含有黄嘌呤衍生物的N-杂环卡宾金属配合物的生物活性研究进展

N-杂环卡宾(NHC)是一类多功能的配体,能够与过渡金属形成稳定的配位化合物,在催化、药学和材料科学等领域有着广泛的应用。黄嘌呤衍生物具有抗肿瘤转移和抗血管生成等生物活性,且结构易于修饰。将黄嘌呤衍生的NHC配体与过渡金属相结合有望得到具有全新生物活性的金属配合物。综述黄嘌呤衍生物的生物活性,以及黄嘌呤衍生的NHC金属配合物的结构特点和生物活性,并对黄嘌呤NHC金属配合物的研究进行了总结和展望,以期为进一步的研究提供参考。     

口服胺碘酮对阵发性心房颤动P波离散度的影响

心房颤动是临床上最常见的持续性心律失常 ,慢性心房颤动常由阵发性心房颤动（ＰＡＦ）反复发作演变而成 ,ＰＡＦ本身虽不危及生命 ,但因会演变成慢性房颤及同样有导致血栓栓塞的危险 ［１］,所以防治ＰＡＦ发作、维持窦性心律具有重要临床意义。口服小剂量胺碘酮是目前防治ＰＡＦ发作主要手段之一［２］,近来研究提示ＰＡＦ患者Ｐ波离散度（ＰＤ）显著增高［３］,本文主要观察口服胺碘酮对ＰＡＦ患者的ＰＤ 影响。１对象和方法１．１研究对象选择和标准１．１．１对象选择选择１９９９年１月至２００１年６月符合二类ＰＡＦ的住院病人６４…     

4-[2-(N-甲基,N-(2-吡啶基)氨基)-乙氧基]苯甲醛的合成方法改进

目的:改进罗格列酮的关键中间体4-[2-(N-甲基,N-(2-吡啶基)氨基)-乙氧基]苯甲醛的合成方法。方法:以2-[N-甲基,N-(2-吡啶基)氨基]乙醇为原料,分别与对氟苯甲醛发生威廉森成醚反应(以乙腈作溶剂,KOH作去酸剂)及与对羟基苯甲醛发生脱水缩合反应,合成目标化合物。结果:得到目标化合物,其结构经1HNMR和MS验证。结论:两种改进的合成方法操作简便,适于工业化生产。     

美托洛尔联用稳心颗粒治疗冠心病合并心律失常临床分析

目的：探讨美托洛尔联用稳心颗粒治疗冠心病合并心律失常的临床治疗效果及应用价值。方法选择我院治疗的冠心病合并心律失常患者314例,随机分为观察组和对照组,对照组采用美托洛尔治疗,观察组在对照组治疗的基础上联合稳心颗粒治疗,观察两组的临床治疗情况。结果观察组患者治疗效果优于对照组,组间资料经统计学分析比较,差异具有统计学意义（P＜0.05）。两组患者服药期间不良反应发生率比较,差异无统计学意义（P＞0.05）。结论采用美托洛尔联合稳心颗粒治疗冠心病合并心律失常疗效可靠,改善患者动态心电图情况,不良反应轻微,值得在临床大力推广使用。     

1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物的合成及其生物活性

目的:合成1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物,寻找有一氧化氮合酶(NOS)抑制活性的新型化合物。方法:以N-苯基胍为母核,在苯基对位引入苯并噻唑-2-巯基,胍中其他氮上分别引入烷基、环烷基、芳烷基等,并测定这些胍类化合物的NOS抑制活性。结果和结论:合成了13个胍类化合物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析得到确证;初步药理实验结果表明,在10-6mol/L浓度下,测得5个化合物(Ⅱ6,Ⅱ7,Ⅱ8,Ⅱ11,Ⅱ12)对大鼠腹腔巨噬细胞释放NO有一定的抑制作用,其中化合物Ⅱ7的抑制率大于15%。其他样品在此浓度下未观察到明显变化。     

免疫抑制剂FTY720及其类似物

神经鞘氨醇类似物FTY720是一种新型的免疫抑制剂，可用于器官移植的抗排斥反应以及自身免疫性疾病、肿瘤和炎症等的治疗，目前在肾移植排斥反应的治疗方面已进入Ⅲ期临床试验，在多发性硬化症的治疗方面已进入Ⅱ期临床试验。综述FTY720及其类似物的研究进展。     

咪唑并[1,2-b]哒嗪的制备

咪唑并[1，2-b]哒嗪（1）是合成头孢菌素类抗生素头孢唑兰（cefozopran）的中间体，文献用6-氯咪唑并[1，2-b]哒嗪（4）经Pd／C催化氢解制得1，但4在国内市场尚无商品供应。本研究参考相关文献，用价廉易得的3，6-二氯哒嗪（2）经氨解制得3-氨基-6-氯哒嗪（3），与氯乙醛缩合制得4，再经Pd／C催化氢解制得1（图1），并进行了工艺改进。     

N-（三氘代甲氧羰基）-L-缬氨酸的合成*

N-（ 三氘代甲氧羰基)-L-缬氨酸（1）是氘代达卡他韦的关键中间体。以N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸（3）为起始物料,4步合成目标产物（1）,总收率58%（以氘代甲醇计,收率26%）。以L-缬氨酸甲酯（5’）为起始物料,2步合成化合物（1）,总收率68%（以氘代甲醇计,收率30%）。该路线成本降低了约40%,同时大大降低了对环境的污染,适合工业化生产。     

取代苯甲酰胍与曲美他嗪偶联物的合成及对Na+/H+交换器-1的抑制活性

为了寻找对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用的药物,并探索不同基团修饰对苯甲酰胍与曲美他嗪偶联物活性的影响,将苯甲酰胍的4位通过亚甲基与曲美他嗪进行偶联,并在苯环的3位引入不同的取代苯甲酰胺基,设计合成了12个未见文献报道的目标化合物。其结构经过IR,1H NMR和MS确证。体外血小板肿胀模型(PSA)试验结果表明,化合物9b和9c抑制Na+/H+交换器-1(NHE1)的IC50分别为2.55和2.80 nmol/L,其活性是卡立泊来德(IC50=12.1 nmol/L)的4.7和4.3倍。     

我国畲族医药的特点及其现代化发展道路

阐述畲族医药的现状和特点,探讨畲族医药的现代化发展道路.