孕激素类避孕药地索高诺酮（desogestrel）研究进展

孕激素类避孕药地索高诺酮(desogestrel,DG)系左旋18-甲基炔诺酮的衍生物,具有很强的孕激素活性而无抗雌激素活性,雄激素活性亦甚弱。DG在体内通过转化成3-O-DG而发挥其生物活性。广泛的临床试验表明DG/EE单相片避孕效果好,对月经周期影响小、副作用少,对于多囊卵巢综合征尚有特殊的治疗作用。DG对人体脂类和脂蛋白代谢无明显影响,甚至可导致血清HDL-C水平和HDL-C/TC比值上升,故并不增加心血管疾病的危险性。DG的这一优点为迄今常用孕激素类避孕药所莫及。     

米非司酮与米索前列醇用于催经的研究

目的　评估应用米非司酮联合米索前列醇催经的效果及副反应。　方法　在全国 8个研究中心共接收了 72 0名妇女 ,平均预期月经延迟 ( 4.9± 1 .7) d。接纳当天给予 1 50 mg米非司酮 ,3 6～ 48h后门诊阴道放置 40 0μg米索前列醇 ,并留院观察 1 h。嘱服药后 1 0 d内随诊。观察指标主要为妊娠、月经来潮。测定血清雌二醇 ( E2 )及孕酮 ( P) ,以分析月经延迟时的周期时相。　结果　在 72 0名妇女中失访 1人。在 71 9名妇女中 ,就诊时已经妊娠 492人 ,其中完全和不完全流产 46 7例 ( 95.0 % ) ;妊娠继续 2 4例 ( 4.9% ) ;异位妊娠 1例 ,作进一步处理。月经延迟 2 2 7名妇女 ,其中月经来潮 2 2 2例 ( 97.8% ) ;月经延迟>45d或停经者 5例 ( 2 .2 % )。服药后副反应中有恶心 9%、呕吐 3 .1 %。血清 E2 与 P显示 ,月经延迟者有 6 0 %仍处于卵泡期水平 ,仅 3 0 %处于黄体期 ;在妊娠组 ,6 0 %血清 P和E2 的水平相当于黄体期水平 ,说明已有极早期妊娠。　结论　米非司酮与米索前列醇联合应用是有效和安全的催经止孕方法 ,对解决妇女担忧非意愿妊娠有利 ,免除在以后寻求流产     

米非司酮和米索前列醇对早孕妇女的宫颈扩张作用

共征集374例早孕妇女于负压吸宫术前随机口服米非司酮25mg q12h×4(组Ⅰ,n=124)、米索前列醇800μm(组Ⅱ,n=126)或不用任何药物(组Ⅲ,n=124)。结果显示组Ⅰ～Ⅲ Hegar氏扩张器无阻力通过宫颈内口的最大直径分别为6.6±0.8,7.0±00.9和4.1±1.4mm((?)±S,下同);术中出血量分别为15.4±12.0,11.4±9.6和23.1±18.5ml;术中副反应发生率分别为32.26,27.78％和54.03％。三组间均有极显著差异(P<0.0001),且米索扩张宫颈和减少术中出血的临床效果比米非司酮更明显。     

Application of RU 486 Combined with Prostaglandin Analogues forTermination of Early Pregnancy in China

The induced abortion carried out in China is mainly due to contraceptive faiture and considered to be an important comptementay, measure . In China the vacuum aspiration have been used.for termination of early pregnancy since 1958. Althrough thecomplication rate of this procedure is very low, surgical termination of pregnancy re-quires experienced health care personnels.     

催经止孕药Ru-486的临床药代动力学

应用高效液相色谱法(HPLC)研究了抗孕激素药,Ru-486的临床药代动力学。六名志愿受试者,一次口服Ru-486 50毫克后测得该药的药代动力学各项参数,血药半寿期t 1/2 33.0小时,一级消除速率常数Kel 0.021 hr~(-1),血药表观容积Vd 120.1 Liter,体内血药总廓清率Cl2.5 Liter/hr,药-时曲线下面积Auc 19825.1 ng/ml/hr。实验表明,服药后一小时血药浓度迅即达高峰,随后转入消除期,血浆药物浓度在消除相的头4～8小时消除较快,而后逐渐减慢,持续24小时,到48小时血药浓度已较低(0.15±0.07μg/ml)。     

