异钩藤碱对血小板聚集和血栓形成的影响

 目的研究异钩藤碱(isorhynchophylline,Isorhy)对血小板聚集和血栓形成的影响,并初步探讨其机制。方法比浊法测定Isorhy体内给药对大鼠血小板聚集的影响;放免法测定血小板血栓烷B₂(TXB₂)及血浆6-keto-PGF_1α含量;利用小鼠尾静脉注射胶原-肾上腺素合剂诱导血栓形成模型,测定15min内小鼠死亡率。结果iv Isorhy 2.5,5和10mg·kg^-1呈剂量依赖性地抑制ADP、胶原、花生四烯酸(AA)和凝血酶诱导的大鼠血小板聚集;iv Isorhy 50和100mg·kg^-1明显降低实验性血栓模型小鼠死亡率。Isorhy 0.33,0.65和1·30mmol·L^-1对AA诱导的TXB₂生成及家兔血浆6-keto-PGF_1α生成无明显影响,但可抑制胶原诱导的TXB₂生成。结论Isorhy具有抗血小板聚集和抑制血栓形成的作用,其抗胶原所致血小板聚集的作用可能部分与抑制TXA的生成有关。     

异钩藤碱药动学及其含量测定方法研究概述△

目的:归纳异钩藤碱药动学及其含量测定方法的研究进展。方法:查阅国内外有关文献进行综合分析。结果:异钩藤碱是中药钩藤中的主要生物碱之一,目前主要采用HPLC、反相HPLC等方法检测动物组织和血液中异钩藤碱浓度,并进行了异钩藤碱在大鼠、兔、猫体内的药动学研究;采用HPLC、超高效液相色谱、非水毛细管电泳、高效毛细管电泳、薄层色谱傅里叶变换表面增强拉曼散射法测定钩藤药材中异钩藤碱的含量。结论:虽然对异钩藤碱药动学及其含量检测方法研究取得了一定成果,随着科技发展和高端检测仪器的应用,还需采用更加快速、便捷、精确的检测方法,为异钩藤碱今后的进一步研究和开发提供技术支撑。     

钩藤总碱缓释滴丸的热稳定性实验

目的研究钩藤总碱缓释滴丸中钩藤总碱、钩藤碱、异钩藤碱的热稳定性。方法钩藤总碱缓释滴丸在25、40、60℃下分别放置90、180、270 d,酸碱滴定法测定钩藤总碱含量,高效液相法测定钩藤碱及异钩藤碱的含量。结果钩藤总碱和钩藤碱在25、40、60℃下270 d内无明显降解,异钩藤碱在40℃第180天检测时出现含量明显降低(P<0.05),60℃时第90天出现明显降低。结论钩藤总碱缓释滴丸在常温下稳定,但在较高温度下可致主要有效成分含量降低。     

HPLC测定钩藤药材中钩藤碱、异钩藤碱的含量

目的：用HPLC法建立钩藤药材中钩藤碱（Rhynchophylline）、异钩藤碱（Isorhynchophylline）的含量测定方法,用于钩藤药材的质量控制。方法：色谱柱为Diamonsil C18柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,以甲醇：水=65：35（V/V,含0.01mmol/L三乙胺,冰醋酸调PH7.0）为流动相,流速为1.0 ml.min-1,在245nm检测波长下,测定钩藤药材中钩藤碱、异钩藤碱含量。结果：钩藤碱及异钩藤碱的回归方程分别为Y=1.0E＋6x-21142和Y=1.1E＋6x-13566,线性范围分别为0.254～1.524μg和0.216～1.296μg,相关系数分别0.9999和0.9999。结论：本法正确、简便、快速,对于控制和评价钩藤药材的品质有重要意义。     

钩藤碱和异钩藤碱对~(45)Ca转运的影响

在离体家兔主动脉条.钩藤碱和异钩藤碱明显减少KCl(77.0 mmol·L~(-1))溶液所致45Ca内流量、不影响去甲肾上腺素所引起的45Ca内流和外溢。结果表明.钩藤碱和异钩藤碱对电位依赖性钙通道具有阻滞作用。     

