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等手段进行分离纯化,并通过1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱学技术进行结构鉴定。结果共分离得到8个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、3,4-二-O-甲基鞣花酸(2)、4,4′-二-O-甲基鞣花酸(3)、3-O-甲基鞣花酸4′-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)、橙皮素7-O-[(α-L-吡喃鼠李糖基-(6→1)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、无羁萜(6)、二氢红花菜豆酸4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、3,3′-二-O-甲基鞣花酸(8)。结论化合物2～8为首次从该植物中分离得到。     

神经性毒剂预防药物研究进展

神经性毒剂是主要以引起胆能神经系统功能障碍为特征的致死性毒剂,主要是抑制体内乙酰胆碱酯酶(AChE) 的活性,致使胆碱酯酶不能水解乙酰胆碱(ACh),造成ACh大量蓄积,从而引起中枢和外周胆碱能神经功能亢进,导致急性中毒。因其毒性强、作用快,能通过皮肤、呼吸道、黏膜、胃肠道及眼等吸收引起全身中毒,加之性质稳定、生产容易、使用性能良好,因此成为外军装备的主要化学战剂。由于神经性毒剂的危害,外军也在加紧时间研究新的防治药物与方法。目前防治神经性毒剂的药物分为以下几类：① 预防药物;② 抗胆碱酯能药物,即受体保护药,主要指M样ACh受体拮抗剂,主要包括阿托品、苯那辛等;③ 酶重活化剂,可以复活被磷酰化的中毒酶,主要是肟类化合物,如氯磷定、酰胺磷定(HI 6)等。此外还经常使用地西泮等来控制惊厥等症状。由于战场上化学武器使用的突然性和神经性毒剂的速杀性,而且它与AChE的不可逆结合使AChE在很短时间内老化(如梭曼只有几分钟),给中毒后的药物治疗带来很大困难,为了减少神经性毒剂中毒引起的损害,使用药物预防神经性毒剂中毒非常必要和关键。 现在西方军队常用的预防药物是溴吡斯的明,但吡斯的明有一定的缺点如它是季铵盐,不能透过血脑屏障,无法保护中枢的AChE,不能对中枢神经损伤起到保护作用,治疗剂量不能防止惊厥症状,而且治疗剂量与中毒剂量很接近,容易引起中毒。新斯的明情况类似;而毒扁豆碱虽然可以通过血脑屏障,但是毒性作用较大,并且半衰期较短。预防药物有的国家为复方用药,处方中一般含有阿托品,阿托品作为M型乙酰胆碱受体阻断剂会抑制出汗,健康人群在较热的环境下或者穿着防毒衣的情况下服用阿托品会产生比较严重的不良反应如热损伤;东莨菪碱情况类似。还有一类是生物清除剂,即通过结合或催化机制在神经性毒剂与AChE反应前将其清除,如血浆丁酰胆碱酯酶等,但是由于可能的过敏反应及药物输送系统的问题,目前尚在研发阶段。另外神经性毒剂严重中毒的存活者常存在不可逆的中枢神经系统损伤,现在所用药物不能防止脑神经元的损伤和中毒后的功能丧失,影响生存质量。所以有必要寻找新的药物以减少毒剂导致的神经中枢毒性。 发展神经性毒剂预防药物一直为各国军方所重视。近年来在寻找新型预防药物的过程中,石杉碱甲(huperzine A, Hup A)作为比较理想的AChE抑制剂得到了人们的重视。Hup A是从蕨类植物蛇足石杉(Huperzia serrata)发现的一个新的高选择性的、可逆性的AChE抑制剂,现已作为治疗早老性痴呆和增强学习记忆的药物在我国上市,疗效显著。近年来的研究证明Hup A对神经性毒剂中毒具有明显的预防作用,引起世界各国药学工作者广泛关注和研究。法、德、美等国家的一系列研究表明,在多种动物模型上(包括猴、豚鼠、大鼠和小鼠),Hup A都显示出对梭曼等神经性毒剂的中毒有明显的预防作用,使用Hup A之后动物对于毒剂的耐受能力显著提高,存活率显著提高、存活时间显著延长,并能够抗惊厥;神经病理检查也证明其对神经损伤有显著的保护作用,其对于神经性毒剂的防护效果明显优于目前使用的同类药物溴吡斯的明和其他可逆性AChE抑制剂,并且副作用很小,半衰期长,选择性好。Hup A的作用机制也已经基本明确,主要是：① 对红细胞AChE有较好的选择性,抑制血浆中的丁酰胆碱酯酶和羧酸酯酶的作用较弱,血浆中的丁酰胆碱酯酶和羧酸酯酶是神经性毒剂的内源性的清除剂;② 能透过血脑屏障,保护中枢的AChE,减轻神经损伤;③ 为N-methyl-D-aspartate (NMDA)受体的非竞争性拮抗剂,并可与乙酰胆碱竞争N胆碱受体结合位点而发挥作用。外军也正在积极考虑装备石杉碱甲做为正式的神经性毒剂的预防药物。 利用我国Hup A的资源优势,我们对Hup A的结构进行了化学修饰,从半合成的上百个化合物中发现了新化合物ZT 1,发现其抑制AChE活性与Hup A相接近,对多种来源的AChE均有较强的抑制作用;但对外周丁酰胆碱酯酶的抑制作用远弱于Hup A,因此它对AChE的选择性远大于Hup A,选择性更高(Ratio of IC₅₀ BuChE/AChE分别为1829和970)。进一步研究发现, ZT-1对AChE的抑制作用是可逆的,属混合竞争型,其K_i值为32 nmol·L^-1。ZT-1急性毒性（LD₅₀）仅为Hup A的1/10。相对于其他的AChE抑制剂,如多奈哌齐(donepezil)、溴吡斯的明及他可林(tacrine),ZT-1药效更强,作用时间更长,毒性更低。ZT-1对于皮质AChE活性的抑制在0.5~3 h最为显著,抑制活性可以持续6 h以上,给药方便,可以长时间维持有效血药浓度。ZT-1相对于现有药物Hup A与吡斯的明有明显的优势,预防神经性毒剂的保护作用更好,副作用更少且保护时间更长,从而说明ZT-1可以作为高效实用的神经性毒剂预防药物,具有良好应用前景。     

