以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究

基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL^-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。     

18例肺血栓栓塞症临床诊治及误诊分析

肺血栓栓塞症(Pulmonary thromboembolism,PTE)占肺栓塞(Pulmonary embolism,PE)发病率和病死率均较高。PTE起病隐匿,过去我国医学界曾将PTE视为"少见病"。据报道,该病在我国的误诊、漏诊率高达70%,生前确诊率仅为30%,其主要原因在于临床医师对肺栓塞的片面认识和确     

重和林M30治疗新诊断的2型糖尿病的临床疗效观察

选取新诊断的2型糖尿病患者60例,应用重和林M30进行治疗12周,对比治疗前后患者空腹血糖、餐后2h血糖、睡前血糖、血脂、胰岛素用量、体重等指标,同时记录治疗过程中出现低血糖反应发生情况。结果:治疗12周后空腹血糖(FPG)、餐后2小时血糖(2h PG)、睡前血糖、血脂的较治疗前明显下降,差异有统计学意义(P<0.05),体重指数较治疗前比较差异无统计学意义(P>0.05),无严重低血糖反应发生。结论:重和林M30治疗新诊断的2型糖尿病患者,可显著降低血糖、血脂水平,低血糖发生率低,无体重增加,安全性好,部分患者可逐渐停用胰岛素。     

临床护理路径在脊髓型颈椎病围手术期的应用

<正>脊髓型颈椎病是脊柱外科常见多发病,多需手术治疗,手术方式多采用颈椎前入路减压内固定术或后入路椎管减压术,亦有前后路联合手术的[1-2]。我科自2009年1月,借鉴目前国内外实施临床护理路径(clinical nursing pathway,CNP)模式的病种并     

老年痴呆患者遗嘱能力的研究进展

痴呆是一种发展病程不可逆的神经退行性病变,以损害患者的认知功能为核心。轻中度痴呆患者具有一定的认知功能及执行能力。遗嘱能力作为一项高级执行能力,因其跨越医学与法律的范畴引起了国外广大学者的关注。痴呆患者具有立遗嘱的权利,但其所立遗嘱是否有效值得探讨。目前国外对痴呆患者遗嘱能力评定标准、评估工具的研究逐渐增多,而我国对这方面的关注较少。本文通过回顾国内外老年痴呆患者遗嘱能力的相关文献并进行综述,以期为我国引进合理有效的遗嘱能力评定标准和评估工具提供依据,同时为保护我国痴呆患者合法权益、维护患者尊严、减少家庭和法律的纠纷提供借鉴。     

成都市金牛区托幼机构消毒质量监测结果分析

正对托幼机构进行有效预防性卫生消毒有助于预防和控制传染病,保障幼儿的身体健康。为了解成都市金牛区托幼机构消毒质量状况,通对该区托幼机构2014-2016年消毒质量监测数据进行分析,查找薄弱环节,制定改进措施,为提高消毒质量提供依据。     

金牛区社区卫生服务中心与诊所消毒质量监测

目的了解金牛区所辖社区卫生服务中心、诊所消毒质量现况。方法现场采样空气、物表、医生手等样品,按照《医院消毒卫生标准》（GB15982-1995）评价。结果社区卫生服务中心共监测采样2次,采样157份,2009年社区卫生服务中心消毒质量监测总体合格率为87.50%。诊所监测采样2次,总体监测合格率为63.43%,2009年物体表面合格率为92.99%,医务人员手合格率为79.51%,护士手合格率为86.25%。结论金牛区社区卫生服务中心、诊所消毒质量整体比较好。     

重和林M30联合口服降糖药治疗2型糖尿病疗效评价

糖尿病已成为严重威胁国人健康的最重要的慢性非传染性疾病之一[1]。引起的大血管和微血管并发症是糖尿病患者死亡的主要原因[2]。目前胰岛素治疗应用日趋广泛,早起应用胰岛素对保护胰腺β细胞及减少并发症具有重要意义。二甲双胍与胰岛素联用可减少体重增加,减少外源性胰岛素用量[3]。α-葡萄糖苷酶抑制剂与胰岛素联用在有效改善血糖的同时,减少胰岛素使用剂量,减少体重增加的幅度和趋势[4-6]。因此,在无禁忌症的2型糖尿病患者中均     

健脾解毒方含药血清通过mTOR信号通路#br# 抑制人大肠癌SW48细胞增殖

目的：研究健脾解毒方含药血清对人大肠癌SW48细胞增殖的影响及作用机制。方法：采用水提法制作健脾解毒方粗提取物,超高效液相-高分辨飞行时间质谱法分析健脾解毒方粗提取物的主要活性成分,利用血清药理学方法制备低、中、高浓度健脾解毒方含药血清,MTT法检测人结肠癌SW48细胞增殖活性,运用流式细胞术检测细胞周期,RT-PCR技术检测哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR) mRNA表达,Western 印迹技术检测磷酸化(phospho,P)-mTOR,P-P53和P21的蛋白表达。结果：通过高分辨质谱结合对照品数据相关分析,对健脾解毒方粗提取物中7个主要成分(毛蕊异黄酮苷、黄芪甲苷、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、甘草酸、芹菜素、白术内酯II)进行了鉴定及分析;健脾解毒方中、高剂量含药血清对SW48细胞有明显抑制增殖作用;健脾解毒方中、高剂量含药血清使SW48细胞周期阻滞在G1期;健脾解毒方含药血清能够下调的mTOR mRNA及P-mTOR蛋白表达,上调P-P53和P21蛋白的表达。结论：健脾解毒方可能通过mTOR-P53-P21途径抑制人结肠癌SW48细胞的增殖,这可能是健脾解毒方治疗结肠癌的作用机制之一。