益母草制剂的开发与应用

益母草制剂在临床中应用广泛,主要用于多种妇产科疾病的治疗,且效果显著。其中,益母草注射剂、益母草颗粒、益母草片是临床上最常见的益母草剂型,其有效性和安全性在长期的临床实践中得到认可。本论文结合项目组对益母草制剂的二次开发研究思路,对上述具有代表性的益母草制剂的制剂工艺、质量控制和临床应用进行介绍,以期为益母草制剂的现代研究和临床安全应用提供一定的参考。     

川芎内生真菌次级代谢产物中1个新的内酯化合物

目的研究川芎内生真菌Alternaria sp. IS275代谢产物的化学成分。方法采用硅胶和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱、反相中压液相色谱、制备薄层色谱以及半制备高效液相色谱等分离技术,对川芎内生真菌发酵液的醋酸乙酯提取部位进行分离纯化,利用现代波谱学手段对分离的化学成分进行结构鉴定。结果从川芎内生真菌Alternaria sp. IS275代谢产物的醋酸乙酯提取部位分离得到1个新的内酯类化合物,鉴定为(+)-4,11-二羟基-2-十二烯-5-内酯。结论化合物1为首次从川芎内真菌中分离得到的新内酯化合物,命名为芎孢内酯A。     

HPLC法测定附子不同炮制品、川乌、参附注射液中腺苷的含量

目的:首次从附子中分得腺苷,并应用高效液相色谱法建立附子不同炮制品、川乌、参附注射液中腺苷含量的测定方法。方法:采用Diamonsil Cl8柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-磷酸盐缓冲液(15:85);检测波长:260 nm;流速:1.0 mL/min。结果:腺苷在0.062~0.217μg范围内线性关系良好,R=0.9997,平均回收率为99.9%,RSD=2.41%。结论:本方法可靠、准确、简便,为评价附子不同炮制品、川乌、参附注射液的质量提供了科学依据。     

白芍原药材与不同炮制加工品的薄层对比研究

目的:初步考察白芍原药材与不同炮制加工品中化学成分的差异性,比较发酵法与其他方法的异同,为进一步采用高效液相色谱分析做辅助研究.方法:采用薄层色谱法分别分析白芍原药材和不同加工炮制品(白芍饮片、麸炒白芍、酒白芍、发酵白芍)中芍药苷、氨基酸、苯甲酸.结果:在芍药苷的薄层色谱中,芍药苷麸炒白芍相对较少,发酵白芍相对较多;在氨基酸的薄层色谱中,显示存在大量氨基酸;在苯甲酸的薄层色谱中,发酵白芍苯甲酸含量较高.结论:发酵法对白芍成分的保留较大.     

川贝母栽培品瓦布贝母与松贝母的总生物碱对比研究

目的：建立瓦布贝母与松贝母的总生物碱定量比较研究方法。方法：以贝母素甲为对照品,采用酸性染料比色法对瓦布贝母的栽培品、野生品和松贝中总生物碱进行定量比较研究。结果：含量测定结果显示,瓦布贝母栽培品中总生物碱含量最高,野生品次之,松贝中总生物碱含量相对较少。结论：为瓦布贝母栽培品作为扩大贝母类珍贵中药材的药用资源提供科学依据。     

一种基于近红外的半夏炮制品快速鉴别方法

目的:分析法半夏、姜半夏、清半夏的近红外光谱,建立半夏不同炮制品的快速鉴别法.方法:采集半夏炮制品近红外光谱信息,结合二阶导数光谱、化学计量学技术,探究不同半夏炮制品的光谱差异及建立快速鉴别模型.结果:在近红外光谱中,半夏炮制品在8336.91、6861.57、6311.60、5861.42、5668.34、5162.24、4772.29、4330.16 cm-1处均有较强的振动吸收,表明半夏炮制品的主要化学组分较为相似.二阶导数光谱结合聚类、偏最小二乘法判别分析和K最近邻分类算法分析发现,半夏炮制品之间具有特征性差异.讨论:近红外光谱能快速有效地用于鉴别半夏炮制品,为半夏炮制工艺、质量评价提供科学的参考依据.     

轴手性在药物研究与开发中的重要性

在早期的药物研发过程中,由于当时条件和认识的局限,人们常将对应异构体当成单一光学纯化合物处理。随着手性拆分技术的发展以及人们对于手性药物认识的提高,手性对于药物的药理活性、毒性、代谢性质的影响逐渐被重视,一些与手性相关的不良反应事件发生,如欧洲"反应停"事件,使药物研发人员对药物中的手性因素更加关注。轴手性是手性的一种特殊形式,是由于空间位阻或电子效应导致共价键不能自由旋转而产生。轴手性对于化合物的药理活性、代谢性质也有广泛的影响,但由于分子中不具手性中心,而容易被忽视。药物研发是一个漫长而昂贵的过程,因此在早期阶段就应该给予轴手性足够的重视,最大的降低药物后期研发和临床试验的风险。对于具手性中心的手性药物,FDA已于1992年出台相关文件指导其研究开发,但是对于轴手性药物的研发却没有明确规定。本文从轴手性化合物的产生、构型判断、轴手性-活性关系以及轴手性药物发展趋势4个方面对轴手性化合物的研究进展进行综述和探讨,阐述轴手性在药物研发过程中的重要性,为轴手性药物的研究和开发提供参考。     

附子化学成分研究

目的: 研究附子Aconitum carmichaelii Debx. 的子根的化学成分。方法: 采用硅胶、MCI 以及 Sephadex LH-20 柱色谱等分离,运用波谱数据鉴定化合物的结构。结果: 从附子中分离得到12个化合物,分别鉴定为烟酰胺(1)、尿嘧啶(2)、次黄嘌呤(3)、腺苷(4)、尿苷(5)、5-羟甲基-吡咯-2-甲醛(6)、马齿苋酰胺E(7)、顺-对香豆酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(8)、顺-阿魏酸-4-β-葡萄糖苷(9)、反-阿魏酸-4-β-葡萄糖苷(10)、异麦芽酚-葡萄糖苷(11)、2,4,6-三苯基-1-己烯(12)。结论: 除化合物 2 以外,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到。     

直肠恶性肿瘤切除术后伴艰难梭菌感染患者临床用药监护1例

艰难梭菌感染为临床较为常见但诊断较为困难的一个疾病，临床药师通过对1例直肠恶性肿瘤切除术后伴艰难梭菌感染患者的临床特点、个体因素进行分析，同时协助医师制定治疗方案，使患者得到及时治疗，同时缩短了患者的住院时间。