普罗布考的药理学与药效学

普罗布考可显著降低Ｉａ及Ｉｂ型高脂血症病人的血胆固醇水平，其治疗纯合子型家族性高胆固醇血症作用和强抗氧化作用在降脂药中是唯一的，其抗主动脉及冠状动脉粥样硬化作用、消除黄瘤作用明显优于其他药，它的另一突出特点是副作用小。     

普罗布考片的临床疗效

目的：观察国内新上市降血脂药普罗布考片的临床疗效。方法：２４０例高脂血症患者，口服产罗布考片５００ｍｇ／次，ｂｉｄ，第４和８周抽空腹血测定血脂值。结果：总有效率在服药４周后为７８．８％，服药８周后８９．５％。副作用为轻度腹泻、腹痛。结论：普罗布考片为安全有效的降血脂药。     

普罗布考治疗高胆固醇血症的近期临床疗效观察

目的：评价普罗布考片（Probucol)应用于高胆固醇血症患者的有效性和安全性。方法：80例高胆固醇血症患者入选本研究（其中33例患者同时有高甘油三酯血症）,连续服用普罗布考片4周,每天2次,每次500mg,用药后4周测定血清总胆固醇（TC）,高密度脂蛋白（HDL－C）,甘油三酯（TG）及低密度脂蛋白（LDL－C）,结果：服用普罗布考片4周后,患者TC下降25．3％（P＜0．001）,LDL－C下降30．8％（P＜0．001）,HDL－C下降13．2％（P＜0．05）。伴有高甘油三酯血症患者的TG下降7．4％（P＞0．05）,在本研究中,除有2例患者因为腹泻而退出研究,没有发现其他严重的副作用,结论：普罗布考片可以安全,有效的降低高胆固醇患者的TC,LDL－C和HDL－C。     

普罗布考对脑梗塞患者一氧化氮调节作用的临床研究

目的：探讨普罗布考对脑梗塞患者一氧化氮（NO）的调节作用。方法：用Green改良法检测脑梗塞患者血清服药前和服药后的NO含量。结果：脑梗塞患者得血清NO水平明显高于正常值（P＜0．05）,服用普罗布考治疗4周后患者NO水平恢复正常,临床疗效较常规治疗组明显提高（P＜0．05）。结论：普罗布考可调节脑梗塞患者NO水平、减轻缺血性损伤、促进神经功能恢复。     

普罗布考抗过氧化氢诱导大鼠血管平滑肌细胞凋亡的初步研究

目的研究抗氧化剂普罗布考对过氧化氢(H2O2)诱导大鼠血管平滑肌细胞(VSMC)凋亡的影响.方法采用流式细胞术、高效液相色谱分析等方法研究不同浓度H2O2作用下细胞内还原型谷胱甘肽(GSH)含量变化与细胞凋亡,以及普罗布考抗凋亡作用与细胞内GSH变化的关系.结果①2mmol/LH2O2使细胞内GSHc含量下降至0.67μmol/L(P<0.01)、细胞凋亡率显著增加(45.70%).②普罗布考加H2O22rnmol/L共同处理后细胞内GSHc含量明显增加(3.53μmol/L),细胞凋亡率显著下降(21.59%).结论2mmol/L H2O2使细胞内GSHc含量显著下降,VSMC大量凋亡.普罗布考通过维持细胞内氧化还原平衡,降低细胞内GSH消耗,抑制H2O2诱导VSMC凋亡.     

普罗布考对体外培养的主动脉平滑肌细胞NF-κB活性的影响

目的：观察普罗布考（probucol ）对血管平滑肌细胞（VSMCs）核因子κB（NF-κB）活性的调控作用,以探讨probucol在 动脉粥样硬化（AS）和经皮腔内冠状动脉成形术后再狭窄（RS）防治中的某些可能的作用机 制。方法：采用电泳迁移位移测定法观察probucol对VSMCs NF-κB活 性的影响。结果：H2O2或胎牛血清（NCS）处理VSMCs 72 h后,NF -κB活性均明显增强;而加入100 μmol/L probucol 后,NF-κB活性受到部分抑制,抑 制率分别为37.1%和14.8%。结论：Probucol 抑制NCS、H2O2诱导 的VSMCs NF-κB的活性,可能是其临床有效防治RS及AS的作用机制之一。     

普罗布考对体外培养的主动脉平滑肌细胞NF—kB活性的影响

目的：观察普罗布考（probucol)对血管平滑肌细胞（VSMCs)核因子kB(NF-kB)活性的调控作用,以探讨probucol在动脉粥样硬化（AS）和经皮腔内冠状动脉成形术后再狭窄（RS）防治中的某些可能的作用机制。方法：采用电泳迁移位移测定法观察probucol对VSMCsNF-kB活性的影响。结果：H2O2或胎牛血清（NCS）处理VSMCs72h后,NF-kB活性均明显增强;而加入100umol/Lprobucol后,NF-kB活性受到部分抑制,抑制率分别为37.1%和14.8%。结论：Probucol抑制NCS、H2O2诱导的VSMCsNF-kB的活性,可能是其临床有效防治RS及AS的作用机制之一。     

普鲁布考等药物对溶血磷脂酰胆碱引起的牛脑基底动脉条收缩的影响

目的 :研究溶血磷脂酰胆碱 (L PC)对牛脑基底动脉条收缩的影响及普罗布考等药物的保护作用。方法 :通过描记基底动脉条的张力变化 ,测定 L PC对基底动脉条收缩的影响。结果 :L PC能剂量依赖性 (1× 10 - 9～ 1× 10 - 5 mol/ L )促进基底动脉条收缩 ,在 1× 10 - 5 mol/ L时 ,收缩达最大 ,为 (15 1.0± 18.4) %。当用 Triton X- 10 0 (0 .1% )破坏血管内皮层后 ,L PC诱导的血管收缩作用消失。银杏叶提取物 (EGb)、普罗布考 (Pro)和维生素 E(Vit E)能剂量依赖性地减弱 L PC诱导的牛脑基底动脉条收缩。 结论 :药物 EGb,Pro和 Vit E能拮抗 L PC诱导的牛脑基底动脉条收缩。     

环孢素与降血脂药物在器官移植患者中的相互作用

目的:综述环孢素与降血脂药物在器官移植患者中的相互作用.方法:查阅相关文献,加以综述.结果:他汀类药物的药动学可受环孢素的影响;纤维酸衍生物和环孢素是否存在相互作用尚还没有明确的结论;环孢素与胆汁酸螯合剂没有直接的显著相互作用;鱼油、普罗布考和奥利斯特均可影响环孢素的药动学.结论:环孢素和降脂药物之间相互作用研究有着重要的意义.     

普罗布考在心血管疾病中的应用进展

<正>普罗布考(probucol),化学名为丙丁酚,化学式为4,4'-[(1-甲基亚乙基)二双]2,6-二(1,1-二甲基乙基)苯酚,于20世纪7 0年代首先于美国上市并应用于临床,以往认为其主要作用是降低血清胆固醇。近年来研究发现,普罗布考除具有降脂作用外,还具有抗动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)、抗氧化应激、保护血管内皮、预防对比