HPLC法测定安乐片中钩藤碱和异钩藤碱的含量

目的：建立安乐片中钩藤碱和异钩藤碱的含量测定方法。方法：用高效液相色谱法Agilent XDB C₁₈(250 mm×4.6 mm,5μm);甲醇-0.2%氨水溶液(60:40)为流动相;检测波长为245nm,流速为1 mL.min_-1,柱温25 ℃。结果：钩藤碱进样量在0.0285～0.7133ug(r=0.9999)与峰面积线性关系良好;异钩藤碱进样量在0.0166～0.416ug(r=0.9998)范围内线性良好, 钩藤碱的平均回收率为98.61%,RSD为1.56%,异钩藤碱的平均回收率为97.49%,RSD为1.27%。结论：本法灵敏、准确,专属性强,能简便有效的控制安乐片中钩藤碱和异钩藤碱的含量。     

非水毛细管电泳法测定钩藤中的钩藤碱和异钩藤碱

目的 建市同时测定钩藤中钩藤碱、异钩藤碱含量的方法.方法 采用非水毛细管电泳法,运行缓冲液为0.05 mol·L~(-1)的醋酸铵甲醇溶液(冰醋酸凋pH6.4),操作电压25 kV,温度为20℃,检测波长为239 nm.结果 钩藤碱0.014～0.570mg·mL~(-1)与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9997),加样同收率为98.8%,RSD=2.34%;异钩藤碱0.008～0.194 mg·mL~(-1)与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9996),加样回收率为96.3%,RSD=3.06%.钩藤碱及异钩藤碱可良好地分离.结论 所建方法可快速有效地分离钩藤碱及异钩藤碱并测定植物中钩藤碱的含量.     

反相高压液相色谱法测定家猫异钩藤碱的药动学及其代谢物

目的 :以家猫为实验动物模型 ,以高压液相色谱法测定异钩藤碱的药代动力学及其代谢产物。方法 :以SUPELCOSILC18柱分离 ,甲醇∶水 ( 75∶2 5 )为流动相 ,检测波长UV 2 5 4nm ,建立猫血浆异钩藤碱 (Isorhy)浓度及其代谢产物的反相高压液相色谱测定方法。结果 :异钩藤碱的血药浓度在 0 .0 5～ 5 0 0 μg/ml范围内呈线性关系 (r =0 .9997) ,血浆最低检测浓度为 0 .0 1μg/ml ,绝对回收率为 86 .3%～ 92 .9%。结论 :猫静脉注射异钩藤碱 5mg/kg及 10mg/kg的药代动力学过程符合二室开放模型 ,在猫体内血药浓度按一级动力学消除 ,T1/ 2 β分别为 2 .0 5h和 1.6 1h ;Isorhy代谢产物的保留时间tR 为 ( 8.2± 0 .1)min[Isorhy的tR 为 ( 11.9± 0 .1)min]。     

钩藤总碱中钩藤碱和异钩藤碱定量方法的建立及稳定性试验

目的建立钩藤总碱中钩藤碱和异构藤碱的含量测定方法并对其稳定性进行研究。方法采用C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),甲醇∶0.1 mol/L三乙胺溶液(冰醋酸调pH 7.5)44∶56为流动相,流速为1.0 ml/min。检测波长254 nm。比较分别放置在室温、6℃条件下的同一批次2份总碱中钩藤碱、异构藤碱的含量变化。结果钩藤碱进样量在0.020 2～0.101 mg/ml线性关系良好,r=0.999 9;异构藤碱进样量在0.020 6～0.103 mg/ml线性关系良好,r=0.999 9,钩藤碱平均回收率为99.67%,RSD为0.97%;异钩藤碱平均回收率为99.95%,RSD为1.02%。结论建立的方法简便、准确,可作为钩藤总碱的含量测定方法;钩藤碱、异构藤碱不稳定,可随时间延长含量下降,且温度对二者皆有影响,对钩藤碱影响较大。     

论钩藤的带钩率与质量控制

目的 论钩藤的带钩率与质量的关系,建立钩藤的显微鉴定和异钩藤碱的高效液相含量测定.方法 采用中药材粉末显微鉴定法,寻找钩藤药材在显微镜下的最常见的特征性细胞与带钩率的关系;用高效液相法测定不同带钩率的钩藤药材提取物的异钩藤碱含量.结果 显微鉴定:特征性细胞与带钩率不同有关联;含量测定方法:操作简单,准确,异钩藤碱在1.0943～70.0350 μg之间呈良好的线性关系,异钩藤碱的回收率为 97.83%.结论 本实验用定性、定量方法来检验不同带钩率的钩藤药材与提取物的质量,对药材的进一步开发利用提供了科学依据.并对传统用药习惯进行论证.