米非司酮黄体期用药对垂体－肾上腺轴的影响

征集健康育龄妇女９例于连续若干周期的黄体晚期单次口服米非司酮，剂量分别依次为２５ｍｇ、１００ｍｇ、４００ｍｇ和６００ｍｇ，并于服药前以及服药后４、８、１２、２４、４８、７２、９６和１２０ｈ采血，以测定血清ＡＣＴＨ和皮质醇。另征集健康育龄妇女１５例，随机分成三组（组Ⅰ～Ⅲ），分别在黄体早、中、晚期给于米非司酮２５ｍｇｑ１２ｈ×６，在ｄ１～ｄ７期间每天采血以测定血清ＡＣＴＨ、皮质醇和米非司酮水平。结果显示米非司酮２５ｍｇ和１００ｍｇ单次口服对ＡＣＴＨ、皮质醇水平及其昼夜分泌节律并无明显影响，可是一次口服高剂量（４００ｍｇ和６００ｍｇ）后，ＡＣＴＨ和皮质醇上午分泌水平增加，昼夜变化幅度明显减少。米非司酮多次用药（２５ｍｑｑ１２ｈ×６）期间，每天上午ＡＣＴＨ和皮质醇几乎无明显变化，黄体期早、中、晚期服药的对象，其血药浓度、ＡＣＴＨ与皮质醇水平均无明显差异。本研究提示对于非妊娠妇女，米非司酮以剂量－依赖的方式显示其抗糖皮质激素活性，只有一次口服大剂量米非司酮才会明显影响其ＡＣＴＨ与皮质醇的昼夜分泌节律。黄体期不同的生殖激素状态对口服米非司酮后的药物吸收及其抗糖皮质激素活性无明显影响。     

国产半合成米非司酮临床药代动力学

２４例早孕妇女分别口服不同剂量的国产半合成米非司酮（ＲＵ４８６），以ＨＰＬＣ测定其血清母药及其代谢产物（ＲＵ４２６３３，ＲＵ４２８４８和ＲＵ４２６９８）浓度，并以免疫火箭电泳测定α－酸糖蛋白（ＡＡＧ）血清水平。结果显示米非司酮吸收和代谢均很迅速，口服２０ｍｉｎ后可测得母药．２ｈ以后ＲＵ４２６３３水平开始超过母药水平。母药峰浓度（ＣＭＡＸ）与剂量不成比例。按二室开放模型和非空模型计算，母药消除半衰期均随剂量而变化。但在６００ｍｇ组，ＣＭＡＸ与０、２４和４８ｈ的ＡＡＧ平均水平呈显著正相关（ｒ＝０．９２９９，Ｐ＜０．０１），结果提示米非司酮在人体内代谢里非线性过程，ＡＡＧ在一定程度上影响该化合物血清浓度与代谢过程。     

米非司酮配伍前列腺素终止早孕17523例的大规模引入性研究

观察米非司酮配伍不同我腺素拟似物的药物流产方法在我国广大城乡推广使用时的流产效果、安全性及可接受性；同时，探讨计划生育科学研究与技术服务相结合以及组织实施大型规范化引入性研究的经验。本研究由预初试验和主体试验组成。１７５２３例自愿要求终止早孕妇女采用分次口服米非司酮１５０ｍｇ后加用卡波前列素（ＰＧ０５）或米索前列醇终止妊娠，随访至月经恢复或手术终止妊娠。结果显示：分次口服米非司酮配伍ＰＧ０５和米索     

自然避孕法研究——宫颈粘液、阴道上皮细胞及尿中雌、孕激素在月经周期中的相关变化

本文介绍35例应用自然避孕法的妇女,在月经周期的不同时期,观察记录宫颈粘液,尿中雌、孕激素及阴道上皮细胞的核致密指数(KPI),嗜酸性指数(EI)的相关变化。结果表明:1.在卵泡期至排卵前,宫颈粘液量逐日增多,呈稀薄、透明、滑润、拉丝度大的特点。阴道上皮细胞的KPI 和EI 与宫颈粘液一样和雌激素水平呈正相关。2.排卵后,黄体期宫颈粘液量、性状、阴道上皮细胞的KPI 和EI 与孕激素水平呈负相关。本文示宫颈粘液、阴道上皮细胞的KPI 和EI 受卵巢激素的调节,具有特定的变化规律。