荔枝草治疗急性咽炎有效部位筛选＊

目的 筛选荔枝草治疗急性咽炎的有效部位，研究治疗急性咽炎的作用机制，为荔枝草资源的药食两用开发提供理论依据。方法 通过二甲苯致小鼠耳肿胀试验筛选荔枝草抗炎有效部位，采用氨水刺激喉部法建立大鼠急性咽炎模型，通过行为学观察、ELISA双抗夹心检测、病理形态学观察和咽部组织蛋白表达研究乙酸乙酯部位对大鼠急性咽炎的治疗效果。结果 荔枝草乙酸乙酯提取物对二甲苯致小鼠耳肿胀有明显的抑制作用，氨水刺激建立的急性咽炎模型符合急性咽炎动物模型特征，乙酸乙酯部位提取物可显著改善急性咽炎大鼠的咽部病理形态学表现。不同剂量治疗组大鼠血清及咽部组织中IL-1β、IL-6及TNF-α炎性因子数量均下降，高剂量组下降最为明显。荔枝草乙酸乙酯提取物可明显增加大鼠咽部组织IκBα蛋白表达，降低NF-κBp65蛋白表达。结论 荔枝草乙酸乙酯部位提取物对急性咽炎具有治疗作用，可能与抑制咽部炎症病理改变的发生，能调节血液中炎症因子、抑制NF-κB表达和IκBα解离有关。     

基于药动学与药效学相关联的养阴通脑颗粒主要有效部位正交配伍研究

目的探讨养阴通脑颗粒主要有效部位(总生物碱、总黄酮、总皂苷、总酚酸)配伍后在脑缺血再灌注模型大鼠体内药物浓度及其药动学与药效学变化。方法采用正交试验法组成上述主要有效部位用量配比不同的9个组方,供脑缺血再灌注模型大鼠ig给药,高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)测定不同时间点血浆中的葛根素、阿魏酸和川芎嗪血浆药物浓度。DAS 3.2.6软件以非房室模型拟合药动学参数,并运用总量统计矩法和综合评分法对整体药动学特征进行评价。同时采用酶联免疫吸附测定(ELISA)法测定大鼠血浆中超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)的含量。最后进行药动学-药效学(PK-PD)模型研究,获得各药物浓度与药效之间的定量方程。结果葛根素、阿魏酸和川芎嗪在模型大鼠体内的药动学特征有所差异。总量统计矩和综合评分研究表明不同配伍对总量零阶矩、总量平均滞留时间、综合评分等参数影响不一。主要有效部位正交配伍给药后,一定程度上会抑制脑缺血再灌注大鼠血浆中SOD和CAT的降低。各PK-PD模型均采用Sigmoid-Emax模型,拟合结果与实测数据之间相关性良好,R值均大于0.85。结论养阴通脑颗粒主要有效部位配伍对模型大鼠体内的药动学行为和抗氧化指标具有一定影响;中药复方多成分药物代谢动力学可采用总量统计矩和综合评分法进行研究;PK-PD结合模型可用于中药复方多成分药动学与药效学之间相关性的评价与预测。     

南方红豆杉不同部位紫杉烷类含量累积规律分析

目的:测定南方红豆杉不同组织器官紫杉烷类物质的含量,优选出最佳采收部位,为其开发利用提供依据。方法:分别采集南方红豆杉植株主干树皮、侧皮、根皮、须根、茎、叶六个组织器官材料,运用HPLC法检测紫杉烷类物质含量,确定其最佳利用组织器官。结果:南方红豆杉四种紫杉烷类在组织中的分布明显地受组织分化的影响,其中10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ在叶中最多,7-表-10-去乙酰基紫杉醇在侧皮中最多,紫杉醇、三尖杉宁碱则在根中最多。结论:叶是合成紫杉醇前体物质的主要器官,而皮与根则是合成及积累紫杉醇的主要组织器官。     

Exploring the feasibility of the use of biopolymers as a carrier in the formulation of amorphous solid dispersions – Part I: Gelatin

Biopolymers have rarely been used so far as carriers in the formulation of amorphous solid dispersions (ASD) to overcome poor solubility of active pharmaceutical ingredients (APIs). In an attempt to enlarge our knowledge on this topic, gelatin, type 50PS was selected. A screening study was initiated in which twelve structurally different poorly soluble biopharmaceutical classification system (BCS) Class II drugs (carbamazepine, cinnarizine, diazepam, itraconazole, nifedipine, indomethacin, darunavir (ethanolate), ritonavir, fenofibrate, griseofulvin, ketoconazole and naproxen) were selected for evaluation. Solid dispersions of five different drug loadings of these twelve compounds were prepared by lyophilization and evaluated for their solid state properties by mDSC and XR(P)D, and in vitro dissolution performance. Even without any process optimization it was possible to form either fully amorphous or partially amorphous systems, depending on the API and API to carrier ratio. Hence in this respect, gelatin 50PS behaves as any other carrier. Dissolution of the API from the solid dispersions significantly exceeded that of their crystalline counterparts. This study shows the potential of gelatin as a carrier to formulate amorphous solid dispersions.     

