穿琥宁自乳化给药系统处方筛选及评价

目的:优选穿琥宁自微乳制剂处方,并对其进行初步评价。方法:通过溶解度试验初步筛选处方辅料种类;以乳化结果和效率、乳滴粒径为标准,采用正交试验设计和伪三元相图法确定最优处方组成及配伍比例;考察该处方形成乳液的外观、粒径、Zeta电位及其稳定性。结果:穿琥宁自乳化制剂最优处方为MCT-Tween-20-甘油(1:4:5),该处方能自发形成具淡蓝色乳光的透明乳液,其乳化时间为31.27 s,平均粒径为37.1±0.06 nm,Zata电位为-17.4 m V,乳液稳定性良好。结论:所得穿琥宁自微乳处方乳化性能良好,乳液较稳定。     

基于成分“敲出法”结合表面性质分析探究青黛低润湿性的关键影响因素

目的采用成分"敲出法"结合表面元素分析法探究青黛低润湿性的关键影响因素,为调控改变青黛表面润湿性提供科学依据。方法以N,N-二甲基甲酰胺为溶媒,采用超声法分别提取0～5次,每次提取30 min,滤过,干燥,制得6种有机物含量差异明显的青黛粉末。采用HPLC法测定6种青黛中靛蓝与靛玉红的含量,测定接触角、表面自由能及其分量、粒度,进行表面形貌及表面元素分析、红外光谱分析等指标,采用相关分析法探讨青黛有机物含量与润湿性的关系。结果 HPLC结果显示,随着提取次数的增加,靛蓝含量从3.320%下降至0.112%,靛玉红含量从0.120%下降至0.006%,在纯水中的接触角从53.56°下降至34.84°,表面自由能的极性分量从24.880 mJ/m2增加至38.701 mJ/m2,非极性分量变化不大,表面自由能总量从46.523 mJ/m2增加至62.240 mJ/m2。扫描电镜显示青黛表面的颗粒物逐步消失,表面变得光滑平整;能谱仪Mapping扫描显示,N元素逐步减少,Ca、Si元素略有增加;粒度分布、红外光谱变化不大;相关性分析显示,靛蓝、靛蓝与靛玉红含量之和与接触角呈显著正相关,含量越高,润湿性越差。结论青黛有机物被敲出后,接触角、表面自由能极性分量与表面自由能总量显著增大,润湿性增加。附着于青黛表面的有机物是导致其低润湿性的关键影响因素,采用粉体表面改性技术改善其亲水性应针对有机物展开。     

浅谈药物制剂专业《化工原理》教学

《化工原理》是药物制剂专业的一门重要专业基础课，但是学生在学习该课程时常感觉有一定的难度。笔者结合药物制剂专业特点，对《化工原理》课程教学进行了探索，收到了较好的效果。     

鸦胆子油自乳化给药系统处方研究

目的 研究鸦胆子油自乳化影响因素,探求其最佳处方条件及配比.方法 采用单因素考察法来绘制伪三元相图,以溶解状况、乳液澄明度、自乳化时间、乳滴粒径、物理稳定性为指标对自乳化体系的乳化温度,加水量及载药量进行研究,以筛选最佳处方比例.结果 最佳处方比例为15.38％ GTCC,15.38％ GMO,38.46％吐温80,7.69％ PEG400,23.08％鸦胆子油,乳滴粒径为86 nm.结论 在40℃、加水量100mL的条件下制备的鸦胆子油自乳化乳液物理稳定性良好.     

泥附子一步煎煮制备附子配方颗粒的创新工艺与质量评价研究

目的优选泥附子一步煎煮制备附子配方颗粒的最佳工艺。方法以加水量、提取时间、提取次数3个因素设计试验,以乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、印乌头碱4个剧毒成分的含量以及苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、乌头原碱、尼奥林、附子灵、宋果林、塔拉乌头胺、去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱10个有效成分的含量为指标,采用LC-MS/MS多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)模式同时测定;形成配方颗粒最优的提取、浓缩、成型工艺;并与3种市售附子配方颗粒的质量进行对比。结果 14个生物碱在各自浓度范围内线性关系良好(R~2> 0. 9900),定量限为2. 23～8. 17 ng·m L~(-1),平均回收率在94. 73%～104. 50%。优选提取工艺为料液比1∶6,提取1次,提取时间为4h。提取液滤过,减压浓缩(60～80℃)至相对密度为1. 1以上,冷冻干燥制成冻干粉。按质量比为1∶2. 3加入辅料糊精,用适量70%乙醇制颗粒。与3批市售配方颗粒相比,4个剧毒成分含量大致相当,均<0. 01%,足以确保安全;但新工艺制得的附子配方颗粒10个有效成分的含量为1. 352%,而市售附子配方颗粒含量仅为0. 834%,0. 854%,0. 892%。从产品规格上看,新工艺制成的配方颗粒为每1 g相当于生药材1 g,现有配方颗粒规格为每1 g相当于饮片6 g,即新工艺只需要使用1/18～1/24甚至更少的原料便可制得比现有产品更加质优的产品。结论采用泥附子一步煎煮法制备附子配方颗粒具有很好的品质优势与资源优势,是一种绿色制造、提质增效的创新工艺。     

