有机磷杀虫剂的体内活化与解毒

硫代磷酸酯类（ＰＳ）有机磷杀虫剂对ＡＣｈＥ抑制能力很弱,当进入机体进行生物转化,代谢激活成相关的氧代磷酸酯类（ＰＯ）,才能对ＡＣｈＥ有强抑制作用［１］。而后还要经过复杂的酶促解毒反应及结合反应等一系列生物转化而解毒及排出体外。本文关于细胞色素Ｐ４５...     

液相色谱-电喷雾离子阱质谱联用确证小鼠灌胃给药CTN986后血与脑组织中的药物原型

目的:确定 CTN986小鼠灌胃给药后血与中枢神经系统(CNS)中的药物原型。方法:血浆、脑组织样品用甲醇沉淀蛋白,离心后取上清液经固相萃取后用液相色谱-离子阱质谱进行测定。结果:小鼠灌胃给药后的血和脑组织样品经液质测定,所得的选择离子流色谱图(m/z 741)及一、二、三级质谱图均与对照品 CTN986选择离子流色谱图、各级质谱图一致。结论:小鼠灌胃给药后,CTN986能以原型的形式吸收入血并且可以通过血脑屏障进入中枢。     

准分子激光角膜表面屈光性切削术临床应用

准分子激光角膜表面屈光性切削术临床应用第二军医大学第一附属医院眼科柳林，李劲彤山东省医科院眼科研究所杨朝忠上海第一医科大学附属眼耳鼻喉科医院卢奕一、病人的选择─２．０Ｄ以上的中低度近视，ＰＲＫ是行之有效的矫正方法，这一结论已被公认和证实。其手术效果（...     

准分子激光角膜表面屈光性切削术的基本情况

准分子激光角膜表面屈光性切削术的基本情况山东省医科院眼科研究所杨朝忠上海第一医科大学附属眼耳鼻喉科医院卢奕第二军医大学第一附属医院柳林，李劲彤准分子激光（ｅｘｃｉｍｅｒｌａｓｅｒ）是一种激发的二聚体激光，又称受激准分子激光，其活性介质是惰性气体与卤素...     

梭曼异构体气相分析及兔血中的消除动力学

建立梭曼手性异构体气相色谱分析方法以研究兔静脉染毒后血中游离梭曼的消除过程 .采用大进样量气相色谱仪及手性毛细管柱实现梭曼 4个异构体的分离 ;用二异丙基氟磷酸酯作内标 ,测定兔静脉染毒后血中游离C(± )P(- )梭曼 .结果可见梭曼 4个异构体在确定的气相色谱条件下得到了较好地分离 ;给兔iv梭曼 4 3.2 μg·kg- 1后 ,血中仅测到一对C(± )P(- )梭曼 ,其消除过程符合二室开放模型 ,Vd=2 .1L·kg- 1,t1/2α=4 .5s ,t1/2 β=72s ,AUC(15～ 3 0 0s) =2 .0 8mg·s·L- 1,CL(S) =2 1mL·kg- 1·s- 1,血中C(± )P(- )梭曼在血中消除过程反映了机体对梭曼毒性异构体的解毒过程 .结果说明 ,大进样量气相色谱分析方法测定兔静脉染毒血中C(± )P(- )梭曼消除的动力学过程 ,方法灵敏 ,可靠 ,重复性好 .     

