纳米级雄黄粉体的制备

目的 对复方黄黛片的君药雄黄进行纳米级粉化研究，为探讨雄黄诱导细胞凋亡的粒度效应、作用机理和新的制剂工艺奠定基础。方法 用高能球磨机进行高能球磨，用表面改性剂进行表面活性改造，用热重分析防止晶型转变和分解；激光散射法进行粒度分析；用电子显微镜对典型粉末的形状进行观察。结果 雄黄在空气和氮气中的分解温度基本相同，均为260℃。高能球磨中，除发生非晶态转变外，没有发生雄黄明显的晶型转变和分解；随球磨时间延长，雄黄粉体晶粒迅速细化到纳米量级，并有向非晶态转变的趋势。在含有活性剂的水中球磨可以得到粉末粒度分布均匀、细小的粉体，十二烷基碘酸钠比十二烷基硫酸钠有更好的分散效果；采用本实验最佳球磨后，所得粉末中200nm颗粒的粉末可达85％以上，这些粉末是由更细小颗粒组成，即精细结构为20nm以下的细小晶粒和其周围的非晶体。     

复方黄黛片在健康志愿者体内的药代动力学研究

目的　研究复方黄黛片中砷在健康志愿者体内的药代动力学行为。方法　用ICP -MS测定健康志愿者血中砷的浓度 ,用 3P97处理药动学数据 ,SPSS进行统计分析。结果和结论　健康志愿者药动学参数分别为A =0 .30 6 0± 0 .0 90 9mg·L-1,Ke=0 .0 74 9± 0 .0 12 5 1/h ,Ka =0 .2 199± 0 .0 3471/h ,TLag　 =0 .0 72 4± 0 .0 6 2 1h ,T1/ 2　 (Ka) =3.2 0 70± 0 .5 2 6 0h ,T1/ 2　 (Ke) =9.2 6 6 2± 1.344 4h ,Tpeak　 =7.4 4 99± 0 .3184h ,Cmax　 =0 .10 75± 0 .0 0 31mg·L-1,AUC =2 .5 5 0 8± 0 .15 2 8mg·L·h-1,CL/F(s) =195 9.1970± 110 .182 2L·h-1,V/F(c) =2 6 2 35 .376 0± 2 731.4 15 8L。单剂量口服复方黄黛片后 ,72h内砷元素在体内呈一级吸收     

纳米级雄黄粉体药代动力学研究

目的　制备纳米级雄黄粉体 ,比较传统雄黄与纳米级雄黄的药代动力学行为。方法　两组家兔分别单剂量口服5 0mg ,比较纳米级雄黄粉体和传统雄黄在兔体内的药代动力学参数。结果　传统雄黄组家兔的药动学参数为 :A =0 .0 96 2±0 .0 0 93mg·L-1,Ke =0 .0 70 2± 0 .0 0 74l/h ,Ka =0 .4 72 3± 0 .0 712l/h ,Lagtime=0 .0 30 0± 0 .0 0 0 0H ,T1/ 2　 (Ka) =0 .15 1± 0 .2 38H ,T1/ 2　 (Ke) =10 .0 5 6± 0 .895H ,T(peak)　　 =4 .80 6± 0 .4 0 1H ,C(max)　 =0 .0 6 0± 0 .0 0 0mg·L-1,AUC =1.16 8± 0 .0 84 (mg·L-1)h ,CL/F(s) =4 3.0 78± 3.4 95L/h ,V/F(c) =6 2 0 .6 96± 2 9.6 4 9L ;纳米雄黄组家兔的药动学参数为 :A =0 .2 4 4 3± 0 .0 0 5 2mg·L-1,Ke =0 .0 2 2 7±0 .0 0 5 2l/h ,Ka =0 .92 2 5± 0 .0 5 93l/h ,Lagtime =0 .0 30 0± 0 .0 0 0 0H ,T1/ 2　 (Ka) =0 .75 4± 0 .0 4 9H ,T1/ 2　 (Ke) =2 8.74 6± 1.0 0 7H ,T(peak)　 =4 .0 6 6± 0 .174H ,C(max)　 =0 .2 16± 0 .0 0 5mg·L-1,AUC =9.82 2± 0 .394 (mg·L-1)h ,CL/F(s) =5 .10 8± 0 .2 0 8L/h ,V/F(c) =2 11.5 6 6± 3.2 97L。结论　纳米级雄黄粉体与传统雄黄比较 ,其药代动力学发生显著变化 ,吸收相增大而消     

姜黄素PLGA-TPGS纳米粒在小鼠体内分布及肝靶向性研究

[摘要]　目的　研究姜黄素PLGA-TPGS纳米粒（Curcumin-loaded PLGA-TPGS Nanoparticles,CPTN）在小鼠体内的分布及对肝脏的靶向性。〖ＨＴH〗方法　经小鼠尾静脉注射CPTN和姜黄素溶液（Curcumin solutions,CS）,采用反相高效液相色谱法测定不同时间时姜黄素在小鼠血浆、肝、心、脾、肺、肾中的浓度。用靶向指数（targeting index,TI）、选择性指数（selective index,SI）、相对靶向效率（relative targeting efficiency,Re）和靶向效率（targeting efficiency,Te）4个指标全面评价CPTN对肝脏的靶向性。〖ＨＴH〗结果　CPTN组1、2、4 h时肝内药物浓度远高于血浆、脾、肺（P<0.05）和心、肾（P<0.01）,药物持续作用时间明显长于CS组;TI和SI值均>1（SI在0.08 h和0.5 h除外）,CPTN在肝中的AUC是CS在肝中AUC的31.6倍,且CPTN组的Te值均>3。〖ＨＴH〗结论　CPTN对肝脏有良好的靶向作用。     

