复方萘酚喹治疗间日疟的疗效观察

目的 :观察复方萘酚喹与氯喹治疗间日疟的临床疗效。方法 :以显微镜血检单纯间日疟原虫阳性患者为观察对象 ,药物为复方萘酚喹 (萘酚喹 40 0mg 青蒿素 1 0 0 0mg) ,1次顿服 ,服药后按时测量体温和血检原虫 ,随访 42天 ,观察治疗效果。结果 :复方萘酚喹治疗 1 0 9例 ,平均退热时间为 ( 1 3 0± 5 5 )h ,原虫转阴时间为 ( 1 8 1± 5 7)h,治愈率为 1 0 0 %。药后无明显不良反应。结论 :复方萘酚喹治疗间日疟具有良好的效果。     

抗疟药的研究——Ⅱ.α-烷氨基甲基-1,6-二氯-4-芴甲醇类化合物的合成

本文报道合成了14个α-烷氨基甲基-1,6-二氯-4-芴甲醇(Ⅱ)盐酸盐。初步动物筛选结果表明,大多数化合物在25～100 mg/kg的剂量对鼠疟有抑制性治疗作用,其中Ⅱ_r在剂量为2.5 mg/kg即能抑制原虫血症。     

复方蒿甲醚片和苯芴醇两种剂型治疗恶性疟临床对比试验

[目的 ]观察复方蒿甲醚及其组分之一苯芴醇两种剂型对恶性疟的疗效和安全性。 [方法 ]共收治 15 0例恶性疟患者 ,采用双盲 (复方蒿甲醚片组和苯芴醇片组 )、随机、对比方法 ,其中复方蒿甲醚组 (A) 5 1例、苯芴醇片剂组 (B) 5 0例、苯芴醇胶丸组 (C) 4 9例。病人住院后观察 2 8d。 [结果 ]A、B、C3组的平均退热时数分别为 (17.1±8.6 ) h、(34.0± 2 3.2 )和 (2 9.4± 2 4.9) h;平均原虫转阴时间分别为 (2 9.7± 8.9) h、(5 1.6± 14.1) h和 (5 4.7± 17.4) h;3组患者均达到临床治愈 ;观察期间无明显不良反应 ,化验检查亦无明显改变。 [结论 ]复方蒿甲醚和苯芴醇两种剂型对恶性疟均有良好的治疗作用 ,复方蒿甲醚在杀虫速度和控制症状方面明显优于苯芴醇单药     

抗疟药的研究 Ⅺ.4-甲基-5取代苯氧基伯喹的合成及其抗疟作用

本文报道了6个4-甲基-5取代苯氧基-6-甲氧基-8-(1-甲基-4-氨基丁氨基)喹啉(Ⅲ)的合成。除Ⅲ₃外,所有化合物对鼠疟P.berghei的抑制性治疗作用和对鼠疟P.yoelii的病因性预防作用均优干伯喹,其中以Ⅲ₁最强。Ⅲ₁口服治疗作用的SD₅₀和SD₉₀分别为0.65 mg/kg和1.60 mg/kg,口服预防作用的最小有效剂量(MED)和最小完全有效剂量(MFAD)分别为2.5mg/kg和5.0 mg/kg。对这类化合物的根治作用和毒性试验正在进行中。     

青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯对伯氏鼠疟原虫的疗效及杀虫速度比较研究

报告了以伯氏鼠疟原虫正常株红内期无性体感染小鼠为模型，在同一实验条件下，用青蒿素及其衍生物蒿甲醚、青蒿琥酯的不同剂型、不同给药途径所进行的疗效和杀虫速度实验结果。发ＥＤ＿（９０）比较疗效，青蒿素水悬剂口服疗效较低，改为水悬剂、油悬剂肌注，效价分别提高２．５和１２倍；其衍生物蒿甲醚油溶剂肌注、青蒿琥酯（钠盐）水溶液肌注、静注，效价分别提高５２、１５和８倍。其中蒿甲醚效价最高。以疟原虫下降回归系数（ｂ）比较杀虫速度，青蒿琥酯的杀虫速度最快。上述结果表明，青蒿素在改变给药途径、剂型及化学结构改变为蒿甲醚、青蒿琥酯后，抗疟活性显著提高。提示青蒿素的抗疟活性有进一步研究改进的潜力．     

蒿甲醚肌注对索马里恶性疟的疗效观察

1988～1989年在东非索马里南部疟区,观察用蒿甲醚、氯喹治疗恶性疟的效果。蒿甲醚油剂肌肉注射(成人总量600mg,第1d 200mg、第2～5d各100mg;儿童药量按年龄逆减)治疗索马里成人15例、儿童22例和中国成人13例。氯喹片剂口服(成人总量1500mg基质,第1、2d各600mg,第3d 300mg)治疗索马里成人14例。以退热、原虫转阴时间和28d治愈率评价药效。结果表明,对索马里成人恶性疟病例的疗效,蒿甲醚优于氯喹。2例抗氯喹恶性疟用蒿甲醚治愈。蒿甲醚对有免疫力的索马里成人、儿童和无免疫力的中国成人恶性疟病例的疗效相近。本研究结果为蒿甲醚用于非洲当地及外来人群恶性疟疾病人的治疗提供了临床药效资料。     

青蒿琥酯和二盐酸奎宁对恒河猴诺氏疟原虫红内期无性体的疗效比较研究

本文报告以诺氏疟原虫红内期无性体为模型,在恒河猴体内测定青蒿琥酯和二盐酸奎宁静脉给药后的杀虫速度和治愈效果。结果表明,青蒿琥酯的杀虫速度比二盐酸奎宁快,治愈效果优于二盐酸奎宁。     

复方磷酸萘酚喹及其组分单药治疗恶性疟的临床研究

为了对比观察复方萘酚喹(Co NQ)与组分单药磷酸萘酚喹(NQ)和青蒿素(QHS)对恶性疟的疗效和安全性,本研究用Co -NQ (总量含NQ 4 0 0mg及QHS10 0mg)、NQ (总量10 0 0mg)和QHS (总量2 5 0 0mg)分别治疗恶性疟患者30例。所有患者住院7天,随访2 8天,观察疗效和安全性。结果显示Co NQ、NQ和QHS 3组的平均退热时间分别为2 0 1±11 .8h、2 4 . 4±16. 1h和18 .0±9. 3h ;平均原虫转阴时间分别为30 . 1±5 . 7h、4 4 7±9 .2h和2 8 .9±5 . 6h ;2 8天治愈率分别为10 0 %、10 0 %和6 3 .3%。提示复方萘酚喹治疗恶性疟具有良好的临床效果。