皂角刺中黄酮类成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究皂角刺Gleditsiae Spina中黄酮类化学成分及其抗肿瘤活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及半制备HPLC等方法对皂角刺中黄酮类化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱学数据分析鉴定化合物结构;采用SRB法测定化合物7~16对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒活性。结果从皂角刺醋酸乙酯部位中分离得到16个黄酮类化合物,分别鉴定为tricin(1)、甘草素(2)、7,4′-二羟基-5,3′-二甲氧基黄酮醇(3)、鹰嘴豆醇(4)、7,3′,5′-三羟基二氢黄酮(5)、7,4′-二羟基黄酮醇(6)、双氢山柰素(7)、紫铆查耳酮(8)、(2S)-5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮(9)、7,3′,5′-三羟基-5-甲氧基黄酮醇(10)、槲皮素(11)、黄颜木素(12)、fisetin(13)、leucorobinetinidin(14)、thevetiaflavon(15)、异牡荆素(16);其中化合物8对MCF-7细胞的IC50值为28.53μmol/L。结论化合物1~6、8~10、14、15为首次从该属植物中分离得到,化合物8对MCF-7细胞具有明显细胞毒活性。     

忍冬叶化学成分及其保肝活性研究

目的 研究忍冬Lonicera japonica叶化学成分及其保肝活性。方法 采用硅胶柱色谱、反相C₁₈柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备型高效液相色谱等方法进行分离与纯化,并根据理化性质和波谱学数据分析鉴定化合物结构;利用体外肝细胞损伤模型,采用MTT法检测化合物单体抵抗对乙酰氨基酚(APAP)诱导的人肝癌HepG2细胞损伤的作用。结果 从忍冬叶醇提物中分离得到19个化合物,分别鉴定为断氧化马钱苷酸(1)、8-表番木鳖酸(2)、马钱苷酸(3)、咖啡酸(4)、绿原酸(5)、隐绿原酸(6)、新绿原酸(7)、6′-O-β-D-呋喃芹糖基獐牙菜苷(8)、demethylsecologanol(9)、獐牙菜苷(10)、断马钱子苷半缩醛内酯(11)、表断马钱子苷半缩醛内酯(12)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(13)、异绿原酸A(14)、异绿原酸B(15)、木犀草苷(16)、木犀草素-7-O-[α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(17)、木犀草素-7-O-木糖(18)、忍冬苷(19);其中化合物2～11、1～15、17具有较好的...     

黄连碱药理活性研究进展

黄连碱是一种天然的原小檗碱型生物碱季铵盐,存在于毛茛科和罂粟科的多种植物中,资源丰富。尽管有关黄连碱的药理研究还不深入,但已有文献报道其有抑制A型单胺氧化酶、选择性抑制和双重抑制血管平滑肌细胞增殖、抑制破骨细胞分化和功能、选择性调节血管平滑肌细胞中的多药耐药蛋白质、抗真菌、胃黏膜保护、细胞毒、心肌保护等一些药理活性。鉴于目前缺少对黄连碱研究的系统回顾和综述,该文对近年来发表的黄连碱药理活性研究文献进行整理和分析,为深入开展以药理活性为基础的黄连碱创新药物研究提供信息。     

心可舒片的多成分含量测定及特征图谱分析

目的：建立心可舒片中葛根素、大豆苷、丹酚酸B的含量测定方法,进一步建立特征图谱。方法：使用Symmetry C18色谱柱（4.6 mm × 250 mm,5 μm）,流速为1.0 mL·min–1,柱温为25 ℃,检测波长为287 nm,流动相为乙腈-0.2%甲酸水溶液,梯度洗脱,采用色谱质谱鉴别主要成分,HPLC进行含量测定和特征图谱研究。结果：葛根素、大豆苷、丹酚酸B 3种成分在各自范围内线性关系良好（r≧0.999）;它们的加样回收率平均值分别为99.21%、98.91%、98.91%,RSD分别为0.33%、1.72%、0.96%;建立了心可舒片的特征图谱,10批试药相似度>90%。结论：该方法具有较好的稳定性和重复性,可用于心可舒片的质量分析。     

