大黄对雌性幼年大鼠血清GnRH、LH、FSH、P、E2水平的影响

目的：：观察大黄水提物对雌性幼年大鼠血清促性腺激素释放激素(GnRH)、黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)、孕酮(P)、雌二醇(E2)水平的影响。方法：4周龄雌性SD大鼠20只,随机分为正常对照组和大黄水提物2.0g/kg组,每组10只,连续灌胃给药30天。采用ELISA法检测各组大鼠血清GnRH、LH、FSH、P、E2的水平。结果：与正常对照组大鼠比较,大黄水提物2.0g/kg组大鼠GnRH、P、E2激素水平明显降低(P＜0.05),LH、FSH激素水平明显升高(P＜0.05)。结论：大黄水提物可明显影响雌性幼年大鼠下丘脑-垂体-卵巢轴的激素水平。     

香砂养胃丸蜜丸含量测定方法的摸索与研究

目的：研究香砂养胃蜜丸含量测定新的提取方法。方法：通过HPLC测定香砂养胃蜜丸中和厚朴酚及厚朴酚的含量。结果：厚朴酚、和厚朴酚在0．0092～0．046mg．m^-1线性关系良好,厚朴酚r=0．9998,和厚朴酚r=0．9993。平均回收率为99．2％、98．3％。结论：通过试验结果我们发现,使用于该品种的HPLC新的方法,相对于旧的局颁标准,不仅测定结果准确,精密度高,而且还测定了局颁标准中未要求的和厚朴酚含量,完善了药典对总活性成分含量的规定。且此方法简便易行,结果可靠,为我们以后申请该品种新的国家标准打下了一定基础。     

RP-HPLC测定木香顺气丸中橙皮苷的含量

目的:建立反相高效液相色谱法测定木香顺气丸中橙皮苷含量的方法。方法:色谱柱为Diamonsil(钻石)C18柱(4.6 mm×250 mm,5μ);流动相乙腈-水(20∶80);流速为1.0 mL·min-1;检测波长为286 nm;进样量10μL,柱温30℃。结果:线性关系为Y=6×107X+1×106,相关系数r=0.999 5,橙皮苷线性范围为0.20～6.40μg,平均回收率为99.15%,RSD1.32%。结论:本法操作简便、易行,重复性好、专属性强,具有实用性。     

不同提取方法大黄水提取物对幼年大鼠子宫Bcl-2和Bax表达的影响

目的:观察不同提取方法(煎煮和水浸)大黄水提取物对幼年雌性大鼠子宫Bcl-2和Bax蛋白表达的影响.方法:4周龄雌性SD大鼠随机分为正常对照组,大黄水浸剂0.5、1.0、2.0g/kg组和大黄水煎液0.5、1.0、2.0g/kg组,每组10只,各用药组大鼠连续灌胃给药30d.采用SP免疫组化法检测大鼠子宫Bcl-2和Ba蛋白的表达情况.结果:不同提取方法大黄水提物对雌性幼年大鼠子宫Bcl-2和Bax蛋白表达均有不同程度的影响.与正常对照组比较,水浸剂组和水煎液组大鼠子宫Bcl-2蛋白表达显著降低、Bax蛋白表达显著升高;并且,水煎液各剂量组大鼠子宫Bcl-2蛋白表达明显低于、Bax蛋白表达明显高于水浸剂相同剂量组,其中水煎液2.0g/kg剂量组大鼠子宫Bcl-2和Bax蛋白表达的变化最为明显.结论:大黄水提取物对幼年雌性大鼠子宫Bcl-2和Bax有一定影响,其影响程度与提取方法和剂量有关.     

HPLC测定冠心丹参胶囊中人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、 三七皂苷R1

目的:建立冠心丹参胶囊中三七的含量测定方法。方法:采用RP-HPLC梯度洗脱法对制剂中人参皂苷Rg1,Rb1三七皂苷R1进行定量测定,波长203 nm。结果:人参皂苷Rg1线性范围5.359～37.641μg;平均加样回收率99.51%;RSD为0.46%。人参皂苷Rb1线性范围5.401～35.732μg;平均加样回收率100.06%;RSD为0.39%。三七皂苷R1线性范围2.867～16.631μg;平均加样回收率99.78%;RSD为0.36%。结论:所建立的方法简便、重复性好、准确度高,可作为该产品的质量控制方法。     

