血管内皮生长因子抑制剂治疗肾癌的研究进展

摘 要：散发性肾透明细胞癌中存在凡黑普尔-林道基因的突变,肾癌细胞的生长主要依赖血管内皮生长因子（VEGF）,因此,以VEGF为靶点的药物广泛应用于肾癌的临床治疗。重组性单克隆抗体（如贝伐单抗）和与VEGF受体相结合的小分子抑制剂（如舒尼替尼、索拉非尼、阿西替尼、帕唑帕尼、瓦他拉尼）临床疗效已得到了验证,表现出较高的应答率、无进展生存时间的延长并提高了肾癌患者总生存率。就VEGF抑制剂的作用靶点、机制、治疗后患者敏感性以及临床试验等做一简要综述,为抗肿瘤药物研发提供思路。     

EGFR抑制剂细胞磷酸化筛选模型的建立与应用

<正>表皮生长因子受体(EGFR)是一种具有酪氨酸激酶(PTK)活性的跨膜糖蛋白受体,由N端胞外区、跨膜区胞内区3部分组成,胞内区共542个氨基酸残基,由近膜区、酪氨酸激酶区、C末端等3个亚区构成,近膜区的前13个氨基酸(645~657)介导胞内二聚化[1]。自身磷酸化位点位于C末端,其中Tyr1068为最主要的3个磷酸化位点(Tyr1068、Tyr1148和Tyr1173)之一,与细胞信号传     

血管内皮生长因子抑制剂治疗肾癌的研究进展

散发性肾透明细胞癌中存在凡黑普尔-林道基因的突变,肾癌细胞的生长主要依赖血管内皮生长因子(VEGF),因此,以VEGF为靶点的药物广泛应用于肾癌的临床治疗。重组性单克隆抗体(如贝伐单抗)和与VEGF受体相结合的小分子抑制剂(如舒尼替尼、索拉非尼、阿西替尼、帕唑帕尼、瓦他拉尼)临床疗效已得到了验证,表现出较高的应答率、无进展生存时间的延长并提高了肾癌患者总生存率。就VEGF抑制剂的作用靶点、机制、治疗后患者敏感性以及临床试验等做一简要综述,为抗肿瘤药物研发提供思路。