脑力智宝对乳鼠脑皮质神经细胞和PC12细胞生长发育的影响

目的:从细胞学角度研究脑力智宝在维持神经元存活和促进神经突起生长方面的保护作用。方法:将SD大鼠分为脑力智宝提取物高剂量组(0.63g/L)、低剂量组(0.04g/L)和对照组,连续给药7次后眼球取血制备含药血清,用MTT法检测脑力智宝对原代培养神经细胞生长发育的影响;用分散培养法培养PC12细胞,测定加入不同浓度脑力智宝提取物(0.63和0.04g/L)、脑力智宝含药血清(6和3g/kg)、神经生长因子后PC12细胞在24,48和72h的突起阳性细胞百分比。结果:脑力智宝对PC12细胞具有营养作用,使细胞突起增加增长,阳性细胞数增多,48h时0.63g/L脑力智宝提取物可使阳性细胞百分数从模型组的17.2%提高到38.4%(t=4.89,P<0.01),3g/kg脑力智宝含药血清可使阳性细胞百分数达到69.0%(t=9.37,P<0.01),并可促进原代培养鼠脑皮质神经细胞的生长发育,MTT法检测A值明显增加,尤以0.63g/L脑力智宝提取物(t=4.79,P<0.01)和3g/kg脑力智宝(P<0.01,t=8.81)组作用明显。0.63g/L脑力智宝提取物可显著促进PC12细胞增殖,在2,4和6d时分别可使PC12细胞数目较对照组分别增加1.56,1.85和2.96倍,差异均有显著性意义(t=2.67,5.27,3.12;P<0.05～0.01),均与对照组比较有显著性差异;6g/kg含药血清组亦显著增加。脑力智宝提取物和含药血清均可促进无血清培养神经     

穿膜肽R6促进低分子肝素大鼠肠道吸收的研究

目的 研究穿膜肽R₆促进低分子肝素大鼠肠道吸收的作用。方法 以用药前后血液凝固时间的变化为指标,采用大鼠十二指肠给药的方法评价R₆对低分子肝素的促吸收作用,采用肠袢法研究R₆的主要促吸收部位。结果 R₆作为吸收促进剂,低分子肝素十二指肠给药后凝血时间显著延长,R₆在十二指肠、空肠、回肠部位均显示促吸收作用,且在回肠部位的促吸收效果最显著。结论 R₆能够显著促进低分子肝素的大鼠肠道吸收。     

硝酸异山梨酯气雾剂的药物动力学及相对生物利用度

采用毛细管气相色谱－电子捕获法测定１２名健康男性受试者单剂量舌下交叉喷服国产和进口硝酸异山梨酯气雾剂５ｍｇ后的血药浓度。结果两者的ｋ分别为０．８７２、０．７３６ｈ＾－１，Ｔｍａｘ为０．２４３、０．２０８ｈ，Ｃｍａｘ为４．５２１、４．６２８μｇ／Ｌ，国产气雾剂的相对生物利用度为９５．３５％。     

复合乳剂的物理稳定性

复合乳剂是将水包油或油包水初乳经过二次乳化进一步分散在油相或水相中形成的一种多相分散体系,亦称多重乳剂,简称复乳。复乳是抗癌药物的良好载体,其作用特点是:(1)供静脉注射时,由于油滴被高度分散,可被体内网状内皮系统的吞噬细胞作为外来异物所吞噬,并在肝、肾、肺、脾等脏器中潴留,因此化疗药物在这些癌变部位高浓度聚集,从而达到抗癌药物在某些脏器的定向分布;(2)具有淋巴系统指向性,当静脉给药后,向淋巴系统移行并蓄积较高的浓度,使癌细胞在扩散至全身前受到抑制,这不仅提高了疗效,亦能减少术后的复发率;(3)w/o/     

硝苯啶缓释片剂的制备及其药物动力学研究

根据亲水性凝胶控释机理,研制了硝苯啶缓释片剂NST,本片剂为溶蚀型骨架片,选择桨法作为体外溶出度试验方法,NST和国外缓释片Adalat-L的体外溶出行为均符合一级动力学过程,溶出速度常数分别为0.1074 h~(-1)和0.1014h~(-1),NST的溶出机理与体外溶出环境(介质、pH、桨速)无关。     

