N-甲基-4-苯氧基吡啶-2-甲酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

目的设计并合成结构新颖的N-甲基-4-苯氧基吡啶-2-甲酰胺衍生物,并对其抗肿瘤活性进行初步评价。方法通过分析索拉菲尼与B-Raf激酶的共结晶模型,在保留其药效团的基础上,设计了16个目标化合物,以吡啶甲酸为原料,经氯代、酯化、取代、还原、氨解及与取代的氨基甲酸苯酯反应制得9个目标化合物;经氯代、氨解、取代及与取代的氨基甲酸苯酯反应得到7个目标化合物;以索拉菲尼为阳性对照,采用MTT法,评价目标化合物对人肺癌细胞株H460、人结肠癌细胞株HT-29和人胃癌细胞株MKN-45增殖的抑制活性。结果与结论部分目标化合物显示出较好的抗肿瘤活性,活性优于或与索拉菲尼相当,其中化合物9b和12f的活性突出。初步构效关系研究表明,末端苯环上取代基的电性效应和取代位置对化合物的活性具有显著影响。     

医院感染病原茵分布及耐药性分析

目的探讨医院感染病原菌分布及耐药情况,提出控制措施。方法对医院2010—2012年培养分离出病原菌的分布和耐药性进行统计和分析。结果3年中所有医院感染病例共获得各种病原微生物15028株,以革兰阴性细菌占主导共11698株,占77．84％;革兰阳性细菌3092株,占20．57％;真菌感染238株,占1．58％。这些菌株对临床常用抗生素均有不同程度的耐药性,多重耐药呈增加趋势。结论医院感染的耐药问题日趋严重,定期进行细菌耐药性监测,对指导临床合理应用抗菌药物,积极有效地控制医院感染具有重要意义。     

中医院临床分离菌株耐药性观察

目的调查中医院临床分离菌株分布及其耐药性,为合理使用抗菌药物提供参考。方法以临床标本分离菌株为对象,采用纸片扩散法测定其对常用抗菌药物耐药感性。结果该医院在2007-2010年间从病人标本中共分离出细菌20 725株,其中革兰阴性菌占84.3%,革兰阳性菌占15.7%。革兰阴性菌以大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌居多,其中产超广谱β内酰胺酶的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌检出率分别为58.5%和29.1%。革兰阳性菌以金黄色葡萄球菌为主,其中MRSA分离率由2007年的44.6%增加到2010年的72.7%。临床分离菌株多数具有耐药,屎肠球菌对多数抗菌药物的耐药率超过80%,铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌对多数抗菌药物的耐药率超过90%,4年共检出耐万古霉素的肠球菌15株。结论临床分离细菌以革兰阴性菌为主,耐药率呈逐年升高趋势,MRSA菌株检出率呈现增加趋势。     

洛伐他汀对急性冠脉综合征患者CD4~+ CD25~+ CD127~- T细胞的影响

目的:探讨洛伐他汀治疗急性冠脉综合征(ACS)患者时外周血CD4+ CD25+ CD127-调节性T细胞(Treg)数量的变化及炎症反应状况。方法:将40例ACS患者随机分为常规治疗组(20例)和常规治疗加洛伐他汀治疗组(20例),分别于治疗前及治疗4周后取外周血,用流式细胞术检测各组CD4+ CD25+ CD127-细胞的百分率;并用ELISA测定循环血中细胞因子水平。结果:与正常对照组比较,ACS患者Treg百分比明显偏低(P<0.01),血清C反应蛋白(CRP)水平较高,转化生长因子-β(TGF-β)和白介素-10(IL-10)水平则偏低。治疗4周后,常规加洛伐他汀治疗组患者Treg百分比明显上升(P<0.01),血清TGF-β和IL-10水平升高,CRP明显下降;而常规治疗组无明显变化;Treg数量与TGF-β和IL-10水平呈正相关,而与CRP水平呈负相关。结论:Treg数量减少可能是ACS患者炎症反应增强和斑块失稳定的重要机制;他汀类药物的抗炎作用及稳定斑块作用可能通过影响Treg的途径实现。     

洞庭湖区洪涝期间三个村居民急感情况调查

1991年7月,洞庭湖区外洪内渍,有25万人参加防汛抢险,为保护人民健康,弄清洪涝期间急性血吸虫病流行及发病情况,我们在东、南、西洞庭湖区选定溃垸区疫情较严重的各1个村,进行了前瞻性调查。     

膀胱过度活动症的研究进展

膀胱过度活动症是一种新的疾病诊断概念,表现为尿频、尿急,或合并急迫性尿失禁,是相当常见的慢性疾患,可严重困扰患者的生活。现对膀胱过度活动症的病因、诊断和治疗等进展作一综述。     

清洁手术围术期抗菌药物使用的干预效果

目的 对普外科清洁切口手术围术期抗菌药物预防性使用(PAP)进行干预,比较干预措施的实施效果.方法 2010年普外科采取临床药师监督检查、临床医师配合改进的方式对PAP进行干预;设计调查表,对2009年4月、2011年4月普外科出院的清洁切口手术患者PAP情况进行回顾性调查,分析调查数据.结果 干预前组入选患者55例,干预后组61例,两组患者围术期抗菌药物使用率均为100.0％;干预前组术前＜2h使用抗菌药物者仅为1.82％,而干预后组为26.23％,差异有统计学意义(x2=13.780,P＜0.01);干预前组术后使用抗菌药物＞3d者占94.55％,而干预后组占44.26％,差异有统计学意义(x2=33.664,P＜0.01);无使用喹诺酮类及β-内酰胺酶复合制剂患者.结论 临床药师监督围术期抗菌药物使用,与临床医师配合管理的方式是加强PAP 管理的一种有效方法.     

股骨粗隆间骨折2种内固定术式探讨

股骨粗隆间骨折多见于老年人，随着人口老龄化趋势发病率逐年上升。治疗以降低并发症、死亡率，恢复伤前髋关节功能，提高生活质量为目的。动力髋螺钉（Dynamic hip screw，DHS）与股骨近端髓内钉（Proximal femoral nail，PFN）是临床常用的2种手术方法。2004—01—2007-01，我们应用PFN内固定方法手术治疗75例股骨粗隆间骨折，并与DHS内固定方法手术治疗143例对照观察，结果如下。     

抗生素230杀钉螺及对几种动植物的毒性

浅灰链霉菌230(Streptomyces griseolus230)是从土壤中分离出有杀钉螺作用的放线菌,属浅灰链霉菌的的一个新株。1982年从菌粉中分离获得杀螺有效组分230—2,杀螺单体230—2B,该化合物为浅黄色结晶,初步认为是吲哚骈咔唑母核结构的生物碱。对230—2及230—2B的杀螺、杀螺卵和对几种动、植物的毒性作了初步观察。