非甾体抗炎药在眼科中的应用

 目的：介绍非甾体抗炎药治疗眼科疾病的作用机制以及最新的几种滴眼剂。方法：依据近年来的文献资料，进行分析、整理、归纳。结果：简述了眼部致炎机制以及非甾体抗炎药在眼科中的作用机制及应用范围，介绍了吲哚美辛、双氯芬酸钠、酮咯酸氨丁三醇、氟比洛芬钠等几种滴眼剂的疗效及用途。结论：非甾体抗炎药在眼科中的应用前景广阔。     

兰尼单抗的药理作用及临床评价

脉络膜新生血管(choroidal neovascularization,CNV)是引起多种眼底疾病、导致视力丧失的重要原因之一.CNV的发生机制尚不清楚,目前一般认为血管生成因子与抑制因子之间平衡的破坏具有关键作用,而血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)是其重要的激发因素.兰尼单抗(ranibizumab,商品名Lucentis)是一种重组的抗血管内皮生长因子(VEGF-A)中和抗体片断,可用于治疗年龄相关性黄斑变性(AMD).本品能减慢脉络膜新生血管的形成,降低病变血管的渗漏.临床研究证明其治疗渗出性AMD疗效显著,且耐受性良好.文中对兰尼单抗的药理作用及临床评价做一综述.     

选择性1型大麻素受体阻滞剂利莫那班

利莫那班是选择性大麻素受体1（CBR1）阻滞剂，在对肥胖、戒烟以及代谢综合征治疗中具有良好作用，是惟一用于临床控制食欲和降低体重的内源性大麻素受体阻滞剂。现对其药理作用以及临床评价做一综述。     

5-HT_3拮抗剂止吐药对大鼠体内多西他赛药动学的影响

目的:研究2种不同的5-HT3拮抗剂止吐药格拉司琼和昂丹司琼对大鼠体内多西他赛药动学的影响。方法:Wistar♂大鼠随机分为3组(n=8),给药剂量为5 mg.kg-1。第1组只给多西他赛,第2组给予多西他赛15 min前给予格拉司琼0.4mg.kg-1,第3组给予多西他赛15 min前给予昂丹司琼1 mg.kg-1。3组大鼠分别于给药前和给药后2,15,30,90,240,480,720,1440 min取血用于测定药代动力学。结果:3组的平均消除半衰期分别为(236.4±53.5),(363.1±301.1),(328.2±206.1)min;平均药时曲线下面积(AUC0～t)范围分别为54597.0～88141.9,46932.8～72004.6,51585.6～70958.0μg.min.L-1[平均值±SD:(66664.8±11389.4),(60700.2±7666.6),(60018.4±7545.3)μg.min.L-1];清除率分别为(0.076±0.012),(0.08±0.013),(0.081±0.011)L.min.kg-1。第1组和第2组平均滞留时间没有显著性差异,第1组和第2组...     

HPLC-MS/MS测定人血浆中尼美舒利浓度及在室间质量评价中的应用

目的:建立检测人血浆中尼美舒利浓度的方法,组织室间质量评价,评价药代动力学实验室的检测能力,探讨该领域室间质量评价的流程及结果评价的方法。方法:采用HPLC-MS/MS法,使用Xbridge C₁₈色谱柱(2.1 mm×50 mm, 3.5μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液,梯度洗脱,流速0.45 mL·min^-1,柱温40℃,在电喷雾离子源(ESI),负离子模式下,多反应监测扫描(MRM),尼美舒利和内标氢氯噻嗪监测离子对分别为m/z 307.1→229.0和m/z 296.0→204.7。制备质量评价样品,根据中国合格评定国家认可委员评价指南及相关指导原则进行质量评价样品均匀性和稳定性评价,并对参加实验室回报结果进行统计分析。结果:建立的人血浆尼美舒利测定方法满足药物浓度测定要求,均匀性和稳定性评价结果满足质量评价样品发放和检测要求,本研究共有18家实验室参加,结果回报率为100%,满意率为83.3%。结论:本次室间质量评价工作对18家实验室回报结果进行评价及系统的影响因素分析,为生物样本检测实验室发现自身检测存在问题,实验室能力的监...     

