对碘杂环64号药致突变作用的评价

<正> 碘杂环64号化学名为3,6-二[二甲氨基]-二苯骈碘杂环甲酸盐[3.6-di(dimethylamino)-dibenzopyriodonium formate,IHC-64]是兰州大学化学系黄文魁教授合成的一种新型化合物。该化合物具有降血压、抗心律失常、镇痛和降脂等药理效应。该药的亚急性试验已有报道,但长期应用IHC-64是否具有致突变作用迄今未见报道。为确保临床用药安全,根据新药审批办法规定,我们对IHC-64的致突变作用进行了实验研究。实验材料碘杂环64号由兰州大学化学系陈淑英教     

甘草次酸钠对环磷酰胺诱导的小鼠骨髓细胞姐妹染色单体互换及微核率的影响

本文观察了甘草次酸钠 GCN_a本身及其对环磷酰胺(CP)诱导的小鼠骨髓细胞姐妹染色单体互换(SCE)与微核率的影响。GCN_a 设10mg/kg 和20mg/kg 两个剂量组,分别腹腔注射,每天一次,共注射五次。与 CP 合用组在第五次给药同时腹腔注射 CP一次。结果 GCN_a 不影响 SCE 和微核率,说明GCN_a 没有致突作用;GCN_a 既不促进也不抑制 CP 诱导的 SCE 和微率,说明 GCN_a 对 CP 的致突作用无影响。     

维胺酸对环磷酰胺诱导的小鼠骨髓细胞SCE及微核率的影响

近年,徐世平等(1981)合成了一系列维生素甲酸衍生物。其中维胺酸[4-(Hy-droxycarbo-phenyl)Retinamide,RⅡ]除对小鼠前胃癌变、胄上皮细胞DNA合成有明显抑制作用外,尚能抑制人食管癌109细胞增殖,并使食管癌109细胞和早幼粒白血病细胞向正常细胞分化。维甲类化合物能抑制化学致癌物、离子辐射引起的许多细胞发生癌变,但亦有相反报道。     

抗癌抗生素C1027与单克隆抗体Fab片段偶联物的抗肝癌作用

抗人肝癌单克隆抗体(单抗)3A₅用木瓜蛋白酶消化得到Fab片段。单抗3A₅和Fab片段分别与抗癌抗生素C1027偶联,偶联物经克隆生成法测定对肝癌细胞有很强的杀伤作用,C1027,Fab-C1027和3;3A₅-C1027的IC₅₀分别为6.5×10^-16,8.6×10^-16和4.2×10^-14mol·L^-1;Fab-C1027偶联物对非靶细胞(KB)的IC₅₀值为1.4×10^-13mol·L^-1,与靶细胞(BEL-7402)的IC₅₀值相比,两者相差160倍。说明Fab-C1027的杀伤活性强于3A₅-C1027,并对靶细胞呈选择性杀伤作用。给皮下移植人肝癌的裸鼠iv剂量0.1 mg·kg^-1,结果C1027和Fab-C1027的抑瘤率分别为59和85%,说明Fab片段与C1027偶联物比游离C1027的疗效更高。     

单抗Fab片段与抗癌抗生素C1027偶联物对肝癌细胞的作用

用大鼠杂交瘤3A5细胞,注入Lou/cIgk-1b大鼠腹腔中产生抗癌单抗3A5腹水,经小鼠抗大鼠免疫球蛋白Kappa-1a的单抗(Mark3)包被CNBr活化的Sepharose 4B的亲和层析柱,纯化单抗3A5,然后再用氯化汞合木瓜蛋白酶(Mercuripapain)消     

抗癌抗生素C1027与单克隆抗体偶联物的抗肿瘤作用

抗癌抗生素C1027对癌细胞有强烈杀伤作用,比阿霉素强10000倍以上,C1027与癌细胞接触10min即显示对DNA合成的强烈抑制作用,C1027分子由发色团与蛋白质两部分构成;发色团是烯二炔新化合物,是C1027分子的主要活性部分.C1027分子可拆分与重建,重建的C1027同样有高度抗肿瘤活性.通过新的交联方法可制备C1027与单抗的强化偶联物.体外、体内试验表明.C1027单抗偶联物对肿瘤靶细胞有很强的特异性杀伤作用;对移植于探鼠的人体肝癌、胃癌有显著疗效,在可耐受剂量,肿瘤抑制率达85%(P<0.01).研究结果显示,C1027作为高效“弹头”药物,可用于研制新的小型化高效抗肿瘤导向药物.     

抗人肝癌单克隆抗体和Fab片段在裸鼠体内分布及药物偶…

大鼠抗人肝癌单克隆抗体（ＭｃＡｂ）３Ａ５（ＩｇＧ１）腹水经亲和层析柱纯化后，用木瓜蛋白酶消化得到Ｆａｂ片段，经ＥＬＩＳＡ检测均具有良好的免疫活性。将＾１２５Ｉ－Ｆａｂ和＾１２５Ｉ－３Ａ５注入移植人肝癌裸鼠体内Ｆａｂ片段分布在主要脏器的每克组织注射剂量百分比（ＩＤ％／ｇ）的持续时间和数值均低于完整ＭｃＡｂ，但肿瘤与非肿瘤组织（Ｔ／ＮＴ）的比值则高于完整ＭｃＡｂ，说明Ｆａｂ片段的分布对肿瘤组织具有较高