甲硝唑结肠定位肠溶片的制备及质量控制

目的:研制甲硝唑结肠定位肠溶片的制备工艺和处方,考察其体外释放度并制定该剂型的质量评价标准.方法:模拟服药后该剂型在胃肠道中的生理释药过程,用3种不同pH值的磷酸盐缓冲液作为释放介质,分别在其最大吸收波长277,321和317nm处检测甲硝唑的吸收度,并根据特定时间的药物吸收计算出累计释放度.结果:药片在人工胃液、pH 6.8人工肠液不释药;在pH 7.8人工结肠液中2～20μg穖L-1范围内线性良好,平均回收率104.8%,RSD为0.98%.结论:甲硝唑结肠定位肠溶片的体外释放度检测结果合格.     

紫杉醇两亲性嵌段键合物胶束的研究

目的对聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-紫杉醇(mPEG-PLA-PTX)两亲性嵌段键合物进行研究。方法采用溶剂蒸发法制备键合物胶束,动态光散射法(DLS)测定粒径,扫描电子显微镜(SEM)表征形态,考察键合物中mPEG、PLA的相对分子质量分别对胶束粒径、临界胶束浓度(CMC)和体外释放的影响。结果胶束呈壳-核结构,粒径为纳米级,键合物疏水段PLA相对分子质量增加,胶束粒径增大,CMC下降,体外释放速度减慢;键合物亲水段mPEG相对分子质量增加,胶束粒径变化不大,CMC上升,体外释放速度加快。键合物胶束体外释药遵从一级动力学,不存在突释现象。结论mPEG-PLA-PTX可以形成胶束,体外释药遵从一级动力学,为进一步研究两亲性嵌段键合物提供了依据。     

膜剂的进展概况

本文综述了新剂型—膜剂的特点,几类常见的药膜并对药膜释放药物的机理以及影响释放速度的因素进行了分析讨论。     

软膏新基质的寻找及基质性能测定方法的研究

一、研究的目的与任务软膏剂在外用制剂中是临床应用较为广泛的一种半固体制剂。它在保健工作中,特别在外科,皮花科占有很重要的地位。应用于皮肤,粘膜等部位,施用后逐渐释放出药物呈显缓和疗效。药物加入基质中调成的软膏必须具有一定硬度、粘稠性、塗展性及药物释放度。软膏基质对这些性质起着主导作用。     

HPLC测定替硝唑结肠定位肠溶片含量和有关物质检查

目的:建立高效液相色谱法测定替硝唑结肠定位肠溶片中替硝唑含量和有关物质含量。方法:采用ODS柱(4.6 mm×25 cm,10μm),流动相甲醇-水(20:80),流速0.9 mL·min-1,检测波长317 nm,进样量20μL。结果:回归方程为Y=3.987×106X+9.441×104(r=0.9999),线性范围0.025-0.4 mg·mL-1。含量测定回收率为(100.7±0.22)％,(101.8±0.20)％,(101.0±0.05)％。最小检测量为2 ng。结论:此法可用于替硝唑结肠定位肠溶片的有关物质检查和含量测定。     

崩解剂在片剂中的效能

片剂中的药物到体内迅速吸收,首先要求崩解和溶解性能好。从生物药学的最新发展来看,要求制药工作者对此问题给予一定的重视。本文研究了羧甲基淀粉钠(Sodium starch glycolate)(Ⅰ)和阳离子交换树脂(Amberlite IRP 88)(Ⅱ)在不同类型药物的片剂中的崩解性能。(Ⅰ)是马铃薯淀粉的低级取代物,与羧甲基纤维素钠很相似,每100个葡萄     

口服缓解树脂锑剂的研究

口服缓介锑剂已被认为是全面消灭血吸虫病的重要方向,但目前尚没有满意的副反应小、疗效高的制剂。离子交换树脂能够与一定性质的药物进行离子交换,据文献报导口服此种含药树脂复合物,在肠胃道中遇适宜离子后,逐渐将药物释放出来,由于消化液内含有的离子总浓度在一般情况下改变不大,故药物释放速度较为均匀持久,同时此种复合物在释放药物时不受肠胃道pH,蠕动,内容物,酶以及其他生理作用的影响,因而由此等原因可能引起的疗效差異亦较小。     

苯巴比妥钠注射液稳定性的研究

室温下苯巴比妥钠水溶液易发生水解,生成苯乙基醋酰尿(Phenylethylacetylurea)沉淀,即失去疗效,故不宜制成水溶液注射剂。中国药典(1977年版)收载的是粉针剂;英国药典(1980年版)为90％(W/V)丙二醇和10％(V/V)水的复溶媒制成20％苯巴比妥钠注射液,美国药典(XX版,1980)没有指定具体溶剂,仅指出该注射液为苯巴比妥钠在一种适宜溶剂中的灭菌溶液。目前国