血栓调节蛋白的研究进展

血栓调节蛋白(thrombomodulin,TM)主要表达于血管内皮细胞.血管内皮细胞受损后引起TM的异常表达并释放入血.因此TM被认为是内皮细胞损伤的一种标志物,并与许多疾病的发生、发展有着密切关系.本文对近年来有关TM的研究按照抗炎作用、维持上皮细胞形态、改善血液系统疾病、改善移植及抗肿瘤等方面进行综述.这些研究提示TM不仅对多种疾病有诊断、预后意义,也可能成为这些疾病重要的治疗靶点或治疗药物,具有广阔的临床应用前景.     

生物医药的安全性及其对策

生物医药行业是新兴的高科技产业,同时也是一个风险行业,生物医药的安全性问题日益受到人们的重视。在一些生物医药的安全性出现了问题之后,医药界和公众开始认识到,生物医药的安全性十分复杂且不同于传统药物。世界各发达国家均在积极开展生物医药安全方面的研究。本文总结了各种生物医药安全性问题,讨论了重点生物药安全性问题的对策,并就我国的生物医药安全问题提出了对策建议。     

小花草玉梅中三萜皂苷类成分抗肿瘤活性研究

目的:研究小花草玉梅中三萜皂苷类成分的抗肿瘤活性。方法:从小花草玉梅全草中获取单体化合物,选取其中得率较高的10个成分(均为齐墩果酸型或常春藤型三萜皂苷,在C-3位、C-28位分别或同时与糖链成苷)分别作体外细胞药效试验,所用细胞株为人肝癌细胞株BEL-7402和人宫颈癌细胞株HeLa。结果:化合物4和化合物10对上述两种细胞具有显著细胞毒性,其余化合物无明显效果,并依据实验结果初步推测了三萜皂苷类成分抗肿瘤活性的构效关系。结论:小花草玉梅中三萜皂苷类成分的抗肿瘤活性具有规律性,即C-3位连有糖链而C-28位有游离羧基的齐墩果烷型三萜皂苷的抗肿瘤活性较强。     

纳米雄黄的粒度分析方法

目的：建立纳米雄黄的粒度分析方法。方法：利用原子力显微镜对纳米雄黄的表观形貌进行直接观察测定,用激光光散射法对纳米雄黄的粒度分布范围进行分析测定。结果：首次得到原子力显微镜下纳米雄黄形貌特征图;激光光散射颗粒度测定仪的测量显示．粒径在30nm以下的纳米雄黄约90％。结论：本研究所采用的原子力显微镜法和激光光散射法快速、简便、准确,可用于纳米雄黄的粒度检测。     

化疗药物致治疗相关性白血病94例临床特点及分析

目的:检索并分析现有个案报道资料,为临床认识和预防治疗相关性白血病(TRL)并探索可能有效的治疗手段提供依据。方法:通过检索1979-2015年国内医药期刊报道的相关个案文献94例,对患者初始疾病、使用化疗药物种类、剂量以及治疗相关性白血病类型等数据进行统计和分析。结果:文献报道病例共94例,TRL常见类型主要为AML-M3、ML-M5和AML-M2。除遗传因素外,大剂量氮芥及类似物、亚硝基脲类、鬼臼毒素类和蒽环类药物是诱发TRL的高危化疗药物。骨髓移植、FLAG方案化疗和T细胞嵌合抗原受体治疗技术可用于TRL的治疗。结论:治疗相关性白血病应以预防为主,建议在治疗有效的前提下,尽可能减少高危化疗药物的累积剂量。     

黄豆苷元胶囊在健康人体的药动学研究及生物等效性评价

目的：建立测定血浆黄豆苷元浓度的HPLC法，评价两种黄豆苷元胶囊的生物等效性。方法：按两制剂双周期自身对照交叉试验设计，20名男性健康志愿者分别单剂量口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂各0．15g，用HPLC法测定血药浓度。结果：口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数如下：t1/2分别为（3．4±1．2）和（3．4±1．5）h；Cmax分别为（150．8±30．5）和（154．6±31．1）ng／mL；tmax分别为（1．0±0．6）和（1．3±0．8）h；AUC0～12分别为（474．6±85．7）和（486．5±114．4）ng·h·mL^-1；AUC0-∞分别为（510．2±95．3）和（524．7±105．6）ng·h·mL^-1。以AUC0～12计算，与参比制剂相比，受试制剂中黄豆苷元的平均相对生物利用度为（99．4±13．1）％。结论：两种黄豆苷元制剂具有生物等效性。