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1.
共聚维酮-Soluplus喷雾干燥微球包合肉桂油研究 总被引:1,自引:1,他引:0
目的 考察共聚维酮-Soluplus(聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物)喷雾干燥微球包合肉桂油的适用性,并与传统β-环糊精包合技术进行比较研究。方法 采用HPLC法测定包合物的包封率;采用透射电子显微镜(TEM)、扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线粉末衍射法(XRD)对包合物进行表征;采用体外释放试验和加速稳定性试验考察包合物的溶出度和稳定性;采用药动学和镇痛药效试验考察包合物的生物利用度和药效。结果 空白微球的包封率为(98.38±0.30)%,β-CD的包封率为(86.51±0.52)%;TEM下观察包合物呈现均匀的类球状结构,分散均匀;SEM下观察,包合物为表面有内凹的球形;DSC图中肉桂油的吸热峰和XRD图中衍射峰均消失,肉桂油以非聚集的形式分散包合于包合物中;体外溶出实验肉桂油、微球包合物和β-环糊精包合物累积释放率分别为为97.05%、93.36%、80.26%;60℃加速稳定性显示,微球包合物挥发油损失率明显低于肉桂油和β-环糊精包合物;药动学显示,肉桂油、微球包合物及β-环糊精包合物AUC0~∞基本一致;药效学显示,3组肉桂油镇痛率分别为53.0%、47.5%、21.1%。结论 肉桂油经共聚维酮-Soluplus喷雾干燥微球包合后增强了其稳定性,体外释药、生物利用度和镇痛药效与肉桂油基本保持一致,优于β-环糊精包合物,且聚维酮-Soluplus微球包合物具有较好的水溶性,为挥发油的包合提供了新方法。 相似文献
2.
姜黄色素-共聚维酮共研磨粉体性质及溶出度研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 以姜黄色素为模型药物,考察辅料共聚维酮在共研磨过程中的应用特性及共研磨产物提高难溶性药物姜黄色素体外溶出方面的可行性。方法 采用共研磨法,在姜黄色素粉末中分别加入0%、1%、3%共聚维酮,制成不同比例的共研磨物,通过激光粒度仪及扫描电子显微镜(SEM)对其粒径形态进行考察;运用差示扫描量热法(DSC)、SEM和X射线粉末衍射法(XRPD)鉴别药物在共研磨物中的物相状态;测定姜黄色素原料药、物理混合物和共研磨物在2种溶出介质中的体外溶出度,并考察其加速稳定性。结果 与原料药相比,共聚维酮共研磨物粉末粒径减小,吸湿性和DSC无明显变化;XRPD中姜黄色素主要峰强度有所减弱,结晶度降低;共研磨物中姜黄色素的主要成分溶出度显著提高,在加速条件下放置3个月后溶出未发生变化,稳定性较好。结论 共聚维酮作为新型辅料,其与姜黄色素共研磨后得到的产物能有效改善难溶性药物姜黄色素的溶出度,且稳定性较好;为提高难溶性药物的溶解度和口服生物利用度提供了一种可行的策略。 相似文献
3.
筛选淫羊藿组分缓释片的处方,建立体外释放评价方程.采用胶态二氧化硅辅助喷雾干燥淫羊藿组分,并以其为主药制备缓释片.以主要成分宝藿苷Ⅰ的溶出度为评价指标考察骨架材料类型、填充剂、致孔剂、润滑剂等辅料对缓释片质量的影响,并采用干法压片工艺制备出淫羊藿组分缓释片.所筛选的缓释片处方为主药35%,羧甲基纤维素HPMC K4M20%和HPMC K15M10%为骨架材料,微晶纤维素31%,PEG6000 2%,硬脂酸镁2%.该处方条件下制备的淫羊藿组分缓释片体外持续8h释药达80%.零级方程、一级方程及Higuchi方程等都能较好模拟缓释片体外释放特征,其相关系数r均大于0.96.其中一级方程与体外释放特征最相似,其相关系数r为0.995 0.该制备方法操作简单,处方筛选结果真实可靠,可为淫羊藿组分缓释制剂的生产制备提供思路和方法指导. 相似文献
4.
目的研究联合尾状叶切除的半肝切除术的合理性和可行性,并探讨其适应证。方法回顾性分析31例联合部分或全部尾状叶切除的半肝切除术病例,其中原发性肝癌16例、肝转移癌1例、肝门部胆管癌5例、肝内胆管结石4例、肝巨大血管瘤3例、肝炎性假瘤1例、肝外伤1例。结果手术完成时间130~367 min,平均(218±61)min。术中出血80~1 100 ml,平均(350±283)ml,19例患者术中未输血。无围手术期死亡。术后并发症总发生率为35.5%(11/31)。其中,右侧胸腔积液5例;切口脂肪液化2例;轻度肝性脑病1例;胆漏3例,均经保守治疗而痊愈。结论肝脏的良性或恶性病变侵及尾状叶时,实施联合尾状叶的半肝切除术是安全可行的。 相似文献
5.
