脑靶向纳米载体材料研究进展

血脑屏障的存在使许多药物难以入脑,促进药物跨血脑屏障成为关键。纳米粒具有小粒子特征,能携载药物跨血脑屏障实现脑靶向,并提高脑内药物浓度。本文综述了PLA、PLGA、PCL、PBCA、PAMAM、CS等作为载体材料制备的纳米粒入脑的情况,并重点探讨纳米粒粒径大小、表面修饰等对入脑的影响。     

急诊药房不合格处方调查分析

目的提高处方质量，促进合理用药。方法时2006年8，10，12月份的急诊药房处方（精麻药处方除外），以卫生部、国家中医药管理局《处方管理办法（试行）》为标准进行统计分析。结果共抽查处方42077张，合格处方41228张，不合格处方849张，处方合格率为97．98％。不合格处方主要表现为书写不规范、不合理用药等。结论处方书写规范及合理用药有待加强。     

离心造粒包衣技术制备姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸

目的探讨制备姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸制备工艺。方法采用离心造粒包衣技术,以粉末层积法制备载姜黄素素丸,再分别包衣EC(时控内层)及Eudragit FS30D(pH依赖外层),得到姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸,并优化最佳制备工艺。结果时控层包衣液由3.0%EC、0.6%邻苯二甲酸二乙酯、25%滑石粉乙醇溶液组成,包衣增重2.0%;pH依赖层包衣液由Eudragit FS30D、40%滑石粉和3.0%柠檬酸三乙酯组成,包衣增重4.0%。此小丸在人工胃液2、3 h后累积释放百分率<15%,在人工结肠液5 h后累积释放百分率>85%,有显著的结肠定位及释药特性。结论以EC作为时控内层,Eudragit FS30D作为pH依赖外层,可制备姜黄素结肠靶向释药系统。     

加替沙星与左氧氟沙星治疗下呼吸道感染的成本-效果分析

目的评价加替沙星与左氧氟沙星治疗下呼吸道感染的成本-效果,促进合理用药,降低医疗费用。方法利用已有文献资料,运用药物经济学成本-效果分析方法,对加替沙星与左氧氟沙星治疗下呼吸道感染进行药物经济学评价。结果与结论两组方案治疗下呼吸道感染的临床有效率、治愈率无显著性差异,但加替沙星组的细菌清除率优于左氧氟沙星组,左氧氟沙星的经济学成本优于加替沙星。     

HPLC法测定瑞格列奈片的含量

目的建立瑞格列奈的定量测定方法。方法采用高效液相色谱法对瑞格列奈成分进行定量测定。色谱柱:UltimateT XB-C18(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸二氢钾缓冲液(80∶20,v/v);流速:1.0mL.min-1;柱温:30℃;检测波长:240nm。结果瑞格列奈在0.0542～1.3550μg(r=1.0000)范围内线性关系良好。平均回收率为99.8%(RSD=0.27%)。结论所建立的方法简便易行,为瑞格列奈片的质量提供了依据。     

姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒的制备及制剂学性质分析

目的制备具有肝脏靶向性的姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒。方法采用乳化溶剂挥发法,通过正交实验筛选最佳处方工艺,并按处方工艺制备姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒。结果当选择聚乙二醇-聚己内酯100 mg、泊洛沙姆188浓度1.5%、乙酸乙酯与二氯甲烷体积比2∶1、有机相与内水相体积比为1∶4时,制备的姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒粒径为(102.84±2.68)nm、多分散系数为0.105±0.010、包封率为84.36%±1.19%、载药量为4.70%±0.27%。结论本方法成功制备了姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒,为下一步的药动学及体外抗肿瘤活性研究奠定基础。     

高效液相色谱测定麻杏薏甘汤提取物中苦杏仁苷的含量

目的:建立高效液相色谱测定麻杏薏甘汤提取物中苦杏仁苷含量的方法。方法:色谱柱:Ultimate C18(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-水(11∶89);流速:1.0mL·min-1;波长:210nm;柱温:25℃。结果:苦杏仁苷浓度在1.0～80.0μg·mL-1(r=1.0)范围内线性关系良好,平均回收率为101.89%(RSD=0.90%)。结论建立的方法简便、准确、可靠,为麻杏薏甘汤提取物质量评价提供依据。     

微通道法制备载紫杉醇聚乳酸羟基乙酸固体脂质纳米粒

 目的 制备载紫杉醇固体脂质纳米粒,并对其理化性质、体外释药特性及体外抗肿瘤活性进行初步研究。方法 矩形微通道内制备载药纳米粒,正交实验筛选最优处方;动态光散射法测定其粒径;高效液相色谱法测定其载药量和包封率;透析法测定其体外释药特性;四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定其体外抗肿瘤活性。结果 最优处方制备的纳米粒为规整球形,无明显团聚现象,平均粒径为(129.73±2.41) nm,载药量和包封率分别为(3.11±1.90)%和(43.67±0.55)%;体外释放药物分为突释和持续释放两个阶段,120 h累计释药率为87.3%;体外抗肿瘤活性明显高于紫杉醇原药。结论 微通道法制备紫杉醇纳米粒简便可行,制剂质量符合要求,该方法在药学领域应用前景广阔。     

HPLC测定乌头汤提取物中3种乌头类生物碱的含量

目的:采用高效液相色谱法测定乌头汤中乌头碱、次乌头碱和新乌头碱含量,为处方质量控制提供依据。方法:色谱柱:Thermo Hypersil GOLD C18(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水-氯仿-三乙胺(100:50:3:0.12);流速:1ml·min-1;检测波长:235nm;柱温:30℃。结果:乌头碱、次乌头碱和新乌头碱分别在2.65～132.5μg/ml(r=0.9998)、2.55～127.5μg/ml(r=0.9997)和2.65～132.5μg/ml(r=0.9997)范围内呈良好的线性关系,回收率均在98.84%以上。结果:建立的方法简便可靠、专属灵敏,可用于乌头汤质量控制。     

HPLC测定五味麝香丸中乌头类生物碱的含量

目的:建立高效液相色谱同步测定五味麝香丸中主要毒性成分乌头碱、次乌头碱和新乌头碱的含量。方法:色谱柱:Thermo Hypersil GOLD C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水-氯仿-三乙胺(100∶50∶3∶0.10);流速:1 mL·min-1;检测波长:235 nm;柱温:30℃。结果:乌头碱在3.28～82.0μg·mL-1(r=0.9998)、次乌头碱在3.2～80.0μg·mL-1(r=0.9998)和新乌头碱在3.2～80.0μg·mL-1(r=0.9998)浓度范围内呈良好的线性关系。乌头碱、次乌头碱和新乌头碱回收率分别为99.2%(RSD=0.58%)、101.1%(RSD=0.89%)和99.6%(RSD=0.35%)。结果本实验建立的方法简便可靠、专属灵敏,可用于五味麝香丸的质量控制。