2-(3-吡啶)-5-{［(5-芳基-1,3,4-二唑-2-基)亚甲基］硫代}-1,3,4-二唑的合成及抗菌活性

目的研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性。方法用［(5-吡啶-3-基-1,3,4-二唑-2-基)硫代］乙酸与相应的芳酰肼缩合,得到相应的目标化合物。用试管稀释法,研究目标化合物的体外抑菌活性。结果合成了16个新化合物,其结构经MS,IR,₁HNMR和元素分析确证。其中多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性。结论 含吡啶的双二唑杂环化合物有可能成为新型结构的抗菌药物。     

环丙氟喹诺酮C3/C7双腙的合成及抗肿瘤活性

用酰腙及腙分别作为抗菌氟喹诺酮类药物环丙沙星C3羧基和C7哌嗪基的等排体,设计合成了10个未见文献报道的双腙1-环丙基-6-氟-3-(取代苯叉肼酰基)-7-(取代苯叉肼基)-喹啉-4(1H)-酮(3a～3j)新化合物。体外抗肿瘤活性实验发现,双腙化合物对L1210、HL60和CHO 3种肿瘤细胞抑制活性远高于母体环丙沙星。这表明C3羧基和C7哌嗪基不是抗肿瘤活性所必需的药效团,可被其电子等排体取代,进一步扩展了结构修饰的范围。     

罗红霉素合成工艺改进

红霉素A硫氰酸盐与盐酸羟胺缩合成红霉素A-9-肟,在相转移催化下与甲氧乙氧氯甲醚成肟醚得罗红霉素。     

不同方法制备壳聚糖微囊形成机理初探

目的:对不同方法制备壳聚糖微囊的成囊机理进行初步探讨。方法:采用单凝聚法、复凝聚法和乳化固化法分别制备壳聚糖微囊,结合传统理论解释,对相关影响因素进行评价。结果:各种方法成囊机理不同,影响较大的因素也互不相同。结论:通过对这些方法制备壳聚糖微囊成囊机理的研究,可以为优化壳聚糖微囊制备工艺提供理论依据和参考。     

坎地沙坦联合吲达帕胺治疗高血压病的疗效观察

目的,观察坎地沙坦联合吲达帕胺治疗高血压病患者以疗效及安全性。方法：将2009年5月-2011年5月门诊及住院部完确诊的116例高血压患者,随机分为两组,每组58例,观察组口服坎地沙坦8㎏/次,1次/日,和吲达帕胺2.5㎏、1次/日,对照组口服坎地沙坦8㎏/次,1次/日,两坦均治疗4周,比较两组患者临床疗效,记录血压下降幅度进行统计分析。结果,治疗4周后观察组总有效率96.51%,大于对照组总有效率81.03%（.P〈0.05）。治疗后观察组收缩压,平均降压幅度大于对照组（P〈0.01）,观察组舒张压平均降压幅度大于对照组（P〈0.01）。两组患者治疗前后的心率、肝、肾功及心电图等无明显变化。两组患者均未出现明显不良反应。结论坎地沙坦联合吲达帕胺治疗高血压病具有更好更安全及降压效果,疗效优于单用坎地沙坦。     

不同方法制备壳聚糖微囊体外释放机理初探

目的:对不同方法制备壳聚糖微囊的体外释放机理进行初步研究。方法:利用直接释药法测定微囊的体外释放度,进行释药方程曲线拟合,并对相关影响因素进行评价。结果:各种方法所制微囊体外累积释放曲线与威布尔方程的拟合结果最理想,初步揭示了微囊结构和释放性能关系的一些规律。结论:通过对不同方法制备壳聚糖微囊体外释放机理的研究,极大地丰富了以壳聚糖作为载体的微囊缓释给药系统的研究内容。     

氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性:均三唑-噁二唑甲硫醚曼尼希碱衍生物

为寻找抗肿瘤氟喹诺酮C-3羧酸等排体的有效优化策略,基于C-3 均三唑-噁二唑甲硫醚(6a~6j)结构特征,在培氟沙星(1)羧基等排体均三唑环上发生氨甲基化反应得新的曼尼希碱目标化合物(7a~7j),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了硫醚及其曼尼希碱化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞的生长抑制活性。结果表明,硫醚及其曼尼希碱对3种肿瘤细胞的生长抑制活性不但显著强于母体化合物1,而且曼尼希碱的活性也高于其相应硫醚的活性,尤其对肝癌SMMC-7721细胞的活性明显高于对白血病细胞L1210和HL60的活性,显示出了一定的抗肿瘤选择性。     

误食亚硝酸盐中毒调查分析

1989年11月21日,开封市南郊乡发生一起52例误食亚硝酸盐化学性食物中毒事故,现报告如下。(一)流行病学及临床医学调查经查冉某在某工地捡到约15kg白色结晶物,尝有咸味,误为食盐。用其约200g和加水500ml腌制辣椒2kg,1周后与妻食用约30g,无不良反应。11月21日冉某又将该“盐”用于婚宴炒菜中,人均食量在0.5g以上,最多达4g,中毒轻重与食量呈正相关。参加婚宴54人,发病52例,死亡1例;年龄3～72岁,青壮年居多;对性别无选择性;潜伏期10min～2h,多于30min后发病,并于病后约20min住院。主要中毒症状及体征:多数初为头胀痛,继而恶心、呕吐、呼吸心跳加快、四肢麻木;严重者晕厥、抽搐、思维混乱、昏迷乃至呼吸、循环衰竭;血压偏低,全身皮肤及粘膜呈蓝灰或蓝褐色,尤以嘴唇、指甲处明显。确诊后,我们采用了1%亚甲蓝2～10ml稀释于25%葡萄糖10～40ml缓慢静注,视情重复用药;有选择的进行催吐、导泻、输氧、镇静止痉、纠酸纠衰、利尿预