星点设计-效应面法优化盐酸溴己新吸入粉雾剂的处方

摘 要 目的：优化盐酸溴己新吸入粉雾剂的处方。方法: 采用冷冻干燥 气流粉碎法制备盐酸溴己新吸入粉雾剂,通过星点设计考察甘露醇（X1）,亮氨酸（X2）和泊洛沙姆188（X3）在辅料中的用量对盐酸溴己新吸入粉雾剂的休止角（Y1）、细微粒子剂量（Y2）和空气动力学粒径（Y3）的影响。根据最佳数学模型绘制效应面,通过重叠等高线图确定最优处方。结果:影响因素和考察指标之间存在定量关系,优化处方为甘露醇：亮氨酸：泊洛沙姆188在处方中的比例为2.4∶〖KG-*2〗2.22∶〖KG-*2〗0.05。较优处方的各指标实测值与预测值较接近。结论:采用星点设计 效应面法完成了盐酸溴己新吸入粉雾剂的多目标同步优化。     

重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体的制备与表征

目的采用pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体并进行表征。方法以粒径为指标,考察水化温度和挤出次数对空白脂质体粒径的影响;以粒径及包封率为指标,考察孵化温度和孵化时间对载药脂质体粒径和包封率的影响。并采用Malvern粒度仪测定脂质体的粒径分布、多分散系数及Zeta电位,透射电镜考察其形态,并考察脂质体稳定性。结果重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体粒径（96.4±27.2） nm,多分散系数（0.162±0.042）,Zeta电位（－26.7±3.5） mV;透射电镜显示脂质体粒径均一,成单层膜球状分布;长期稳定性研究显示,脂质体在5 ℃条件下放置3个月稳定。结论pH梯度法可以用于重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体的制备。     

坎地沙坦酯片的制备及初步稳定性研究

目的:制备坎地沙坦酯片并优化处方,并对其进行初步稳定性考察。方法:采用Box-Behnken试验设计,以填充剂配比(X1)、崩解剂(X2,%)和润滑剂(X3,%)用量为影响因素,以片重差异(Y1,%)、脆碎度(Y2,%)、崩解时限(Y3,min)、坎地沙坦酯溶出度(Y4,%)为片剂考察指标,得到最优处方;采用f2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在溶出介质中的体外溶出行为。通过高温、高湿、光照试验初步考察制剂稳定性。结果:坎地沙坦酯片的最优处方组成为:填充剂一水乳糖与预交化淀粉比例为7∶1、崩解剂交联羧甲基纤维素钠占片重为5.5%,润滑剂硬脂酸镁占片重为0.5%。自制片剂和参比制剂在4种溶出介质中的累积溶出度相似因子f2分别为60.62,73.34,66.95,68.60。结论:制备的坎地沙坦酯片各项指标均符合规定,工艺稳定可靠。     

甲氧氯普胺口崩片的制备及体外溶出度考察

摘 要 目的： 制备甲氧氯普胺口崩片并优化处方,并对其体外溶出度进行考察。方法: 采用全因子试验设计,以填充剂配比（X₁）、崩解剂（X₂,%）用量为影响因素,以脆碎度（Y₁,%）、崩解时限（Y₂,s）、甲氧氯普胺在15 min的溶出度（Y₃,%）为片剂考察指标优化处方;并考察其在4种溶出介质中的溶出行为。结果: 甲氧氯普胺口崩片的最优处方组成为：填充剂甘露醇与微晶纤维素比例为2.5∶1、崩解剂占片重为6.5%。甲氧氯普胺口崩片在4种溶出介质中累积溶出度均大于80%。结论:甲氧氯普胺口崩片处方设计合理,制备工艺可行,质量可控。     

依折麦布纳米结构脂质体的工艺制备和生物药剂学研究

目的 制备依折麦布纳米结构脂质体(Ezetimibe nanostructured lipid carriers, Eze-NLCs),并评价其在大鼠体内的药物代谢动力学以及对高血脂模型大鼠的降血脂效果。方法 以山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO)作为固体脂质，丙二醇单辛酸酯(Capmul PG 8)作为液体脂质，聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯(Kolliphor HS15)作为表面活性剂，通过Box-Behnken实验设计优化得到Eze-NLCs最佳处方。评价Eze-NLCs的理化性质，分别考察了Eze-NLCs在pH 1.2、4.5、6.8 3种介质溶液中体外释药特性；比较大鼠口服Eze混悬剂和Eze-NLCs后的体内药物代谢动力学及药效动力学。结果 优化得到Eze-NLCs的处方组成为Compritol 888 ATO浓度为13 mg/ml, Capmul PG 8浓度为25 mg/ml, Kolliphor HS15浓度为10 mg/ml,连续制备3批Eze-NLCs的粒径为(215.62±13.55)nm,包封率为(86.73±2.58)%。在透射电镜下可观察到Ez...     