氧氟沙星缓释胶囊家犬体内药动学及相对生物利用度

目的:检测氧氟沙星缓释胶囊T1,T2(受试制剂)与泰利必妥片(参比制剂)在家犬体内的生物利用度。方法:采用RP-HPLC法检测狗血浆中氧氟沙星浓度。样品处理采用乙腈沉淀蛋白。绘制出血药浓度-时间曲线,并计算主要药动学参数。结果:受试制剂T1,T2及参比制剂的Cmax分别为(12．66±2．50),(7．84±2．42)和(35．22±2．49)mg·L-1;Tmax为(8．00±1．26),(10．17±1．60)和(2．50±0．55)h;MRT为(11．46±0．42),(12．23±1．00)和(6．57±0．61)h。T1和参比片剂的AUC无显著性差异,相对生物利用度为(95．91±11．38)％。T2和参比片剂的AUC有显著性差异,相对生物利用度为(59．37±20．80％)。结论:经统计学检验,受试制剂T1具有明显的缓释特征,和参比片剂具有生物等效性,氧氟沙星缓释胶囊体内吸收百分数与体外累积释放百分数相关性分析结果表明:两者具有显著的相关性。     

复方丹参pH依赖型延迟释药微丸在家犬体内的药效动力学

目的制备复方丹参pH依赖型延迟释药微丸填充胶囊并进行家犬体内药效动力学研究。方法分别用HPMC，Eudragit L-30D-55，Eudragit L100/S100 (1∶6)包衣制备pH依赖型延迟释药微丸，测定体外释放曲线，并用血清药理学方法进行家犬体内的药效动力学研究。结果制备了复方丹参pH依赖型延迟释药微丸，体外溶出曲线呈pH依赖特征。单剂量给药后自制速释片R的药效动力学参数T_max为0.58 h，E_max为34.63%，延迟释药胶囊T1和T2的T_max分别延长至2.42和3.17 h，E_max分别降低至13.57%和14.52%，相对生物利用度分别为99.3%和133.6%。多剂量给药后自制速释片R波动度DF 7.32，延迟释药胶囊T1和T2的波动度DF 3.40和3.03。结论复方丹参pH依赖型延迟释药胶囊体外释放具有pH依赖特征，体内具有明显的延迟释药作用，多剂量达到稳态时，药效动力学波动系数低于普通片。     

药物对卵巢颗粒细胞和黄体细胞毒性的体外研究进展

1957-1961年的“反应停”事件引起全世界对生殖毒性的关注,揭开了药物生殖毒性研究的篇章。2006年11月,我国《药物生殖毒性研究技术指导原则》出台[1],各界人士越来越关注生殖毒性。传统的动物生殖毒性研究需要大量的实验动物,周期长,工作量大,费用昂贵,且难以评价生殖毒性和阐明毒性机制。近年来,细胞分子生物学、基因技术等学科的飞速发展,使得体外检测技术和方法开始应用于动物体外生殖毒性机制研究,已由器官和细胞水平向着分子和基因水平方向发展,并且不断深入[2]。目前,国内外已创建了多种雌性生殖毒性体外研究方法,包括全胚胎培养技术和卵巢皮质薄片培养方法、颗粒细胞、黄体细胞、卵泡体外培养方法。     

大黄总蒽醌对大鼠睾丸支持细胞增殖及Cyt-C、Caspase3表达的影响

目的:探讨大黄总蒽醌(RTA)含药血清对大鼠睾丸支持细胞(SC)增殖及细胞色素C(Cyt-C)、Caspase3表达的影响.方法:两步酶消化法分离培养大鼠SC细胞,第三代SC细胞随机分为空白对照组和3个RTA含药血清组,分别以胎牛血清和RTA含药血清作用48h后,MTT法观察SC细胞的增殖活力,Westem blotting法检测SC细胞Cyt-C、Caspase3蛋白的表达情况.结果:与空白对照组比较,RTA高剂量组含药血清(4.50g/kg)SC细胞增殖活力明显降低(P＜0.05),Cyt-C、Caspase3蛋白表达明显升高(P＜0.05);RTA中剂量组含药血清(2.25g/kg)可显著抑制SC细胞增殖,上调Caspase3蛋白表达水平(P＜0.05).结论:RTA中、高剂量组含药血清可抑制大鼠SC细胞增殖,其机制可能与调节Cyt-C和Caspase3蛋白表达有关.     

不同煎煮时间大黄水提取液对幼年大鼠子宫Bcl-2和Bax表达的影响

目的:观察大黄煎煮10min、30mi水提取液对幼年雌性大鼠子宫Bcl-2和Bax表达的影响.方法:4周龄雌性SD大鼠随机分为空白对照组、大黄水煎10min和水煎30min组,大黄给药剂量分别为0.5、1.0、2.0g/kg,大黄组大鼠连续灌胃给药30d,采用SP免疫组化法检测大鼠子宫Bcl-2和Bax表达的变化.结果:不同煎煮时间,水煎10min各剂量组大鼠子宫Bcl-2蛋白的表达明显低于水煎30min相同剂量组,Bax蛋白的表达明显高于水煎30min相同剂量组(P＜0.05).水煎10min,大鼠子宫Bcl-2蛋白的表达随剂量增加逐渐降低,Bax蛋白的表达随剂量增加逐渐升高(P＜0.05).结论:长期服用大黄对雌性幼年大鼠子宫Bcl-2和Bax的表达有明显影响,影响程度与煎煮时间有关.