参麦注射液中5-羟甲基糠醛含量的高效液相色谱测定

目的 建立参麦注射液中5-羟甲基糠醛的含量测定方法. 方法采用HPLC方法,色谱柱为Alltima C18 (4.6 mm× 150 mm,5 μm),流动相为甲醇-水溶液(8∶92),检测波长为284 nm,流速为1 ml·min-1,柱温30 ℃.结果 5-羟甲基糠醛在0.030 690 3～0.613 805 4 μg的进样范围内呈良好的线性关系(R2=0.999 992),该方法平均回收率为103.19%,RSD 0.7%.结论 方法简便、快速、准确、可靠,可用于参麦注射液中5-羟甲基糠醛的含量测定.     

臭辣树化学成分

目的:研究臭辣树的化学成分。方法:采用硅胶柱层析的方法分离和纯化化合物,根据理化性质和波谱方法鉴定化合物结构。结果:从臭辣树中分离得到13个化合物,包括6个生物碱:2methyl6hydroxy1,2,3,4tetrahydroβcarboline(1),N,Ndimethyltryptamine(2),Npcoumaroyltyramine(3),dictamnine(4),robustine(5),haplophine(6);3个柠檬苦素类化合物:limonin(7),rutaevine(8),和evodol(9);2个黄酮类化合物:quercetin(10)和( )dihydroquercetin(11);以及βsitosterol(12)和daucosterol(13)。结论:化合物1为新化合物,其它化合物均为首次从本植物中分离得到。     

南蛇藤化学成分研究

采用柱色谱技术,从南蛇藤根茎95%乙醇浸膏的正丁醇部分分离得到8个苷类化合物,经MS和NMR分析,分别鉴定为3-羟甲基呋喃葡萄糖苷(1),大黄素-6-O-β-D-葡萄糖苷(2),3,4,5-三甲氧基苯酚葡萄糖苷(3),丁香酸葡萄糖苷(4),(15,25,4R)-1,8-反式桉叶素-2-O-(6-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(5),pumilaside A(6),3,4-二甲氧基苯酚.(6-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(7),3,4,5-三甲氧基苯酚-(6-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(3).化合物1、2、4、5、6、7和8为首次从南蛇藤中得到,其中化合物2为首次从南蛇藤属植物中报道的蒽醌类化合物.