银杏叶提取物磷脂复合物大鼠体内药动学研究

目的:以槲皮素、山柰酚和异鼠李素为指标成分,研究银杏叶提取物(GBE)和银杏叶提取物磷脂复合物(GBP)的大鼠体内药动学。方法:12只SD大鼠随机分为两组,分别灌胃给予GBE和GBP,在800 min内取血,采用高效液相法测定槲皮素、山柰酚及异鼠李素的血药浓度,绘制血药浓度曲线图,使用3P97软件计算药动学参数。结果:GBE与GBP中槲皮素、山柰酚及异鼠李素在大鼠体内药动学过程均符合单室模型,GBP与GBE相比在大鼠体内的生物利用度显著提高,药动学参数具有明显的变化。结论:GBP能显著提高GBE在大鼠体内的生物利用度。     

羟基红花黄色素A脂质载体及水溶液在大鼠体内的代谢、排泄、生物利用度研究

目的：研究不同的羟基红花黄色素A（HSYA）剂型对HSYA代谢、排泄、生物利用度的影响。方法：大鼠灌胃给予HSYA脂质制剂和水溶液,采用HPLC及LC-MS检测血浆、胆汁、粪便、尿液样品。结果：大鼠灌胃给予HSYA脂质制剂和水溶液后,在大鼠胆汁中均发现HSYA及其II相代谢产物;HSYA原药的质荷比为611,而两个II相代谢产物的质荷比分别为918和691,结合酶降解实验表明这两个代谢产物分别为HSYA的谷胱甘肽结合物和硫酸酯结合物。但是同水溶液相比,HSYA脂质制剂显著性降低了HSYA及其II相代谢产物从胆汁的排泄量。大鼠灌胃给予HSYA脂质制剂后,HSYA原药从胆汁、粪便、尿液中24h的累积排泄量分别为（0.05±0.03）%、（8.80±2.30）%、（37.99±17.50）%,其cmax、AUC0-8h分别为2.79μg·mL^-1、402.51μg·min·mL^-1;而大鼠灌胃给予HSYA水溶液后,HSYA原药从胆汁、粪便、尿液中24h的累积排泄量分别为（0.32±0.22）%、（44.66±8.00）%、（5.58±1.30）%,其cmax、AUC0-8h分别为0.08μg·mL^-1、10.73μg·min·mL^-1。结论：实验结果表明脂质制剂可能不会改变HSYA的代谢机制,但是显著性降低了HSYA从粪便和胆汁的排泄量,提高了其生物利用度。     

马来酸氨氯地平片的高效液相色谱分析研究

目的建立马来酸氨氯地平片中马来酸氨氯地平及杂质的测定方法.方法采用高效液相色谱法,色谱柱Shim-Pack CLC-ODS(150mm×6.0mm)不锈钢柱,流动相甲醇-0.03mol*L-1磷酸二氢钾溶液(72∶28),检测波长237 nm,含量测定采用外标法,杂质检查采用面积归一化法.结果在优化的色谱条件下,氨氯地平、马来酸及杂质间均能完全分离,片剂辅料不干扰测定,马来酸氨氯地平线性范围1.0～120.0μg*mL-1,最低检测限0.2μg*mL-1,含量测定的回收率98.73%～100.9%,RSD<1.5%.结论该法专属性强,操作方便,结果准确,重现性好.     

盐酸左氧氟沙星黏性滴眼液的制备及其含量测定方法的建立

目的 制备含卡波沫的盐酸左氧氟沙星黏性滴眼液,并建立制剂的含量测定方法。方法 采用Carbopol974P为增黏剂制备黏性滴眼液,采用高效液相色谱(HPLC)法测定其含量。结果 黏性滴眼液的适宜pH为5.5～7.0,可使制剂具有良好的黏性和较小的刺激性。HPLC法用于本品含量测定回收率好,精密度高。结论 所制备的盐酸左氧氟沙星黏性滴眼液具有适宜的pH值和黏度,含量可控。