进食对健康受试者口服百可利咀嚼片药动学的影响

 目的 研究在进食和空腹状态下中国健康受试者口服百可利咀嚼片400 mg药动学的差异。方法 采用随机、双周期、自身交叉、安慰剂对照设计,12例健康受试者空腹或餐后口服百可利咀嚼片400 mg或安慰剂,HPLC-MS/MS测定血浆中百可利及其主要代谢物黄芩苷的浓度,计算其主要药动学参数并进行安全性评价。结果 受试者空腹和餐后口服单剂量百可利后,血浆中百可利的ρ_max分别为(15.752±9.328),(19.572±9.439) ng·mL^-1;AUC_0-t分别为(89.468±48.631),(122.073±28.285) ng·h·mL^-1;AUC_0-∞分别为(93.356±50.110),(126.212±28.270) ng·h·mL^-1。黄芩苷的ρ_max分别为(182.472±99.555),(154.782±100.834) ng·mL^-1;AUC_0-t分别为(1 193.230±693.408),(933.921±282.318) ng·h·mL^-1;AUC_(0-∞)分别为(1 266.425±866.664),(940.882±286.192) ng·h·mL^-1。空腹与餐后各发生4起不良事件,程度均为轻度。结论 与空腹服用400 mg百可利咀嚼片相比,进食后百可利的吸收程度增加,而黄芩苷的吸收降低。400 mg耐受性良好,空腹或进食下发生的不良事件相当。吸收程度的改变未影响药物的耐受性。     

114例美托洛尔不良反应分析

目的对114例美托洛尔不良反应病例进行汇总分析,为临床合理用药提供参考。方法对1994～2009年国内医药期刊报道的应用美托洛尔出现的114例不良反应进行分类统计分析。结果美托洛尔致不良反应与其阻断β受体有关,临床表现以心血管系统不良反应最常见,呼吸系统不良反应、变态反应次之。结论临床医师、药师应当重视美托洛尔的不良反应,确保用药安全合理。     

国产盐酸氨溴索胶囊人体生物等效性

目的 :研究被试制剂国产盐酸氨溴索胶囊和标准参比制剂 (沐舒坦R○)的药动学和人体生物等效性。方法 :采用高效液相色谱法测定 12名健康受试者单剂量口服被试制剂或参比制剂 90mg后 ,血浆中盐酸氨溴索的浓度 ,经 3p97计算程序拟合 ,计算其药动学参数 ,比较其与标准参比制剂的人体生物等效性。结果 :经 3p97计算程序拟合 ,两者在体内的过程皆符合血管外给药一室模型 ,采用梯形法计算的两者AUC0 -t均值分别为 (2 42 1.2± 76 1.3) μg·h·L-1和 (2 485 .9± 80 3 .9) μg·h·L-1,实测Cmax均值分别为 (385 .5± 98.3) μg·L-1和 (378.9± 90 .3) μg·L-1,实测Tpeak均值分别为 (1.5± 0 .3)h和 (1.6± 0 .4)h。被试制剂的相对生物利用度为 (97.9± 6 .7) %。结论 :经统计学分析 ,被试制剂和标准参比制剂具有生物等效性     

国产依贝沙坦片剂人体药动学及生物等效性评价

目的　评价国产和进口依贝沙坦片剂在人体生物等效性。方法　采用高效液相色谱荧光检测法测定 2 4名健康受试者po 30 0mg依贝沙坦后 ,血浆中依贝沙坦的浓度。 结果　国产依贝沙坦片剂和进口片剂的tmax分别为 (1.90± 0 .6 3)和 (2 .0 0±0 .6 3)h ,cmax为 (40 5 8.16± 12 39.4 5 )和 (40 12 .5 4± 14 4 9.71) μg·L-1,AUC0～ 48为 (194 18.91± 3991.0 )和 (1976 0 .38±4 12 7.12 ) μg·h·L-1,t1/ 2ke为 (10 .2 3± 1.6 3)和 (10 .4 1± 2 .4 8)h。国产依贝沙坦片剂的相对生物利用度为 (98.9± 10 .8) %。结论　经统计学分析 ,国产依贝沙坦片剂和进口片剂具有生物等效性     

治疗过敏性鼻炎新药——依巴斯汀（Ebastine）

依巴斯汀是一种强有力的、选择性的、作用持续时间长的第二代H1受体拮抗剂,主要用于治疗季节性及常年性过敏性鼻炎、支气管哮喘、荨麻疹,结膜炎等过敏性疾病。本主要综述依巴斯汀的药理作到用、药代动力学、临床应用及治疗过敏性的临床评价,指出该药用于过敏性鼻炎使病人的主观症状得到明显改善,且病人的耐受性良好,无镇静作用,不良反应发生率低,是有一定前途的药物。