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1.
目的 :为探寻噻二唑衍生物与其过渡金属配合物抑菌活性情况。方法 :以四个取代 1、3、4 -噻二唑为配体 ,与过渡金属铜、钴配位 ,共合成八种新的金属配合物。配体结构被元素分析及红外光谱证实。配合物的结构与配位情况 ,由红外光谱及原子吸收分析数据 ,进行了推断与计算。对所有配合物进行了初步抑菌活性筛选试验。结果 :钴配合物的抑菌活性高于铜配合物。结论 :噻二唑衍生物可以制成金属配合物用于杀菌抑霉。 相似文献
2.
HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展 总被引:5,自引:0,他引:5
逆转录酶是设计抗艾滋病药物研究的选择性靶酶,从作用机制、构效关系等方面综述HEPT及其类似物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展. 相似文献
3.
夏枯草的化学成分和抗癌活性研究 总被引:9,自引:1,他引:9
夏枯草为一味软坚散结常用中药,始载于《神农本草经》。夏枯草属植物全球有15种,广泛分布于欧亚的温带地区、非洲西北部及北美洲等地。中国产4种及3变种,即夏枯草及其2个变种:白花夏枯草P.vulgaris L.var.leucantha Schursec.Bailey和狭叶夏枯草P.vulgaris L.var.lanceolata(Barton).Fernald;山菠菜P.asiatica.Nakai及其变种P.asiatica Nakai var.albiflora(koidz.)Nakai;硬毛夏枯草P.hispida.Benth.;大花夏枯草P.grandiflora(linn.)jacq.;白毛夏枯草(Ajuga decumbensThunb.)。夏枯草味苦、辛,性寒,归肝、胆经,具有清火、明目、散结… 相似文献
4.
目的观察顺铂联合替莫唑胺同期放化疗方案治疗MGMT启动子无甲基化高分级胶质瘤的近期疗效。方法 11例患者入组,均于手术治疗后行替莫唑胺同期放化疗,放疗阶段每天口服替莫唑胺,75 mg/m2;每周一次顺铂25mg/m2,静脉滴注,即第1、8、15、22、29、36天。放疗结束后4周,予替莫唑胺联合顺铂辅助化疗,每疗程予顺铂25 mg/m2,静脉滴注,第1、2、3天;每天替莫唑胺200 mg/m2,口服,第2~6天。每28 d重复该方案,共6个疗程。结果 11例患者均完成治疗。疗效评价:部分缓解(PR)2例,稳定(SD)9例;6个月疾病无进展率(PFR)72.7%。至末次随访(时间为2015年2月,中位随访期为9个月),5例进展,1例死亡。不良反应程度多为Ⅰ~Ⅱ级,无Ⅲ级以上反应。结论顺铂联合替莫唑胺同期放化疗方案治疗MGMT启动子无甲基化高分级胶质瘤患者不良反应小,近期疗效较好,远期疗效需进一步研究。 相似文献
5.
合成了4种磺胺取代2-氨基-1,3,4噻二唑配体及其8种与过渡金属(铜、钴)的配合物,配体结构由元素分析及红外光谱证实,配位情况依据原子吸收数据进行了计算与推断,对全部化合物进行了初步抑菌活性筛选,结果显示:钴配合物的抗菌活性较强。 相似文献
6.
<正>本文合成了几个1-(2-乙氧甲基)-6-苯硫基胸腺嘧啶的6-苯基类似物并评价了其抗HIV-1病毒活性.5-乙基尿嘧啶衍生物用二异丙胺基锂(LDA)锂化后后再与芳香醛反应可得6-(芳基羟甲基)-5-乙基尿嘧啶衍生物.6-(芳基羟甲基)-5-异丙基尿嘧啶是由5-异丙基-2-硫尿嘧啶衍生物经上述步骤后再进行硫酮的 相似文献
7.
目的研究顺铂联合替莫唑胺放化疗治疗MGMT启动子未甲基化胶质母细胞瘤临床随机对照试验的设计方案,及其治疗效果。方法对2016年6月—2017年8月新诊断的50例MGMT启动子未甲基化胶质母细胞瘤患者,进行临床随机对照试验。患者随机分为替莫唑胺标准放化疗组(对照组,24例)及顺铂联合替莫唑胺放化疗组(联合治疗组,26例)。观察并比较两组患者在同期放化疗和放疗后辅助化疗期间的不良反应;分析两组患者的生存情况。结果患者主要的不良反应为骨髓抑制、恶心呕吐、食欲减退、便秘和疲乏。对照组中2例患者发生骨髓抑制,联合治疗组中共有12例患者发生骨髓抑制;两组骨髓抑制发生率比较,差异有统计学意义(P=0. 002)。经对症处理后,患者的骨髓抑制均得到改善。联合治疗组中有42%~50%的患者出现恶心呕吐、食欲减退、便秘,对照组中有25%~33%的患者出现以上症状;对照组中出现疲乏者5例,联合治疗组为8例;两组比较,差异均无统计学意义(均P 0. 05)。两组患者中均未有肝肾功能损害及耳毒性发生者。联合治疗组有23%的患者、对照组有8%的患者出现生活质量评分下降,两组的差异无统计学意义(P 0. 05)。两组患者中均无因严重不良反应退出研究者。截至2018年3月,共有29例患者出现复发,其中联合治疗组14例、对照组15例; 13例患者死亡,其中联合治疗组6例、对照组7例。Kaplan-Meier生存函数分析显示,两组OS和PFS的差异无统计学意义(均P 0. 05)。结论顺铂联合替莫唑胺组治疗后的骨髓抑制较为严重,但经对症处理后均能恢复;没有患者因不良反应退出治疗。患者的1年生存率与单用替莫唑胺放化疗的患者相仿。 相似文献
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16二芳基三嗪类
二芳基三嗪化合物(Diaryltriazine,DATA,31)是在提高ITU类化合物的稳定性时发现的第一个DATA类化合物。随后经过自由能量子计算分析之后得到HIV-1 RT抑制剂的结构模型Her—NH—Ph—Uf36I,其中HET代表杂环,U代表不饱和的疏水性基团。以32为基本结构, 相似文献
9.
非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂研究进展(待续) 总被引:1,自引:0,他引:1
逆转录酶是设计抗艾滋病药物研究的选择性的靶点,逆转录酶抑制剂主要分为核苷类和非核苷类两大类,本文主要根据化学结构类型综述近年来非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展。 相似文献
10.
孟歌 《河南大学学报(医学版)》1998,(4)
<正> 为使我国中药宝库更好地服务于全人类,就必须让其各项质量标准与国际规范接轨。为此,首先应该搞清楚中药所含有效成分,确定其化学结构,搞清其理化性质,因为中药有效成分是几千年来我国传统中药治疗疾病的物质基础,有效成分的研究可为中药现代化提供科学的理论基础,即为药材真伪优劣的鉴定、加工炮制的程序。质量规范的制定提供一套坚实的化学理论依据。一般来讲,中药活性成分的研究应包括下列四个方面,即:实地调查与文献考证、活性指标的建立、有效成分的分离、活性成分的鉴定。笔者依据在天然药物化学领域的经验,就中药有效成分的研究方法与思路浅谈一下拙见。 相似文献