乌头地上部分非二萜生物碱类成分研究

目的对毛茛科乌头属药用植物乌头Aconitum carmichaelii地上部分进行化学成分研究。方法乌头干燥的茎叶用甲醇回流提取,所得的浸膏用1.5%HCl溶解,醋酸乙酯萃取得总粗提取物。粗提物用各种柱色谱进行分离纯化,经光谱数据(~1H-NMR、~(13)C-NMR、MS)进行结构鉴定。结果从乌头地上部分分离得到15个化合物,分别鉴定为3-羧基-吲哚(1)、corchoionol C(2)、β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷-6′-棕榈酸酯(3)、松脂素(4)、(+)-N-formylnorglaucine(5)、oxoglaucidaline(6)、海罂粟碱(7)、(+)-cataline(8)、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(9)、山柰酚-3-O-β-(2″-乙酰基)-半乳糖苷(10)、megastigmane(11)、山柰酚-7-O-α-L-阿拉伯糖苷(12)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖苷(13)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(14)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(15)。结论化合物1～15均为首次从该植物的地上部分中分离得到,其中化合物1～3、5、6、8～15为首次从乌头中分离得到。     

基于UPLC-LTQ-Orbitrap-MS分析刺果番荔枝叶的化学成分

目的利用UPLC-LTQ-Orbitrap-MS技术对刺果番荔枝叶的化学成分进行定性分析。方法采用Waters Acquity UPLC HSS T 3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),流动相为0.1%甲酸水(A)和乙腈(B)梯度洗脱,流速为0.3 mL/min,进样量2μL,在电喷雾正负离子模式下采集数据。经Reaxys数据库检索番荔枝属类化合物信息,通过质谱信息比对各化合物的m/z值、保留时间、质谱特征碎片等,并结合文献数据对鉴定的化合物进行验证。结果根据各化合物的特征裂解规律,从刺果番荔枝叶中共鉴定出45个化合物,包括16个生物碱类,14个番荔枝内酯类,7个黄酮类和8个其他类化合物,其中以番荔枝内酯类和生物碱类成分居多,与文献报道番荔枝内酯与生物碱类化合物是发挥抗癌的主要活性成分一致。结论利用UPLC-LTQ-Orbitrap-MS技术对刺果番荔枝叶中的化学成分进行了快速、准确的定性分析,为刺果番荔枝叶的提取分离与药效物质基础的研究提供依据。     

石菖蒲中生物碱成分的分离与鉴定

目的:分离并鉴定石菖蒲的生物碱成分,为进一步研究其药理活性奠定基础。方法:利用阳离子交换树脂分离石菖蒲的生物碱成分;采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS)法进行鉴定,色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus-C18,流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速为0.3 mL/min,柱温为30℃,进样量为1μL;离子源为电喷雾离子源,采用正离子模式检测,并结合Peakview 1.2等软件对生物碱成分进行分析。结果:石菖蒲中共检测到86个成分,并鉴定出5个生物碱成分,分别为菖蒲碱甲、N-反式阿魏酰酪胺、N-月桂基二乙醇胺、4-羟双氢鞘氨醇和5-丁基尿苷。结论:该试验结果可为石菖蒲生物碱成分的药理活性研究奠定基础。     

吴茱萸化学成分和药理作用及质量标志物(Q-marker)的预测分析

吴茱萸是我国常用的大宗中药材,资源丰富且分布较广,具有广阔的开发利用前景。吴茱萸中化学成分类型丰富,包括生物碱、苦味素、挥发油、黄酮等类成分,传统认为生物碱和苦味素为其主要药效成分。对其化学成分、药理作用综述的基础上,根据中药质量标志物(Q-marker)理论,从生源途径、化学成分与传统功效、传统药性、新的临床用途、毒性、可测成分、入血成分及不同配伍环境几方面对吴茱萸Q-marker成分进行预测分析,为明确吴茱萸Q-marker和制定科学的质量标准提供基础。     

