三尖杉酯碱正，负电荷脂质体在大鼠体内的分布

三尖杉酯碱（harringtonine,H)是从三尖杉属植物中分离到的抗肿瘤有效成分，对急性及慢性粒细胞白血病，急性单核细胞白血病及红白血病匀有肯定的疗效，但也具有毒性较大及易复发的缺点，脂质体可以改变多种药物在动物体内的组织分布，提高药物的选择性，增加疗效和降低毒性（4-6)，因而越来越受到重视，本文目的是比较三尖杉酸碱正，负脂质体（harringtonine positively and negatively charged liposome,HL( ),HL(-)和游离三尖杉酯碱（harrinmgtonine free-form ,HF)在动物体内的组织分布及它们的急性毒性，观察不同的三尖杉酯碱脂质体是否能提高H在某些组织中的分布量，能否促进H秀过血脑屏障及血睾屏障，为扩大H临床应用范围及临床合理用药提供依据。     

氨甲喋呤(MTX)脂质体的制备及其稳定性

本文探讨了提高MTX脂质体包裹率、影响它对热稳定性的因素,并自行设计了简便、迅速、重现性好的测定MTX脂质体的方法。结果表明:采用二次乳化蒸发法制备MTX脂质体,在控制乳化温度及有机相比例的条件下,可获得50%左右较高的包裹率。另外提示,脂质体分散溶媒的离子强度和脂质体中胆固醇的含量是影响MTX脂质体对热稳定性的重要因素。以选用50mM的磷酸盐缓冲液为分散溶媒和PC/CHOL/SA的脂质体组成,则100℃加热30分钟灭菌,所包MTX可滞留90%。且灭菌前后的脂质体经电镜观察形态无明显变化。     

三尖杉酯碱脂质体的制剂研究

本文探讨三尖杉酯碱脂质体的较佳制备方法。表明用转相蒸发法(REV)制备时影响三尖杉酯碱脂质体包裹率的因素与大多数水溶性药物脂质体的影响因素相同。提出并经实验证实,以稠厚型脂质体贮存可减少内包三尖杉酯碱的渗漏。实验还表明脂质体100℃30分钟灭菌和10℃以下贮存五个月,制品的结构、粒度和包裹率均无明显改变,溶血试验合格。但在40℃加速实验1至3个月制品产生溶血,此溶血与卵磷脂的氧化有明显相关性。     

阿糖腺苷脂质体含量及包封率测定

利用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定阿糖腺苷(Ara-A)脂质体的含量及包封率(EN%)。结果表明:紫外分光光度法简便、快速,其含量测定回收率为100.64±0.39%;而 HPLC 法可以在有水解产物腺嘌呤存在的条件下进行分离检测,最低检出量为0.6ng,该法灵敏度高,准确性佳。     

口服避孕药物的初步研究

一、绪言目前人们所使用的避孕药物,仅限于外用的剂型,如避孕栓,避孕药膏等,虽然均有一定效果,但使用均不方便,所以现在国内外都展开了寻找口服避孕药的研究,我们根据文献资料及民间秘方和中医师的处方,选用了几种药物进行了避孕效果的观察。一种为磷酰橙皮甙(Phosphorylated hesperidin)该药国外已经进行过动物试验及少数     

盐酸甲基麻黄碱颗粒剂的研制及含量测定

本文研制了可溶性盐酸甲基麻黄碱颗粒剂.采用紫外分光光度法,经铁氰化钾氧化后,在241 nm处测定其含量.该法操作简便、快速、准确.平均回收率为103.33%.RSD为0.41%.     

脂质体载药降低阿霉素毒性的实验研究

 目的：研究阿霉素(F-ADM)和脂质体阿霉素(L-ADM)对正常NIH小鼠和肝癌腹水型(HcAC)小鼠的毒性。方法：采用卵磷脂、磷脂酸和胆固醇，应用冰冻融解法制成多层脂质体。NIH小鼠分为阿霉素和脂质体阿霉素两组。每组分为7.5,15,20和30 mg/kg 4个对应剂量组，尾静脉给药，观察60 d。NIH小鼠腹内接种HcAC 96 h后分为阿霉素和脂质体阿霉素两组，每组分为9,15和20 mg/kg 3个对应剂量组，腹腔内给药。结果：脂质体组动物体重和器官失重明显减轻；血生化变化相对减小；外周血白细胞下降幅度减小，恢复加快；心、肾、胃肠道病理损害减轻；药物的LD₅₀从14.7 mg/kg提高到21.9 mg/kg。在接种肿瘤96 h的延迟治疗组，动物对药物的耐受性下降，毒性死亡率升高。而脂质体组仍有较好疗效，生存期有所延长。结论：脂质体载药后可降低阿霉素的毒性并保留药物的抗肿瘤活性。     

脂质体载药提高阿霉素抗肿瘤活性的初步实验研究

作者采用改良冰冻融溶法制成阿霉素多层脂质体，经冰冻干燥得冻干品。采用６０Ｃｏ辐射消毒获无菌稳定的制剂。包裹率为６０一６６％。平均粒径２．５μｍ。阿霉素脂质体对肝癌腹水型小鼠的实验结果示脂质体载药后肿癌增殖缓慢，动物生存期明显延长。６０天生存延长率为２７１％，明显优于游离阿霉素组的１０１％（Ｐ＜０．０１）。组织细胞培养发现，经阿霉素脂质体作用后的癌细胞失去增殖能力，７２小时后细胞全部死亡，游离阿霉素组仍有７０％细胞存活。鉴于脂质体载药后的生物学特征，可望在肿癌的临床化疗中取得较好的疗效。