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1.
2.
细胞外信号调节激酶(ERK)是一种丝/苏氨酸蛋白激酶。作为RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中关键的下游蛋白,其异常活化在肿瘤的发生发展中起着重要作用。选择性ERK1/2抑制剂能够阻断ERK信号通路,同时克服上游靶点突变而导致的耐药性。本文概述了MAPK信号通路的组成、ERK的结构与功能以及ERK信号通路在肿瘤发生发展中的作用,并重点介绍一些具有代表性的处于临床和临床前研究阶段的ERK抑制剂。 相似文献
3.
以对硝基-L-苯丙氨酸为原料,通过5步反应制备纯度较高的对叠氮-L-苯丙氨酸盐酸盐。利用构建好的重组表达载体和正交氨酰tRNA合成酶/tRNA(MjTyrRS/tRNA)系统将对叠氮-L-苯丙氨酸(pAzPhe)定点(31位)引入到人内皮抑素分子中,表达人内皮抑素中突变体——rhEs31m。对分离纯化所获得的目的产物进行SDS-PAGE和Western blotting分析鉴定,突变体rhEs31m电泳纯度达90%以上,同时可被抗人内皮抑素抗体特异性识别。通过MTT法检测rhEs31m体外抗人脐静脉内皮细胞增殖活性,结果显示:与野生型rhEs相比,rhEs31m保留了大部分生物活性。本实验表明单个pAzPhe的定点引入并未破坏重组人内皮抑素的空间结构和生物活性。 相似文献
4.
5.
为了寻找对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用的药物,并探索不同基团修饰对苯甲酰胍与曲美他嗪偶联物活性的影响,将苯甲酰胍的4位通过亚甲基与曲美他嗪进行偶联,并在苯环的3位引入不同的取代苯甲酰胺基,设计合成了12个未见文献报道的目标化合物。其结构经过IR,1H NMR和MS确证。体外血小板肿胀模型(PSA)试验结果表明,化合物9b和9c抑制Na+/H+交换器-1(NHE1)的IC50分别为2.55和2.80 nmol/L,其活性是卡立泊来德(IC50=12.1 nmol/L)的4.7和4.3倍。 相似文献
6.
目的:寻找抑制一氧化氮合酶(NOS)并对相关疾病具有较好治疗作用的化合物.方法:以苯甲脒为基本母核,在苯环的对位引入2-苯并咪(噻)唑基,然后在脒基N上引入环状或非环状的取代基,并测定目标化合物的诱生型NOS(iNOS)抑制活性.结果和结论:合成了4-(苯并咪(噻)唑-2-)苯甲脒类化合物12个,其结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证.初步的药理试验表明目标化合物具有不同程度的iNOS抑制活性,神经型NOS(nNOS)抑制活性研究正在进行中. 相似文献
7.
心房颤动是临床上最常见的持续性心律失常 ,慢性心房颤动常由阵发性心房颤动(PAF)反复发作演变而成 ,PAF本身虽不危及生命 ,但因会演变成慢性房颤及同样有导致血栓栓塞的危险 [1],所以防治PAF发作、维持窦性心律具有重要临床意义。口服小剂量胺碘酮是目前防治PAF发作主要手段之一[2],近来研究提示PAF患者P波离散度(PD)显著增高[3],本文主要观察口服胺碘酮对PAF患者的PD 影响。1对象和方法1.1研究对象选择和标准1.1.1对象选择选择1999年1月至2001年6月符合二类PAF的住院病人64… 相似文献
8.
目的:探讨美托洛尔联用稳心颗粒治疗冠心病合并心律失常的临床治疗效果及应用价值。方法选择我院治疗的冠心病合并心律失常患者314例,随机分为观察组和对照组,对照组采用美托洛尔治疗,观察组在对照组治疗的基础上联合稳心颗粒治疗,观察两组的临床治疗情况。结果观察组患者治疗效果优于对照组,组间资料经统计学分析比较,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者服药期间不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论采用美托洛尔联合稳心颗粒治疗冠心病合并心律失常疗效可靠,改善患者动态心电图情况,不良反应轻微,值得在临床大力推广使用。 相似文献
9.
咪唑并[1,2-b]哒嗪的制备 总被引:2,自引:0,他引:2
咪唑并[1,2-b]哒嗪(1)是合成头孢菌素类抗生素头孢唑兰(cefozopran)的中间体,文献用6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪(4)经Pd/C催化氢解制得1,但4在国内市场尚无商品供应。本研究参考相关文献,用价廉易得的3,6-二氯哒嗪(2)经氨解制得3-氨基-6-氯哒嗪(3),与氯乙醛缩合制得4,再经Pd/C催化氢解制得1(图1),并进行了工艺改进。 相似文献
10.
免疫抑制剂FTY720及其类似物 总被引:1,自引:0,他引:1
神经鞘氨醇类似物FTY720是一种新型的免疫抑制剂,可用于器官移植的抗排斥反应以及自身免疫性疾病、肿瘤和炎症等的治疗,目前在肾移植排斥反应的治疗方面已进入Ⅲ期临床试验,在多发性硬化症的治疗方面已进入Ⅱ期临床试验。综述FTY720及其类似物的研究进展。 相似文献