3种常见中药材中绿原酸类成分提取的“逆溶解度”现象

目的 揭示艾叶、菊花和金银花中绿原酸类成分的提取规律。方法 运用超高效液相色谱法（UHPLC）测定艾叶、菊花和金银花中绿原酸类成分在常见溶剂水和乙醇中的溶解度,采用超声辅助法和加热回流法比较3种中药材中绿原酸类成分在水和乙醇中的提取率,并考察各绿原酸类成分在不同体积分数乙醇中的提取规律。结果 7个绿原酸类成分在乙醇中的溶解浓度远大于纯水;菊科植物艾叶和菊花超声提取在乙醇中的提取率显著低于纯水,加热回流提取除异绿原酸A外,其余绿原酸类成分在乙醇中的提取率均显著低于纯水;忍冬科植物金银花超声提取新绿原酸、绿原酸和隐绿原酸在乙醇中的提取率略低于纯水,加热回流提取新绿原酸、隐绿原酸和异绿原酸B在乙醇中的提取率显著低于纯水。上述结果表明,中药绿原酸类成分提取过程中存在“逆溶解度”现象,即中药材中绿原酸类成分在某种溶剂中的提取率与其在该溶剂中的溶解性能相反的现象。在不同体积分数乙醇中,金银花中绿原酸类成分含量都是随乙醇体积分数的升高而先升高后降低,在体积分数为50%时绿原酸类成分含量达到最高点;菊科植物艾叶、菊花中新绿原酸、隐绿原酸等多种成分含量随乙醇体积分数的升高而降低,展现出显著的“逆溶解度”现象,在纯水中含量最高,但不同植物中也略有差异。结论 揭示了中药材中绿原酸类成分提取的“逆溶解度”现象,将为绿原酸类成分的提取及后续深入研究、开发应用提供参考。     

柴胡提取组分抗抑郁作用的研究

目的 观察柴胡提取组分( CHB)的抗抑郁作用.方法 采用小鼠强迫游泳、悬尾两种“行为绝望”抑郁动物模型和利血平拮抗模型,观察CHB对小鼠游泳不动时间、悬尾不动时间以及利血平诱导的体温降低、眼睑下垂、运动不能的影响.结果 CHB 100,200 mg/kg均能不同程度地缩短小鼠强迫游泳和悬尾不动时间,能拮抗高剂量利血平致小鼠体温下降,改善利血平诱导的小鼠眼睑下垂,并呈现一定的量效关系.结论 CHB具有一定的抗抑郁作用.     

苦杏仁贮藏过程中走油变质机制分析

目的 研究苦杏仁走油过程中含水量、细胞膜相对透性及脂肪油酸败度的变化规律,探讨苦杏仁的走油变质机制。方法 对不同贮藏条件下的苦杏仁样品进行感官评价并分类;含水量变化以水分及水分活度表示,分别采用甲苯法和水分活度测定仪测定;细胞膜相对透性以丙二醛（MDA）含量和相对电导率为评价指标,分别采用硫代巴比妥酸比色法、电导仪测定;脂肪油酸败度的变化以脂肪油含量、酸值和过氧化值表示,脂肪油含量采用索氏提取法测定,酸值、过氧化值分别按2020年版《中华人民共和国药典》（四部）通则0713,2303所载方法进行测定。整理上述实验数据,应用化学计量学方法（聚类分析、主成分分析）建立不同走油程度苦杏仁样品的分类、判别模型,以验证分类结果的准确性。结果 根据感官评价结果,苦杏仁样品被分为未走油、轻微走油、走油三类。与未走油样品相比,走油样品的表面及子叶颜色加深、表面显油性、质发软并产生酸败味,水分、水分活度、相对电导率和MDA含量均显著升高（P<0.01）;脂肪油含量显著降低（P<0.01）,酸值与过氧化值显著升高（P<0.01）。聚类分析与主成分分析结果表明,走油样品与未走油、轻微走油样品可以得到较好的区分。结论 高温、高湿贮藏条件可加快苦杏仁走油变质,在这一变质过程中同时伴随着药材内部含水量升高、细胞膜通透性增加并有脂肪油酸败发生。建议苦杏仁药材应贮藏在低温、干燥的环境中,且贮藏时间不宜过长。     

