研究性自主实验和设计性实验的开设与尝试

通过优化实验结构，开设设计性实验和研究性自主实验，发挥学生在实验中的主体作用，综合评定实验成绩等手段，对药物分析课程的实验教学进行改革。实践表明设计性实验和研究性自主实验充分发挥了学生的主观能动性，提高了学生的分析问题、解决问题和创新思维能力。     

槲皮素与芦丁对离体大鼠主动脉环的舒张作用及机制

目的:比较研究槲皮素与芦丁对离体大鼠胸主动脉环的作用及其可能的途径。方法:采用累积加药法,检测槲皮素和芦丁对去氧肾上腺素(pheny lephrine,PE)预收缩的胸主动脉环张力的影响。结果:槲皮素对离体大鼠内皮完整和去内皮的胸主动脉环均有浓度依赖性的舒张作用,而芦丁对PE预收缩血管的舒张作用是内皮依赖性的。槲皮素和芦丁对内皮完整的胸主动脉环的最大舒张反应分别为(77.20±6.11)%和(44.28±7.48)%,但两者对内皮完整的胸主动脉环最大舒张的半数有效浓度无明显差异。用一氧化氮合酶抑制剂L-NAM E(0.1 mm o l/L)预处理后,可阻断芦丁诱导的舒张血管作用,但不能阻断槲皮素引起的舒张血管作用;用鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝(10μm o l/L)预处理后,两者的血管舒张作用均被阻断。用环氧合酶抑制剂吲哚美辛(10μm o l/L)预处理后可减弱槲皮素诱导的舒张血管作用,但不能阻断芦丁引起的舒张血管作用。结论:槲皮素的舒血管作用强于芦丁,槲皮素可能是通过鸟苷酸环化酶和环氧合酶途径产生非内皮依赖性的血管舒张作用,而芦丁可能是通过NO-鸟苷酸环化酶途径产生内皮依赖性的血管舒张作用。     

菊花黄酮及其水解产物效应成分在家兔体内动力学研究

 目的 比较家兔口服菊花提取物(CME)及其酸水解产物后,其效应成分(木犀草素和芹菜素)的动力学参数,阐明菊花黄 酮给药形式对其生物利用度的影响。方法 健康家兔单剂量(200mg·k^-1)灌胃CME及其酸水解产物,以RP-HPLC测定给药 后不同时间点木犀草素和芹菜素血浆药物浓度。使用3P87软件拟合药动学参数,Microsoft Excel软件进行数据统计分析。结 果 家兔灌胃CME或其酸水解产物,血浆中木犀草素浓度较高,其药动学过程符合一室模型,血浆中芹菜素浓度在定量限以 下。两种形式给予家兔灌胃后,所得木犀草素药动学参数表明,与CME给药比较,以水解CME给家兔灌胃,木犀草素在其体 内的血药浓度达峰时间t_max滞后,最高血药浓度ρ_max降低,而平均滞留时间MRT延长。结论 经Microsoft Excel软件统计分析, 以原型CME或水解CME给健康家兔灌胃,即CME中黄酮类化合物以苷或苷元的形式给药,在家兔体内的生物利用度无显著 性差异(P>0．05)。     

丹参对缺氧/复氧心肌的保护作用涉及百日咳毒素敏感的G蛋白

目的研究丹参注射液对缺氧/复氧心肌细胞的保护作用及其机制.方法采用酶解分离成年大鼠心室肌细胞化学缺氧模型,用视频跟踪计算机系统、细胞内双波长钙荧光系统和光学法分别观察心肌细胞收缩力学、细胞内钙和乳酸脱氢酶(LDH)释放等指标.结果丹参(3g/L)处理后降低心肌细胞最大收缩和舒张速率、收缩幅度以及电刺激诱导的钙瞬态幅度.缺氧导致细胞收缩力和钙瞬态幅度降低、舒张末细胞长度缩短、舒张末钙水平增高,复氧后各指标有所回复.缺氧/复氧引起LDH释放增多.用3g/L的丹参处理后,缺氧/复氧引起的心肌细胞最大收缩和舒张速率、收缩幅度和电刺激诱导的钙瞬态幅度高于单纯缺氧组,舒张末钙水平低于单纯缺氧组,LDH释放减少.预先用百日咳毒素处理,丹参引起的心肌保护作用被减弱.结论丹参可能通过百日咳毒素敏感的G蛋白发挥对缺氧/复氧损伤心肌的保护作用.     