梭曼异构体气相色谱分析及在小鼠脑及膈肌中的浓度测定

目的 :建立灵敏、可靠的梭曼光学异构体气相分析方法以测定小鼠皮下染毒后脑与膈肌中游离梭曼的浓度。方法 :大进样量气相色谱仪及手性毛细管柱实现梭曼 4个异构体的分离 ;用二异丙基氟磷酸酯作内标 ,测定小鼠皮下染毒后脑与膈肌中游离C(± )P(- )梭曼。结果 :梭曼 4个异构体在确定的气相条件下得到了较好的分离 ;C(± )P(- )梭曼在小鼠脑匀浆中及膈肌匀浆中 ,0 .5～ 10ng/ 2ml浓度范围的标准曲线线性关系良好 ,r >0 .999。日间、日内精密度在 10 %以内 ,提取方法的回收率为 5 3.6%～ 60 .2 %。用气相色谱分析方法考察了小鼠皮下染毒后 ,脑与膈肌中游离C(± )P( )梭曼的浓度 ,方法重复性好。结论 :大进样量气相色谱仪及手性毛细管柱测定小鼠皮下染毒后脑与膈肌中游离C(± )P(- )梭曼的浓度 ,方法灵敏、可靠 ,重复性好     

梭曼及其代谢产物的分析方法及应用

综述了梭曼及其代谢产物分析方法以及它们在梭曼的毒理学、毒动力学及毒检中的应用，其中，手性毛细管柱气相色谱法或气质联用仪是实现俊曼四个异构体分离测定的较好手段；对梭生谢产物的分析测定可以作为监测俊曼中毒的有力工具。     

鲑鱼降钙素喷鼻剂在中国健康志愿者人体生物等效性研究

目的研究国产与进口鲑鱼降钙素喷鼻剂的生物等效性。方法选择18-40岁健康成年男性24名,用随机交叉实验设计,用放射免疫法(RIA)测定健康志愿者分别用国产(每喷100U,每次2喷)与进口(每喷200U,每次1喷)鲑鱼降钙素喷鼻剂喷鼻给药200U后各时血药浓度。结果国产及进口鲑鱼降钙素喷鼻剂的主要药代动力学参数:tmax为0.28±0.06和0.26±0.02h;Cmax为0.07±0.01和O.07±0.01μg·L-1;AUC0-8h为0.07±0.01,0.07±0.01μg.h·L-1。以进口鲑鱼降钙素喷鼻剂为对照,国产喷鼻剂的人体相对生物利用度为(100.3±11.8)％。结论国产与进口鲑鱼降钙素喷鼻剂生物等效。     

治螟磷与特普抑制人脑AChE的老化及重活化研究

有机磷农药中毒在临床上常见 ,其症状来势迅猛 ,后遗症多。目前治疗上以阿托品为代表的抗胆碱能药物及重活化剂为主。选择不同的重活化剂对不同农药中毒有不同的治疗效果。治螟磷与特普是一对广泛使用的有机磷农药 ,其中 ,特普 (含Ｐ =0键 )是治螟磷 (含Ｐ =Ｓ)的双氧化脱硫衍生物。国内外对治螟磷的生化毒理学已有相当多的研究 ,但结果多为动物实验上得到的 ,外推至人还有种属差异问题。人脑富含真性胆碱酯酶 (ＡＣｈＥ) ,并且是有机磷农药中毒后的重要靶器官。因此 ,采用人脑ＡＣｈＥ作酶源对比研究治螟磷与特普体外对ＡＣｈＥ的抑制、重…     

不同种属动物血浆及红细胞与[~3H]梭曼结合的差异

目的　研究不同种属动物梭曼毒性差异是否与血浆及红细胞与梭曼结合差异有关。方法　 [3 H]梭曼结合饱和方法求出不同种属动物血浆及红细胞的Bmax值。结果　血浆及 1∶3(V/V)红细胞对 [3 H]梭曼的结合具有饱和性 ,血浆与 [3 H]梭曼结合的Bmax值大小依小鼠、大鼠、人及狗顺序递减 ,分别为16 6、36 .1、2 1.9和 10 .7nmol·L- 1。 1∶3(V/V)红细胞悬液与 [3 H]梭曼结合的Bmax值大小依大鼠、小鼠、狗及人顺序递减 ,分别为 73.3、4 8.8、35 .7和 35 .4nmol·L- 1。结论　不同种属动物血浆和红细胞与[3 H]梭曼结合的Bmax值的大小在一定程度上反映了梭曼毒性的种属差异。