模糊物元模型评价当归不同提取部位的活血作用

目的：筛选当归活血的有效部位;探讨模糊物元模型在当归不同提取部位活血效果综合评价中的应用。方法：以皮下注射盐酸肾上腺素结合冰水浴建立急性大鼠血瘀模型,通过检测血液流变学及凝血4项[凝血酶原时间（PT）,活化部分凝血活酶时间（APTT）和凝血酶时间（TT）,纤维蛋白原含量（FIB）]指标,评价当归不同提取部位的活血效果;运用基于变异系数权重的模糊物元模型对活血的效果进行综合评价。结果：部位1~7均能降低大鼠全血黏度和血浆黏度,部位2能明显延长PT、TT时间（P<0.05）。反映活血总效应的最大贴进度值为0.527（70%乙醇浸渍部位）。结论：70%乙醇浸渍部位为当归活血的有效部位;基于变异系数权重的模糊物元模型可客观、准确地评价当归不同提取部位活血的综合效果。     

白桦茸不同部位多糖含量比较分析及抗疲劳作用研究

目的 建立白桦茸多糖含量测定方法,比较不同部位多糖含量及抗疲劳作用。方法 采用紫外分光光度法测定比较不同部位多糖含量,小鼠负重力竭游泳实验比较不同部位抗疲劳作用。结果 重复性RSD=1.77%（n=6）,加样回收率为99.93%,RSD=1.96%（n=6）。白桦茸菌肉多糖含量3.18%,外壳含量8.57%。与空白组比较,菌肉与外壳组小鼠负重游泳力竭时间显著延长。结论 该方法准确、简便,可用于白桦茸多糖含量测定。外壳多糖含量显著高于菌肉,白桦茸外壳提升正常小鼠抗疲劳能力较菌肉强。     

红旱莲不同部位金丝桃苷含量测定

目的 比较了红旱莲药材不同部位（茎、叶、花、果）中金丝桃苷的含量差异。方法 采用高效液相色谱法进行测定,采用C₁₈（4.6 mm×250 mm,5 μm）色谱柱,乙腈-0.1%磷酸为流动相,360 nm为检测波长,流速为1.0 mL·min^-1,柱温30 ℃。结果 金丝桃苷的线性范围为2.904～58.08 μg·mL^-1,相关系数r=0.999 8,平均回收率为 95.1%,RSD为1.3%;红旱莲药材不同部位（茎、叶、花、果）中金丝桃苷的含量分别为0.405、3.221、2.260、0.371 mg·g^-1。结论 红旱莲中不同部位中金丝桃苷含量具有显著差异,叶中含量最高。     

大黄产业化过程废弃物的资源价值发现与利用探讨

中药废弃物的循环再利用是当前中药资源产业化过程中亟待解决的重要研究课题。大黄作为我国传统大宗中药材,主要来源于掌叶大黄、唐古特大黄和药用大黄。目前,3种大黄均已实现规模化栽培,广泛应用于医药、保健、食品、化妆品和兽药等领域,年需求量达5 500余吨（1吨=1 000 kg）。然而,在生产及深加工过程中产生的大量非药用部位和药渣等废弃物,因无有效利用途径而废弃,造成了严重的资源浪费和环境污染。大黄非药用部位有类似于根及根茎的化学成分和药理作用,还富含多种氨基酸、矿物质元素和常规营养成分,且使用历史悠久,某些资源性成分含量较根及根茎高,尤其是大黄茎叶安全性高、药食用价值潜力巨大;大黄药渣蒽醌类成分含量较高,具良好的抗菌活性。可见,大黄产业化过程废弃物具有较高的利用价值。鉴于此,笔者在查阅国内外相关文献和产地应用调研的基础上,对大黄药用部位和非药用部位的利用状况进行总结,对其产业化过程废弃物的产生及其资源性物质和利用途径进行综述,并提出大黄废弃物多层次和多途径的资源化利用策略,以期为大黄资源的合理开发和应用提供参考,促进大黄废弃物的有效利用和绿色发展。     

高良姜不同部位胃肠解痉及镇痛作用的比较研究

目的比较高良姜水煎液及不同部位(黄酮、二芳基庚烷、挥发油)的胃肠解痉及镇痛作用,为探讨高良姜调理脾胃的药效物质基础提供依据。方法采用小肠炭末推进法观察高良姜不同部位对正常小鼠小肠运动的影响;以冰番泻叶致小鼠脾胃虚寒泄泻模型考察其抗寒证腹泻作用;采用扭体法及甲醛致痛法考察其镇痛作用;采用兔体外回肠试验观察其对正常肠肌收缩和氯化乙酰胆碱(Ach)、氯化钡(BaCl2)所致体外肠肌收缩及对Ach诱导兔回肠平滑肌内钙释放和外钙收缩的解痉作用。结果高良姜水煎液、黄酮部位、二芳基庚烷部位能明显降低脾胃虚寒小鼠的腹泻指数(P<0.01,P<0.05);仅黄酮部位高剂量对正常小鼠小肠推进运动有明显抑制(P<0.05);高良姜水煎液、黄酮部位、二芳基庚烷部位能不同程度减少小鼠的扭体次数,缩短甲醛致痛后小鼠舔后足时间(P<0.01,P<0.05),其中二芳基庚烷部位作用最强;高良姜水煎液、黄酮部位、二芳基庚烷部位能明显抑制正常情况下体外肠收缩(P<0.01,P<0.05);高良姜3个提取物的低、中、高浓度组对Ach、BaCl2所引起的体外肠收缩均有明显抑制作用(P<0.01,P<0.05),抑制率与药物终浓度呈一定量效关系;对Ach诱导兔回肠平滑肌内钙释放和外钙收缩均有明显抑制作用(P<0.01,P<0.05)。结论高良姜黄酮部位和二芳基庚烷部位为其解痉止痛治疗脾胃寒证相关疾病的主要有效部位,其中胃肠解痉作用以黄酮类较强,镇痛作用则以二芳基庚烷部位更强。