尼群地平在正常人血中的浓度和药效学

本文用高效液相色谱(HPLC)在5名健康受试者口服40 mg尼群地平后测定血药浓度,并同时进行药效学研究。结果表明,尼群地平的药物动力学参数分别为:T_(1/2)=5.4±3.6h;C_(max)=138.9±52ng/ml;T_(max)=2.45±1.38h;AUC_(0～16h)=724.54±365.9ng·h/ml。在药效学方面,血压和心率的变化被选作药效学指标。给药后对收缩压未见显著影响,但可引起舒张压显著的降低,并使脉压增加。如在1.5h,舒张压下降0.85 kPa(9％,P<0.01),脉压增加0.91kPa(18.1％,P<0.05)。在给药后15min到8h,心率也有显著增加,其P<0.05或0.01;在舒张压降低较甚时,心率增加尤甚。如在2h,由正常值69次/min增至86次/min(增加24.6％,P<0.01)。综观其降压作用和心率变化,是随尼群地平的血浓度变化而变化。此种作用可维持8h。     

HPLC测定人血清中氧氟沙星浓度及片剂的相对生物利用度

为了研究氧氟沙星片剂的相对生物利用度和人体药动学,本实验用改进的HPLC法对人血清中氧氟沙星的浓度进行了测定.该法以c_(18)为固定相,乙睛-0.06mol/L柠檬酸(70:100v/v)为流动相,特马沙星为内标,荧光检测(E_X=360um,E_M=495um滤光片),氧氟沙星的最低检测限为5ng,平均回收率为99.5%,相对标准偏差<4.08%.10名健康男性志愿者po氧氟沙星片剂(300mg),待测片和标准片的主要动力学参数分别为:C_(max)3.59±0.66和3.41±0.58μg/ml,T_(max)1.02±0.70和1.04±0.46h,AUC23.68±5.92和23.97±5.30μg·h~(-1)·ml~(-1),经统计学处理,各参数间均无显著性差异(P>0.05),待测片的相对生物利用度为99.5%.     

κ-硒化角叉菜胶对大鼠红细胞膜流动性与封闭度的影响(英文)

通过测定大鼠红细胞膜荧光偏振度P和N A DH-细胞色素c氧化还原酶的变化,研究kappa-硒化卡拉胶对红细胞膜流动性和封闭度的影响。结果表明,kappa-硒化卡拉胶140mg·kg~(-1)·d~(-1)×30 d可显著降低大鼠红细胞膜荧光偏振度,即可显著提高细胞膜流动性(P<0.05),ig 140及70 mg·kg~(-1)·g~(-1)×30d可显著提高大鼠红细胞膜封闭度(P<0.05)。     

毛细管气相色谱法测定大鼠血浆中β-苯基乳酸浓度

本文报道采用SE-54石英毛细管色谱柱及电子捕获检测器(~(63)Ni-ECD)毛细管气相色谱法(CGC)测定了大鼠血浆中β-苯基乳酸(PLA)的浓度,线性范围1.6～9.6ng,相关系数r=0.9997,检测限为0.5ng;采血量为0.1ml,并用醋酸乙酯对大鼠血浆中PLA进行提取,方法灵敏,回收率高,平均回收率为99.04％。日内与日间平均变异系CV分别为5.1272％,5.9974％。此方法可用于临床药代动力学研究。     

阿昔洛韦片剂和胶囊在人体的生物利用度

10名男性受试者按交叉实验设计口服阿昔洛韦片剂和胶囊各400 mg 后,用改良的 HPLC 测定血药浓度,计算表明阿昔洛韦胶囊口服后吸收快于片剂,峰浓度也较高,但吸收程度(AUC_(0-12h))相似。     

棓酰苯胺类的合成及其抗心律失常的构效关系

根据作者以往报道的数十个棓酰苯胺衍生物,经药理初筛,提示这些衍生物都具有一定的不同程度的抗心律失常作用,在此基础上分析了构效关系,又设计合成13个新类似物,经用乌头碱诱发健康雄性大鼠室性心律失常模型筛选,并与临床用的利多卡因对照试验,除3个化合物无效外,其他10个化合物的治疗指数均较利多卡因高,毒性也较利多卡因低。     

棓酰苯胺与安定或香草醛相互作用的实验研究

本文用实验动物研究安定或香草醛对棓酰苯胺(603)的抗心律失常作用、致惊厥毒性和药代动力学参数的影响。结果表明安定(1mg/kg)和香草醛(200mg/kg)均可拮抗603对小鼠的惊厥作用,而口服香草醛(300mg/kg)可显著增加603的抗心律失常作用。腹腔注射安定(1mg/kg)可显著减少603对大鼠乌头碱心律失常模型的治疗剂量,自23.29±1.25mg/kg(X±SE)减少到12.60±1.08mg/kg。合并用药对603药代动力学参数的影响,只安定组显示药物消除速率减小,半衰期延长(p<0.05),而在香草醛组未见显著变化。     

去氧氟尿苷胶囊的人体药物动力学及相对生物利用度

目的:了解国产去氧氟尿苷胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度.方法:采用随机交叉试验设计,10例男性健康志愿者单剂量po试验品与参比品去氧氟尿苷胶囊400mg,以HPLC法测定血药浓度.结果:试验品与参比胶囊各项动力学参数为T_1/2:(19.35±3.69)与(17.50±3.06)min,t_(max):(38.5±14.7)与(33.5±8.5)min.c_(max):(3.35±0.93)与(3.42±0.98)μg/ml;AUC(o-T):(157.58±41.90)与(154.20±45.36)(μg·min)/ml .经交叉试验方差分析,上述药物动力学参数无统计学显著差异(P>0.05).结论:试验品与参比胶囊生物等效,试验品的相对生物利用度为(104.05±13.97)%.     

奥沙普秦肠溶胶囊与片在中国健康者的药物动力学及相对生物利用度

目的：了解国产奥沙普秦肠溶胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度。方法：采用随机交叉试验设计,１０例男性健康者单剂量口服奥沙普秦肠溶胶囊与片剂 ６００ ｍｇ,以 ＨＰＬＣ法测定血药浓度。结果：胶囊与片剂各项动力学参数为：（１）ＡＵＱＯ　——（７５７２±ｓ ６９５） ｍｇ· Ｌ－１与（８２０１± ９４９）ｍｇ．Ｌ－１．ｈ－１;（２）Ｔ １／２－（５９±７） ｈ与（５３±４ ） ｈ ,上述２参数经ｔ检验;差别无统计学意义（Ｐ＞０． ０５）;（３） Ｃｍａｘ－－（８３± １５）ｍｇ．Ｌ－１与（１２６± ２１）ｍｇ·Ｌ－１;（４） Ｔｍａｘ－（１５± ７） ｈ与（４± ３） ｈ,经方差分析,均 Ｐ＜ ０． ０５,符合肠溶制剂原有性质。胶囊的相对生物利用度为（９３± １３）％,经双向单侧 ｔ检验作统计学分析,（Ｐ＞０．０５）。结论：胶囊与片剂两者之间具有生物等效性。