一株南沙群岛柳珊瑚来源真菌 Aspergillus terreus 中化合物及 mPTPB 酶抑制活性研究

目的 从1株南沙群岛柳珊瑚来源真菌 Aspergillus terreus (NS02-09)中分离鉴定海洋天然产物,对所得化合物进行结核分枝杆菌酪氨酸磷酸激酶 (mPTPB) 抑制活性评价。方法 运用多种色谱手段分离纯化化合物,利用NMR、CD等现代波谱分析方法,对化合物进行结构鉴定、,通过衍生物制备获得两个乙酰化衍生物(2a和2b);并对化合物2及其衍生物2a和2b进行mPTPB酶抑制活性测试。结果 鉴定了1个土曲霉酮(1)和1个丁烯酸内酯 (2) 的结构; 2具有较强的mPTPB酶抑制活性,而其乙酰化产物(2a和2b)的mPTPB 酶抑制活性显著降低。运用Sybyl X 1.3 软件,对2与mPTPB酶的模拟对接计算发现,丁烯酸内酯环及环上的羟基是化合物2发挥酶抑制活性的重要作用基团。结论 从柳珊瑚来源真菌 A. terreus (NS02-09) 中发现了具有mPTPB 酶抑制活性的丁烯酸内酯类化合物,并对其作用机制进行了计算研究,该类化合物的相关研究对抗结核药物先导化合物发现具有借鉴作用。     

短指软珊瑚中的生态活性物质

目的研究南海短指软珊瑚（Sinulariasp．）的生态活性物质。方法利用硅胶柱色谱、SephadexLH-20及HPLC等层析手段,对短指软珊瑚粗提物进行分离纯化,应用现代波谱技术（NMR、MS等）鉴定化合物结构。结果从该珊瑚中分离鉴定了7个甾醇类化合物,分别是：麦角甾-7,24（28）·二烯-3β,5β,6β-三醇（1）,（24R）麦角甾7,22二烯-3β,5β,6α-三醇（2）,麦角甾-24（28）-烯-3B,5α,6β-三醇（3）,（24S）-24-甲基-麦角甾-7-烯-3β,5α,6β三醇（4）,23-去甲基柳珊瑚甾-7-烯。3β,5α,6β-三醇（5）,过氧化麦角甾醇（6）,胆甾醇（7）。结论除海洋无脊椎动物中常见的胆甾醇和过氧化麦角缁醇外,这些化合物均为具有3β,5α,6β-三羟基结构片段的麦角甾醇类似物。初步的体外活性测试实验表明这些化合物对细菌、真菌和藻类有不同程度的抑制作用。     

中国南海侧扁软柳珊瑚Subergorgia suberosa次级代谢产物

目的研究中国南海侧扁软柳珊瑚Subergorgia suberosa的次级代谢产物。方法利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、HPLC等方法对化合物进行分离纯化;利用NMR,MS等波谱方法,并与文献对照,鉴定化合物的结构;利用抗菌活性模型和卤虫致死活性模型评价化合物的生物活性。结果从侧扁软柳珊瑚中分离鉴定了6个单体化合物,分别为:倍半萜化合物subergorgic acid(1),2-β-hydroxysubergorgic acid(2)和2-β-acetoxysubergorgic acid(3);甾体化合物3β-hydroxy-5α-pregnan-20-one(4),5α-pregnane-3,20-di-one(5)和胆甾醇(6)。结论化合物1～3对白色葡萄球菌Staphylococcus albus均显示出较强的抑制活性,化合物4对蜡状芽孢杆菌Bacillus cereus显示出较强的抑制活性,而化合物4和5显示出较强的卤虫致死活性。