麦芽4个化学部位通过多巴胺D2受体对产后缺乳模型大鼠催乳作用研究

目的基于多巴胺D2受体(DRD2),考察小剂量麦芽4个化学部位的催乳作用,初步探讨小剂量麦芽生物碱对产后缺乳模型大鼠泌乳素(PRL)分泌的调节机制。方法采用ig甲磺酸溴隐亭方法制备缺乳大鼠模型,造模成功后,各给药组均ig给予相应的药物,应用ELISA法检测各组大鼠血清PRL、雌二醇(E_2)、孕酮(P)水平;HE染色观察各组大鼠乳腺组织病理改变;采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测各组大鼠脑垂体中泌乳素受体及DRD2 mRNA表达。结果与对照组比较,模型组大鼠血清中PRL、P及E_2水平、脑垂体PRL mRNA表达水平显著降低;脑垂体DRD2 mRNA表达水平显著升高。与模型组比较,麦芽总生物碱组大鼠乳腺小叶体积明显增加,导管明显扩张,且导管及腺泡内含有大量乳汁。麦芽总生物碱明显增加模型大鼠血清中PRL、P、E_2水平及脑垂体PRL mRNA表达水平,降低脑垂体DRD2 mRNA表达水平。结论麦芽催乳的主要药效物质为总生物碱,其作用机制可能与促进PRL分泌,增加脑垂体PRL受体、降低DRD2 mRNA表达水平有关。     

舒芬太尼复合布托啡诺用于剖宫产术后自控静脉镇痛的效果

目的:分析在剖宫产术后自控静脉镇痛中应用舒芬太尼复合布托啡诺的临床效果。方法:从我院择取82例剖宫产患者,随机分成两组,对照组41例术后行以舒芬太尼复合纳布啡镇痛,研究组41例术后行以舒芬太尼复合布托啡诺自控静脉镇痛,对照分析两组临床效果。结果:术后1 h、3 h、12 h、24 h、48 h两组疼痛评分对比无显著差异,P>0.05;术后1 h、3 h、12 h、24 h、48 h研究组Ramsay镇静评分均低于对照组P<0.05;术后1 h、3 h、12 h、24 h、48 h研究组BCS评分均高于对照组,P<0.05;从不良反应发生率来看,研究组低于对照组,P<0.05。结论:在剖宫产术后自控静脉镇痛中应用舒芬太尼复合布托啡诺的临床效果确切,可以提高镇静效果以及舒适度,安全性高。     

美沙酮、丁丙诺啡、曲马多控释片阶梯给药治疗阿片类物质依赖

目的 :研究采用美沙酮、丁丙诺啡、曲马多控释片阶梯给药用于阿片类物质依赖脱瘾治疗的临床疗效。方法 :设美沙酮替代治疗对照观察。测定 2组不同阶段尿吗啡含量 ,评定戒断反应程度 ,出院前行纳络酮催瘾试验。结果 :研究组、对照组病例各 6 0例。治疗过程中 2组尿吗啡代谢速度相当 ,而研究组戒断反应较轻 ,出院前纳络酮催瘾试验对照组阳性率较高 ,但统计学处理无差异。结论 :美沙酮、丁丙诺啡、曲马多控释片阶梯给药用于阿片类物质依赖脱瘾治疗 ,戒断症状控制较好 ,病人依从性高 ,服用曲马多控释片阶段不出现戒断反应 ,有效控制稽延性戒断症状的产生 ,消除了造成复吸的一个重要因素     

盐酸丁丙诺啡合并氯硝西泮治疗海洛因依赖30例临床疗效比较分析

目的 :探索盐酸丁丙诺啡合并氯硝西泮治疗海洛因依赖的疗效及可行性。方法 :根据入院先后将海洛因依赖者分为实验组及对照组 ,实验组采用小剂量盐酸丁丙诺啡与氯硝西泮联合治疗 (30例 ) ,对照组采用单一的丁丙诺啡治疗 ,两组的丁丙诺啡均采用按递减法 ,8天一疗程。结果 :实验组戒断 2 6例 ,好转 4例 ,脱毒率 86 6 7% ,与对照组相比 ,具有戒断症状轻 (P <0 0 5 ) ,起效快 ,停药后无反跳现象 ,效果确切。结论 :盐酸丁丙诺啡合并氯硝西泮 ,是一种较为理想 ,值得推广的脱毒疗法。     

海南萝芙木季胺碱——大斯配加春的结构

从海南萝芙木生产“降压灵”的母液中,分得一新的二聚体生物碱,命名为大斯配加春(macrospegatrine)。根据红外、紫外、质谱、氢谱及单晶X—射线衍射确定结构为Ⅰ式(图1)。