小金丸脂溶性和水溶性部位的HPLC指纹图谱分析

目的:建立小金丸脂溶性部位、水溶性部位的高效液相色谱法(HPLC)指纹图谱并进行指纹图谱相似度评价,探讨小金丸的质量一致性。方法:采用Welch Ultimate AQ-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相选择0.1%磷酸水溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱(脂溶性部分:0～5 min,40%B;5～10 min,40%～50%B;10～20 min,50%～60%B;20～30 min,60%～65%B;30～40 min,65%～70%B;40～50 min,70%～80%B;50～60 min,80%～90%B;60～65 min,90%～95%B;65～75 min,95%～100%B;75～80 min,100%B。水溶性部分:0～20 min,2%～5%B;20～30 min,5%～10%B;30～37 min,10%～20%B;37～45 min,20%～30%B;45～50 min,30%～40%B;50～58 min,40%B),流速1 mL·min~(-1),柱温30℃,脂溶性部位和水溶性部位的检测波长分别设定为202,250 nm,进样量依次为10,20μL。对5个厂家共30批市售小金丸进行HPLC检测,使用主成分分析(PCA)对各部位色谱峰进行分析,并对色谱峰进行指认。结果:指纹图谱共检测出55个色谱峰,30批小金丸指纹图谱相似度差异较大。小金丸脂溶性部位、水溶性部位的指纹图谱相似度RSD分别为21.5%和32.8%,厂家间与厂家内样品质量差异较大,且脂溶性部位成分主导小金丸化学一致性评价结果,其中,来自枫香脂的成分是影响该制剂化学差异的主要原因。结论:市售小金丸质量一致性较差。双部位指纹图谱的建立为小金丸整体质量评控提供了新思路,可为传统丸剂的质量一致性评价提供参考。     

双碳背景下中药制药企业碳足迹产生环节与核算模型

随着全球变暖导致的问题日趋严重,我国提出了2030年碳达峰、2060年碳中和的“3060双碳目标”。目前,中药制药行业缺乏相应的碳排放评价方法与碳足迹核算模型,难以精准指导制药工艺改进与新技术、新装备节能评价,成为中药绿色制药需要解决的首要问题。因此,基于碳足迹概念,初步提出中药制药行业的碳足迹核算方法,梳理了碳排放较多的制药工艺环节,并以根类中药饮片和中药口服液的生产为例简述其核算要素,以期全面统计和分析中药制药行业的碳排放,为中药制药企业的绿色制造与节能减排提供参考。     

香连分散片中挥发油的工艺考察

目的：优选香连分散片中木香挥发油水蒸汽蒸馏法的最佳提取工艺,比较N - LOK与β- CD对香连分散片中挥发油的包合能力与工艺过程。方法：以药材饮片的粒径大小、加水量、蒸馏时间、浸泡时间为影响因素,各取3个水平,运用正交实验设计筛选木香挥发油的提取工艺;用研磨法和搅拌法对挥发油进行包合,用DSC,紫外分光光度法,薄层法...     

基于抗血小板聚集效价的小金丸质量评价研究

目的旨在建立基于体外抗血小板聚集的小金丸生物效价检测方法,评价其质量一致性,筛选小金丸组方中发挥活血作用的中药。方法小金丸及其组方中的10味中药(人工麝香、木鳖子、制草乌、枫香脂、醋乳香、醋没药、五灵脂、酒当归、地龙、京墨)40%甲醇超声提取,以提取物为供试品通过血小板聚集仪测定其抗血小板聚集率。大鼠腹主动脉取血,制备富血小板血浆(PRP)和乏血小板血浆(PPP),用二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集,以阿魏酸钠作为标准对照物质,根据简化概念单位法计算小金丸的抗血小板聚集生物效价。结果不同厂家、不同批次间小金丸的抗血小板聚集生物效价在0.598～1.338 U/mg。小金丸组方中地龙、五灵脂和木鳖子抑制血小板聚集作用较强,抑制率分别为70.87%、31.83%、67.52%。结论不同厂家、不同批次小金丸质量一致性较差,地龙、五灵脂和木鳖子可能是小金丸组方中发挥活血作用的关键中药。