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在化学创新药的研发过程中,低能量放射性核素(主要为14C)示踪技术可用于开展人体物质平衡研究,以明确用药后一定时间内药物及其代谢物的主要排泄途径(尿液还是粪便)及排泄回收率(需>90%)。该技术在创新药人体吸收、代谢及排泄研究中仍具有其他技术无法比拟的优势,在日本及欧美制药工业界已被广泛应用多年。本文简述放射性核素示踪的基本原理,回顾2018年以来在美国批准的新分子实体新药中应用该技术的情况,阐述放射性核素示踪技术在人体物质平衡研究中的应用及其在我国创新药研发中的前景。 相似文献
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目的研究大黄酸(RH)对大鼠皮质神经元的营养作用,并初步探讨其相关机制。方法体外DMEM/F12+0.4%B27培养新生大鼠皮质神经元,应用神经元特异性烯醇化酶(NSE)和微管相关蛋白2(MAP2)免疫细胞化学染色法鉴定神经元。神经元细胞加入RH 2,4和8μmol·L-1作用72 h,计算神经元平均突起长度;或分别同时加入Trk受体拮抗剂K252a 50 nmol·L-1和PI3K抑制剂LY294002 10μmol·L-1测量神经元平均突起长度。MTT法检测细胞存活,并测定培养液中乳酸脱氢酶(LDH)的含量。逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)半定量检测MAP2 mRNA表达。结果 NSE及MAP2免疫荧光染色结果显示,绝大多数细胞呈阳性反应,所培养的细胞90%以上为神经元。MTT和LDH检测结果表明,与溶媒对照组相比,RH2,4和8μmol·L-1能明显提高神经元存活率(P<0.01);平均突起长度明显增加(P<0.01)。与RH8μmol·L-1组相比,同时加入K252a 50 nmol·L-1或LY294002 10μmol·L-1,平均突起长度明显缩短(P<0.01)。与溶媒对照组相比,RH 2,4和8μmol·L-1组MAP2 mRNA表达量明显增加(P<0.01)。结论 RH对新生大鼠皮质神经元具有神经营养作用,能促进神经元突起的生长和提高神经元的存活率。RH神经营养作用可能部分通过激活Trk受体,继而激活Ras/PI3K/PKB通路而发挥的。 相似文献
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目的:评价磁共振相位对比法(PC MR)测量主动脉血流的准确性.方法:由2位医师先后2次对11例正常志愿者的左心室及主动脉起始部的MR数据进行测量、分析,获得主动脉起始部心动周期内的净血流量(即每搏输出量,SV),并与左心室短轴位MR电影中左心室舒张期和收缩期容积的改变(SV)进行比较,探讨PC MR法测量主动脉血流的准确性;并观察上述两种方法在检查及后处理过程中所花费的时间,以及受测量者个体的影响情况.结果:PC MR法测量主动脉起始部所获得左心室的SV与左心室短轴位MR电影测量的结果具有良好的一致性(r=0.92);PC MR法测量SV花费时间较少、受测量者的影响小.结论:PC MR法能准确测量主动脉的血流,并能快速获得SV等左心室功能评价的指标. 相似文献
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近年来随着影像学诊断技术的发展,腹主动脉瘤在临床中的诊断率不断地提高,诊断的准确性和及时性使得此类患者的病死率大大地降低。该文通过总结分析相关研究,对超声、CT、磁共振成像在诊断腹主动脉瘤中的应用进行比较分析,阐述其各自的利弊及其发展概况,旨在找到更佳的影像学方式对腹主动脉瘤进行全面系统的诊断,为临床提供形态学、血流动力学信息,以期为临床诊断、手术适应证及手术方式的选择提供更好的依据。 相似文献
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充血性心力衰竭是临床常见危重病症。如不及时治疗,给予适当的护理,随时可能危及生命。因此,做好充血性心力衰竭的观察与护理极其重要。笔者自1995~1998年采用辨证施护90例,取得满意效果,现介绍如下。1 心理护理中医认为“心主神明”、“心主血脉”。充血性心力衰竭患者... 相似文献
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目的 了解在校本科大学生参与无偿献血的体验和感受,旨在为高校献血知识教育的开展和相关部门制定更有效的无偿献血规范化流程和服务标准提供依据。方法 通过质性研究中的现象学研究方法,采用面对面半结构式访谈,对18名参与过无偿献血的在校本科大学生进行深度访谈,并利用Colaizzi 7步分析法进行资料整理分析。结果 针对在校大学生无偿献血的体验提炼出4个主题:缺乏无偿献血相关知识;献血体验欠佳;多种因素影响再次献血意愿;期望更完善的献血制度。结论 高校要加大无偿献血的宣传力度,并积极向大学生群体普及献血知识,在提高采血机构服务质量的同时,应注重献血者的心理支持,进而提高在校大学生参与无偿献血的积极性。 相似文献
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目的:考察药物浓度、肠段、pH对补骨脂素大鼠肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体单向肠灌流法研究补骨脂素在大鼠十二指肠、空肠及回肠的吸收情况。结果:补骨脂素在低、中、高浓度下,各小肠段的有效渗透系数(Peff)没有明显上升趋势,且在高浓度时无饱和抑制现象,结论:补骨脂素在大鼠肠道内的吸收机制可能为被动扩散。 相似文献
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目的:探讨MRI在诊断肠梗阻中的应用价值。方法回顾性分析45例MRI诊断为肠梗阻患者的影像表现。将MRI诊断结果与手术、病理结果或临床诊断对照。结果恶性病变14例:肠腔内恶性梗阻11例,腹腔内其他器官恶性肿瘤伴多发腹膜转移粘连者3例。良性病变26例:结肠息肉2例,乙状结肠扭转、巨结肠、肠套叠、闭孔疝、膈疝及腹膜后淋巴组织反应性增生患者各1例,粘连性肠梗阻18例。另外5例为肠郁张。本组病例MRI对梗阻有无的明确率达88.9%,定位准确率达82.5%,定性准确率达75%。结论 MRI在判断肠梗阻的部位、性质、程度方面具有较高的准确性,可为临床制定治疗方案提供重要信息。 相似文献