穿琥宁自乳化给药系统处方筛选及评价

目的:优选穿琥宁自微乳制剂处方,并对其进行初步评价。方法:通过溶解度试验初步筛选处方辅料种类;以乳化结果和效率、乳滴粒径为标准,采用正交试验设计和伪三元相图法确定最优处方组成及配伍比例;考察该处方形成乳液的外观、粒径、Zeta电位及其稳定性。结果:穿琥宁自乳化制剂最优处方为MCT-Tween-20-甘油(1:4:5),该处方能自发形成具淡蓝色乳光的透明乳液,其乳化时间为31.27 s,平均粒径为37.1±0.06 nm,Zata电位为-17.4 m V,乳液稳定性良好。结论:所得穿琥宁自微乳处方乳化性能良好,乳液较稳定。     

穿心莲内酯自微乳化制剂的处方优化及质量评价

目的:优选穿心莲内酯自微乳化制剂的处方工艺,并对其质量进行评价.方法:通过溶解度试验、处方配伍对比试验及绘制三元相图优选处方辅料种类和用量范围,以形成乳液的形态、粒径、自乳化时间、制剂稳定性及zeta电位为指标,采用星点设计-效应面优化法优化自微乳化处方,并评价其质量.结果:穿心莲内酯自微乳化最佳处方为m聚山梨酯-80∶m油酸乙酯∶m甘油=50∶26∶26,乳滴粒径39.5 nm,Zeta电位-15.18 mV,自乳化时间40.53 s.结论:所制备的穿心莲内酯自微乳化制剂澄清透明,物理稳定性良好.     

葛根素磷脂复合物自乳化释药系统的处方优选

目的:优选葛根素磷脂复合物自乳化释药系统的处方工艺.方法:以乳化程度和乳滴粒径大小为指标,通过溶解度试验和相图绘制筛选处方中油相、非离子表面活性剂、助表面活性剂,确定最佳处方.结果:优选的处方工艺为油酸乙酯(油相)-聚山梨脂80(非离子表面活性剂)-无水乙醇(助表面活性剂)5:3:2,乳化时间40.53 s,平均粒径107.3 nm.结论:制备的葛根素磷脂复合物自乳化系统为黄色澄明液体,加水后可形成澄清透明并带淡蓝色乳光的乳液,且体系无起泡现象,乳化效果好.     

中药口腔崩解片的研究进展

口腔崩解片作为一种新型的固体制剂,因其服用方便、起效快、生物利用度高、口感好等优点而成为片剂开发的重点。目前该技术也已广泛地应用于中药新剂型研究领域,中药口腔崩解片的研究为中药剂型的研究开辟了一条新的道路。该剂型具有广阔的市场前景,现将有关此类片剂的研究情况做一介绍。     

自乳化粒径表征方法及其规律初步探索

目的探求自乳化粒径的表征方法并对比各种方法之间存在的规律性。方法通过设定浊度标准液的澄明度等级,选择2种难溶性药物——二萜内酯类化合物穿琥宁和二氢吡啶类药物硝苯地平为模型药物,从不同三元相图中选择形成乳液澄明度等级不同的10~12个处方,用激光粒度扫描仪测定其粒径,用紫外-可见分光光度法测定其吸光度,绘制图表,比较3种粒径表征方法的规律。结果同一相图中的处方形成乳液乳滴的粒径、吸光度与澄明度等级存在正相关关系,但不同相图的处方形成乳液乳滴的粒径、吸光度与澄明度无规律性。结论辅料和药物均相同但比例不同的处方形成乳液乳滴的粒径,可以通过目测法观察其澄明度或用紫外-可见分光光度计测定其吸光度来比较。     

鸦胆子油自微乳化制剂的处方优化及质量评价

目的:优化鸦胆子油自微乳化制剂处方并对其质量进行评价。方法:通过可溶性实验,辅料配伍对比实验,绘制三元相图筛选鸦胆子油自微乳最佳处方,用激光粒度扫描仪测定粒径,以乳液澄明度、乳滴粒径、自乳化效率、物理稳定性为指标对其进行质量评价。结果:鸦胆子油自微乳最优处方比例为鸦胆子油0.45g,卵磷脂0.15g,IPM0.15g,RH-400.15g,甘油0.4g,测得乳滴粒径为9.2nm,自乳化时间为20.53s。结论:在37℃下加入50mL纯化水形成鸦胆子油自微乳澄清透明,物理稳定性良好。     

鸦胆子油自乳化给药系统处方研究

目的 研究鸦胆子油自乳化影响因素,探求其最佳处方条件及配比.方法 采用单因素考察法来绘制伪三元相图,以溶解状况、乳液澄明度、自乳化时间、乳滴粒径、物理稳定性为指标对自乳化体系的乳化温度,加水量及载药量进行研究,以筛选最佳处方比例.结果 最佳处方比例为15.38％ GTCC,15.38％ GMO,38.46％吐温80,7.69％ PEG400,23.08％鸦胆子油,乳滴粒径为86 nm.结论 在40℃、加水量100mL的条件下制备的鸦胆子油自乳化乳液物理稳定性良好.     

葛根素磷脂复合物的制备及表征

目的:表征葛根素与大豆磷脂形成的复合物。方法:通过差示扫描量热法(DSC)、旋光度测定法来表征葛根素磷脂复合物的DSC曲线和旋光度。结果:DSC结果显示葛根素的特征峰消失,磷脂复合物的相变温度降低。旋光度测量结果显示,复合物的旋光度低于葛根素与大豆磷脂的物理加和。结论:初步确定葛根素与大豆磷脂间的复合是一种弱的相互作用。     

基于流化床技术制备芦丁缓释微丸及质量控制的研究

目的：制备芦丁缓释微丸,建立质量控制方法。方法：以乙基纤维素水分散体（Surelease）为缓释材料,空白丸芯为载体,采用低喷流化床包衣技术制备芦丁缓释微丸,单因素考察隔离层增重、控释层增重、致孔剂种类和用量对释放度的影响。高效液相色谱法测定含量,紫外分光光度法测定体外释放度。结果：最优包衣处方工艺为隔离层增重10%,控释层增重18%,15%的乳糖为致孔剂。所得缓释微丸的体外释放度接近一级释药模型。结论：以流化床包衣技术制备的缓释微丸体外释放效果理想,工艺简单。紫外分光光度法和高效液相色谱法可用于其质量控制。     

穿心莲内酯固体自乳化颗粒剂的制备及质量评价

目的：制备穿心莲内酯自乳化颗粒剂,并对其质量进行评价。方法：以前期优选自乳化处方为基础处方,通过对不同载体形成颗粒成型率及重分散性对比,选择载体,并对载体用量,载药量进行考察,优化处方比例,以形成颗粒剂外观、溶出度、粒径、乳化时间为评价指标,对其进行质量评价。结果：穿心莲内酯自乳化颗粒径最佳处方为：穿心莲内酯0．1g,自乳化液：泊洛沙姆-188=1：4测得乳滴粒径为46．1nm,自乳化时间为126s。结论：所制备的穿心莲内酯自乳化制剂成型性好,能显著提高药物溶出度。