该实验利用人脐静脉内皮细胞氧化损伤实验、家兔体外凝血4项实验和大鼠心肌缺血实验相结合的方法比较了丹酚酸组分中3个代表性成分的药效活性的差异,并利用CRITIC权重法评价代表性成分的药效贡献率;结果得到丹酚酸组分中代表性成分丹酚酸B、迷迭香酸、丹参素的贡献率分别为28.85%,30.11%,41.04%。采用摇瓶法测定了丹酚酸组分在水以及不同p H缓冲液中的油水分配系数,进一步以质量权重系数和药效贡献率相结合的方法整合表征了该组分整体的油水分配系数,结果表明丹酚酸组分在正辛醇-水/p H 1.2的盐酸溶液/p H 2.0,2.5,5.0,5.8,6.8,7.4,7.8的磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数0.32,1.06,0.89,0.98,0.90,0.13,0.02,0.20,0.56。该实验为组分整体性质的表征提供了一定的参考。 相似文献
6.
目的:探讨分析不同晚期胃癌治疗中应用的可行性及安全性。方法:选取我院2013年4月~2014年4月收治的晚期胃癌患者70例,将其分成观察组(35例)和对照组(35例),给予观察组患者多西紫杉醇+希罗达+奥沙利铂联合治疗,给予对照组患者5-氟尿嘧啶+四氢叶酸钙+表阿霉素联合治疗。对比分析两组患者治疗效果和毒副反应。结果:观察组治疗有效率82.85%高于对照组51.42%,两组差异对比具有明显统计学意义(P〈0.05)。观察组恶心呕吐、血小板减少、贫血、腹泻、过敏等发生率低于对照组,两组差异对比具有明显统计学意义(P〈0.05)。结论:多西紫杉醇+希罗达+奥沙利铂联合治疗晚期胃癌疗效明显,不良反应较轻,安全性高,患者的生存质量能得到明显改善,值得临床推广和应用。 相似文献
7.
采用HPLC双波长法同时测定ZJHX橡胶膏中三七皂苷R1,人参皂苷Re,Rg1,Rb1和血竭素的含量,选用乙腈-水作为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,进样量10 μL,柱温35 ℃,检测波长分别为203 nm(皂苷类),440 nm(血竭素)。结果显示,三七皂苷R1,人参皂苷Re,Rg1,Rb1和血竭素均能达到基线分离,线性范围分别为0.251~5.020,0.520~10.400,0.251~5.010,0.505~10.100,0.160~3.270 μg, R2分别为0.999 8,0.999 9,0.999 7,0.999 8,0.999 9,各成分在其线性范围内均呈现良好的线性关系,加样回收率99.39%~100.5%。所建立的HPLC双波长法操作简便、结果准确、重复性好,可用于ZJHX橡胶膏的质量控制。 相似文献
8.
目的 研究在柚皮苷酶解液中加入聚山梨酯80后辅助酶解制备柚皮素。方法 将聚山梨酯80加入柚皮苷酶解液中,以转化率为指标,通过单因素考察聚山梨酯80的质量浓度、pH值、温度、酶与底物的质量比、底物质量浓度及反应时间对转化率的影响,并通过正交试验优化其制备工艺;采用1H-NMR、13C-NMR鉴定水解产物。结果 柚皮苷在最佳酶解条件下(聚山梨酯80质量浓度5 g/L、pH 4.0、温度37 ℃、酶与底物的质量比0.6、底物质量浓度30 mg/mL和反应时间12 h)的转化率为(97.4±1.2)%,远大于未加聚山梨酯80时柚皮苷的转化效率(56.7±1.4)%;反应产物相对分子质量为272.25,核磁共振谱证实产物为柚皮素。结论 在柚皮苷酶解液中加入聚山梨酯80后酶解制备柚皮素,可以缩短反应时间、提高底物质量浓度、减少酶用量,从而显著提高转化效率。该工艺简单稳定,适合工业化生产。 相似文献
9.
乳糖在干粉吸入剂中的应用 总被引:1,自引:0,他引:1
目的综述了乳糖在干粉吸入剂(dry powder inhalers,DPI)中的应用,为DPI的研究和开发提供思路。方法查阅国内外相关文献,综述了载体乳糖(coarse carrier)的不同性质及加入微粉化乳糖(fine particles)对DPI肺部沉积的影响。结果 DPI中的药物经微粉化后,其雾化性能下降。乳糖应用于DPI中的研究分析表明,乳糖可以有效改善DPI中药物的雾化性能,从而提高药物在肺部的沉积效率,发挥最佳药效。结论加入不同性质的载体乳糖和微粉化乳糖可以有效改善药物在肺部的沉积效率。 相似文献
10.
目的探讨53例男性肺癌患者的临床特征及分析.方法 回顾性分析我院53例男性肺癌患者的临床资料和临床症状.结果 53例男性肺癌中鳞状细胞癌21例,腺癌20例和肺泡细胞癌12例,临床症状均表现为咳嗽,低热,胸部胀痛,痰血.结论 肺癌在早期并没有什么特殊症状,仅为一般呼吸系统疾病所共有的症状容易被误诊,忽视,需仔细鉴别诊断才能提高患者的生命质量. 相似文献