通脉愈伤胶囊抗炎镇痛作用的实验研究

目的研究通脉愈伤胶囊的镇痛、抗炎作用。方法采用二甲苯造成小鼠急性炎症模型,角叉菜胶、皮下包埋棉球法分别造成大鼠急、慢性炎症模型。采用热板法、腹腔注射醋酸法造成疼痛模型;将实验动物分为5组：空白对照组,阳性对照云南白药胶囊组,高、中、低剂量通脉愈伤胶囊组。以考察通脉愈伤胶囊的抗炎、镇痛效果。结果通脉愈伤胶囊能显著降低小鼠毛细血管通透性,减少炎性介质的渗出;明显抑制由二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀及角叉菜胶所致的大鼠炎症反应,降低白细胞数目;对大鼠肉芽组织增生也有显著的抑制作用。通脉愈伤胶囊能提高小鼠痛阈,延长镇痛潜伏期,降低扭体次数,镇痛率分别为49.6%、43.5%、33.3%。结论通脉愈伤胶囊具有良好的抗炎、镇痛作用。     

血管抑制剂康普瑞汀和康普瑞汀磷酸二钠纳米制剂研究进展

血管抑制剂康普瑞汀（风车子抑素,CA4）可靶向微管蛋白,抑制其聚合,从而抑制肿瘤组织血管,起到抗肿瘤作用,但CA4水溶性差,生物利用度很低。CA4衍生物康普瑞汀磷酸二钠（CA4P）增加了水溶性,进入体内可转化为CA4,在国外已进入Ⅱ/Ⅲ期临床试验,但存在毒副作用大、体内消除快等问题。纳米剂型可增加药物溶出和吸收,获得控释、靶向、延长药效、减小副作用等效果。针对CA4和CA4P的物理化学特点和生物药剂学缺陷,纳米制剂可望改变药物溶出、吸收和分布。本文综述了近年来关于CA4和CA4P纳米制剂的研究进展,涉及树状大分子、聚合物胶束（PM）、纳米粒（NP）、长循环脂质体（LCL）,并对其研发和应用前景进行展望。     

国产重组人尿激酶原治疗ST段抬高性急性心肌梗死41例

目的: 观察国产重组人尿激酶原(rhPro-uk)在急性ST段抬高性心肌梗死溶栓治疗中的安全性和疗效.方法: 发病6 h以内ST段抬高的急性心肌梗死(AMI)患者41例按2∶1分组,28例给予rhPro-uk 30～60 mg溶栓治疗,13例应用国产尿激酶(UK)150万U溶栓对照治疗,观察溶栓再通率、并发症以及不良反应发生率.结果: rhPro-uk组溶栓后90 min冠脉开通达TIMI-3级者明显高于UK组(57% vs 23%,P<0.05).ST段回落>50%发生率rhPro-uk组高于UK组(75% vs 39%,P<0.05).不良反应发生率: rhPro-uk组出血6例(22%),UK组出血3例(23%),无1例发生颅内出血或大出血需输血治疗,全部无过敏反应发生.结论: AMI患者rhPro-uk溶栓治疗是有效和安全的.     

高效液相色谱法同时测定大鼠血浆中康普瑞汀A4肉豆蔻酸酯及其活性代谢产物康普瑞汀A4含量

目的：建立同时测定大鼠血浆中康普瑞汀A4肉豆蔻酸酯（CA4-14）和康普瑞汀A4（CA4）的HPLC含量测定方法。方法以甲萘酚作为内标,Agilent Eclipse plus C18柱（4.6 mm ×250 mm,5μm）,流动相乙腈（A）-0.4%甲酸水溶液（B）进行梯度洗脱,柱温为30°C,流速1.0 ml/min,检测波长295 nm,进样量20μl。结果大鼠血浆中CA4-14与CA4质量浓度分别在0.2～100（r2=0.9980）和0.05～50μg/ml（r2=0.9999）范围内呈良好的线性关系。CA4-14与CA4最低定量限分别为0.2和0.01μg/ml,平均萃取回收率分别为93.79%和96.81%,RSD分别为1.94%和3.11%。结论方法简便、快速、准确、精密度高,适合大鼠血浆中CA4-14和CA4的含量分析。     

丹皮酚凝胶剂的制备和体外透皮特性研究

丹皮酚（paeonol）又称牡丹酚,是毛茛科植物牡丹（Pae-onia suffruticosaAndr.）根皮和萝藦科植物徐长卿[Cynan-chum paniculatum（Bge.）Kitag.]全草的主要活性成分,具有镇静、催眠、解热、镇痛、抗炎、抗过敏和抗菌等多种药理活性。     

注射用益气复脉(冻干)对CYP450药物代谢酶1A2、2B6和3A4诱导作用的体外研究

目的 评价注射用益气复脉（冻干,YQFM）对人原代肝细胞中的药物代谢酶CYP1A2、2B6和3A4是否具有诱导作用。方法 采用3个单供体的人原代肝细胞分别与不同质量浓度（0.026、0.260和2.600 mg/mL）的YQFM或特异性诱导剂（CYP1A2诱导剂：50 μmol/L奥美拉唑;CYP2B6诱导剂：1 000 μmol/L苯巴比妥;CYP3A4诱导剂：25 μmol/L利福平）于37℃、5% CO₂条件下共孵育3 d,液质联用技术（LC-MS/MS）检测酶活性,实时荧光定量PCR技术检测CYP1A2、2B6和3A4 mRNA表达量。结果 YQFM在测试浓度条件下对人原代肝细胞的CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4的酶活性和mRNA的表达均无诱导作用。结论 YQFM不具有显著的基于药物代谢酶诱导的中药和化学药的相互作用。     

聚乙二醇400 介导的多西他赛脂肪乳剂与多西他赛注射液的稀释稳定性研究

目的建立多西他赛的含量测定方法;考察自制的聚乙二醇(PEG)400介导的多西他赛脂肪乳剂与市售的多西他赛注射液稀释液的稳定性。方法建立高效液相色谱法测定含量;在室温条件下采用膜过滤法,以过滤液的含量、pH值以及过滤前的粒径为指标,考察PEG400介导的多西他赛脂肪乳剂与市售的多西他赛注射液的稀释液随时间变化的稳定性。结果多西他赛在1~256μg/ml的浓度范围内线性关系良好,回归方程:Y=21.199 X+20.488,r=0.999 9;自制PEG400介导的多西他赛脂肪乳剂分散液,室温下24h内过滤液的含量、pH值以及过滤前的粒径均未见明显变化。观察市售多西他赛注射液的生理盐水稀释液,2h发现有药物析出,过滤液含量明显下降。结论自制PEG400介导的多西他赛脂肪乳剂的分散稳定性远优于市售多西他赛注射液的生理盐水稀释液,大大提高了临床用药的安全性。