某医院2000—2006年医院内感染病原菌监测分析

目的了解医院内感染性疾病中的常见病原菌种类、流行趋势及耐药情况，为临床医师合理用药提供理论依据。方法回顾性收集湖南省娄底市某三甲医院2001年1月至2006年12月住院患者临床感染标本的相关资料并进行统计分析。细菌分离培养与菌种鉴定按《全国临床检验操作规程》进行。结果5267份临床送检标本中，共分离获得病原菌1642株，阳性检出率为31．18％。主要检出菌依次为大肠埃希氏菌（314株）、真菌（188株）、铜绿假单胞菌（158株）、表皮葡萄球菌（137株）、金黄色葡萄球菌（98株）及肺炎克雷伯氏菌（97株），分别占19．12％、11．45％、9．62％、8．34％、5．97％和5．91％。不同年份的病原菌分离率有显著性差异（χ^2=38．84，P=0．00），真菌感染有明显的上升趋势。大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌对大部分常用抗生素耐药明显，对部分抗生素的耐药性高达70％以上。结论当地医院内感染病原菌以革兰氏阴性菌为主，真菌感染有明显上升趋势。大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌对大部分常见抗生素明显耐药，有必要加强对院内感染病原菌耐药性的动态监测。     

纳米混悬剂的物理稳定性研究进展

纳米混悬剂具有增加药物溶解度,提高生物利用度,降低毒副作用等特点,有关这方面的研究是目前纳米制剂研究的一个热点,美国FDA至今已批准多个相关产品上市.物理稳定性问题在纳米药物混悬液中比较突出,是制约纳米混悬液研发的重要因素之一.本文就纳米混悬剂物理稳定性所面临的问题、理论机制及其应对策略进行综述.     

原料药粒径对盐酸普萘洛尔渗透泵片释药行为的影响

目的:研究原料药粒径等对盐酸普萘洛尔渗透泵片释药行为的影响。方法:取不同批号盐酸普萘洛尔及同批号重结晶前、后的原料药均按相同处方制备成渗透泵片,考察药物体外释放情况及释药24h后衣膜形态;并对上述不同原料药的粒径分别以光学显微镜和激光粒度分析仪进行证实。结果:以原料药粒径较小的渗透泵片释放完毕后衣膜变形,且不能维持零级释放,原料药粒径较大的渗透泵片结果与之相反。不同原料药经仪器证实粒径确有差异。结论:原料药的粒径可影响制备的渗透泵片的释放行为,提示性状稳定的原料药的合理选择在制剂过程中不可忽视。     

高效液相法测定盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的含量

目的：建立测定盐酸氮卓斯汀鼻喷剂中盐酸氮卓斯汀含量的高效液相色谱方法。方法：色谱柱：Diamonsil C_（18）柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相：4%三乙胺（用醋酸调节pH至6.0）-乙腈-甲醇（45：21：34）;检测波长：289 nm;流速：1.0ml·min~（-1）;柱温：30℃。结果：盐酸氮卓斯汀在80~800μg·ml~（-1）范围内呈良好的线性关系（r=1.000 0）,平均加样回收率为99.93%,RSD=0.82%（n=9）。结论：本方法操作简便,灵敏,结果准确可靠,可用于盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的质量控制。     

转铁蛋白在蛋白多肽药物口服给药中的应用

转铁蛋白作为一种药物载体,在蛋白多肽药物的口服给药领域有着美好前景。以转铁蛋白作为药物载体,可以使蛋白肽类药物在肠道吸收;对转铁蛋白进行适当的修饰,可以提高其递送效率。本文概述了近年来转铁蛋白在蛋白多肽药物口服给药中的作用及有关转运机制的研究进展。