忍冬根的化学成分与抗炎活性研究

目的研究忍冬Lonicera japonica根中的化学成分及其抗炎活性。方法采用反复碱性硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、薄层色谱、制备液相色谱等方法进行分离纯化,并通过波谱学分析鉴定其化学结构;采用斑马鱼抗炎模型,测定分离所得部分单体成分的抗炎活性。结果从忍冬根95%乙醇提取物中分离得到14个化合物,并鉴定其结构为3,13-dihydroxystemodan-2-one(1)、大黄酚(2)、palmarumycin CP2(3)、β-谷甾醇(4)、豆甾醇(5)、豆甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(6)、erythrinassinate D(7)、羊毛甾醇(8)、齐墩果酸-3-乙酸酯(9)、原儿茶醛(10)、胡萝卜苷(11)、(E)-3-(3,4-二羟基苯亚甲基)-5-(3,4-二羟基苯)-2(3H)-呋喃酮(12)、lomacarinoside B(13)、(2E,6S)-8-(α-L-arabinopyranosyl-(1″→6′)-β-D-glucopyranosyloxy)-2,6-dimethyloct-2-eno-1,2″-lactone(14)。结论化合物1为新化合物,化合物2、3、6、7~9、13均为首次从该植物中分离得到;化合物9、10在100μg/m L质量浓度下表现出明显的抗炎活性。     

皂角刺化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究皂角刺(皂荚Gleditsia sinensis的干燥棘刺)的化学成分及抗肿瘤活性。方法采用反复硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过MS、NMR等波谱数据鉴定其化学结构;采用MTT法测定化合物1~4、6对人肝腹水腺癌细胞SK-HEP-1的细胞毒活性。结果从皂角刺醋酸乙酯部位分离得到12个化合物,分别鉴定为2-氨基咪唑(1)、2,3-dihydro-5-(2-formylvinyl)-7-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-benzofuranmethanol(2)、E-肉桂酸(3)、3-O-反式阿魏酰基奎宁酸(4)、反式咖啡酸(5)、4-hydroxy-3-methoxybenzamide(6)、threo-guaiacylglycerol-β-coniferyl aldehyde ether(7)、5,7-二羟基色原酮(8)、香草酸(9)、原儿茶酸(10)、3-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(11)、3-O-咖啡酰奎宁酸乙酯(12)。化合物1对SK-HEP-1细胞的IC50值为34.47μg/mL。结论除化合物5外,其余化合物均首次从皂荚属植物中分离得到;化合物1对SK-HEP-1细胞具有明显细胞毒活性。     

基于RRLC-DAD-ESI-Q-TOF-MS技术的山东金银花多指标定量指纹图谱分析

目的:运用RRLC-DAD-ESI-Q-TOF-MS技术分析和测定金银花中主要化学成分,建立山东金银花多指标定量指纹图谱。方法:采用RRLC-DAD-ESI-Q-TOF-MS技术对金银花提取物进行快速分析,根据获得的精确相对分子质量和二级质谱碎片信息推断化合物分子式,结合数据库和文献对金银花中化学成分进行鉴别,采用RRLC-DAD法分析测定山东金银花、河南金银花和湖南山银花中主要化学成分含量,在此基础上建立了山东金银花多指标定量指纹图谱。结果:从山东金银花中检测到51种化学成分,鉴定了其中32种化学成分;对比测定了山东金银花、河南金银花和湖南山银花中10种主要化学成分(马钱酸、绿原酸、咖啡酸、马钱苷、断氧化马钱苷、芦丁、金桃苷、木犀草苷、异绿原酸A和异绿原酸C)的含量;采用指纹图谱结合相似度分析可以实现不同品种金银花和湖南山银花的正确区分,所得结果与含量测定结果一致。结论:RRLC-DAD-ESIQ-TOF-MS技术分析速度快、灵敏度高、能够提供化合物及其碎片离子的精确质量信息,可以快速准确地鉴别和测定金银花中的化学成分。在此基础上建立的山东道地金银花的多指标定量指纹图谱,为山东金银花质量评价研究提供了技术支持。