杜仲提取物直接或内皮依赖性地引起大鼠血管舒张

目的研究杜仲不同溶剂提取物的舒血管作用并探讨其乙醇提取物的血管舒张机制。方法大鼠胸主动脉环张力测定法。结果在内皮完整血管,杜仲水提物(AQEO)及醇提物(ALEO)均可显著降低PE诱发的血管张力,但醇提物作用显著大于水提物,醇提物的血管舒张活性显著高于其不同溶剂萃取物。杜仲醇提物对去内皮血管的舒张作用显著低于对内皮完整血管。L-N-硝基精氨酸甲酯(L-NAME)、1H-[1,2,4]草酸重氮[4,3-a]喹噁啉(ODQ)、吲哚美辛(INDO)可以显著降低ALEO的舒血管作用(P<0.05);四乙氨(TEA)、4-氨基吡啶(4-AP)对ALEO的作用无显著影响,但格列苯脲(glibenclamide)可以明显削弱(P<0.05)ALEO的血管舒张作用。ALEO对无钙环境下肾上腺素(PE)引起的收缩有显著影响(P<0.01)。结论杜仲乙醇提取物可以直接或内皮依赖性地引起血管舒张,其机制既与NO,PGI₂介导的途径有关,也与其抑制电压依从性钙通道和激活ATP敏感钾通道有关。     

大鼠肠道对左旋延胡索乙素及其消旋体的吸收差异研究

考察延胡索乙素(THP)的吸收机制，并研究其消旋体与左旋延胡索乙素(l-THP)在大鼠肠道的吸收差异。应用单向灌流模型，采用HPLC法测定THP及l-THP在灌流液中的浓度变化。灌流液中THP质量浓度为8，16，32 μg·mL^-1时，THP吸收速率常数和有效吸收系数均无统计差异(P>0.05)，各肠段的吸收速率常数和有效吸收系数也无统计差异(P>0.05)； l-THP和THP在大鼠肠道吸收存在显著性差异(P<0.05)； 在肠道灌流液中加入P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米后，THP吸收显著增加，而l-THP吸收几乎不变。THP在肠黏膜的转运为被动扩散过程，无特殊吸收窗口；THP消旋体与l-THP的吸收差异可能与P-gp与右旋THP的选择性结合有关。     

不同物候期杭白菊与其他菊花及野菊花挥发性成分研究

菊花和野菊花分别是菊科菊属植物菊Chrysanthemum morifolium Ranmat. 和野菊C. indium L.的干燥头状花序,杭白菊、黄菊、金菊、怀菊、贡菊属于前者,野菊花属于后者.     

肠道菌群对菊花提取物的代谢作用

目的观察和比较人、大鼠、B eag le犬及家兔肠道菌群对菊花提取物(Chry santhem um m orif olium ex tracts,CM E)的代谢作用。方法采用人、大鼠、B eag le犬及家兔的新鲜粪便37℃厌氧培养,经醋酸乙酯提取后采用RP-HPLC及LC-M S方法对代谢成分进行分离和定性、定量分析。结果CM E容易被肠道菌群代谢,0.5 h后样本中能检测出较高浓度代谢物;经LC-M S检测,主要的代谢物为木犀草素和芹菜素;随着代谢时间的延长,两者均出现降解代谢的现象,24 h后几乎检测不到这两种代谢物;且人、大鼠和B eag le犬肠道菌群对CM E的代谢较快,而家兔肠道菌群对CM E的代谢过程比较平缓。结论在离体条件下,CM E可以被人、大鼠、B eag le犬及家兔的肠道菌群代谢,主要的代谢物为木犀草素和芹菜素。     

杭白菊的心血管药理作用及其机制研究进展

本文综述了20世纪70年代以来有关抗白菊抗心肌缺血，抗心绞痛的实验及临床研究结果以及近年来本实验室在此基础上从整体，离体及细胞水平研究杭白菊总提取物及不同溶剂萃取物心肌缺血，抗心律失常及增强心肌收缩力方面所取得的部分研究进展。