3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的制备及其对HeLa细胞的抗增殖活性研究

目的 制备高纯度3，5-O-二咖啡酰基奎宁酸，并评价其对人宫颈癌HeLa细胞的抗增殖活性。方法 采用柱色谱提取法和中压液相色谱法从奇蒿花中分离、纯化得到高纯度的3，5-O-二咖啡酰基奎宁酸。采用MTT法评价该化合物对人宫颈癌HeLa细胞的体外抗增殖活性。结果 柱色谱提取的提取率和中压液相色谱法的回收率分别为99.0%，61.2%，总回收率为54.0%。随着3，5-O-二咖啡酰基奎宁酸浓度升高，HeLa细胞存活率下降，细胞形态损伤增加，受试药物的IC₅₀值为26.5µg·mL^-1。结论 本研究提供了一种简单、高效、节能的3，5-O-二咖啡酰基奎宁酸制备方法。3，5-O-二咖啡酰基奎宁酸对HeLa细胞具有一定的体外抗增殖活性。     

纤支镜支气管肺泡灌洗配合头孢哌酮钠-舒巴坦钠对重症肺部感染患者的疗效及安全性评价

目的:探究纤支镜支气管肺泡灌洗配合头孢哌酮钠-舒巴坦钠对重症肺部感染患者的疗效及安全性。方法:选取2016年7月—2018年6月间收治的重症肺部感染患者74例资料,按治疗方法的不同将其分为对照组和治疗组,每组37例;对照组患者予以头孢哌酮钠-舒巴坦钠治疗,治疗组患者在对照组基础上加用纤支镜支气管肺泡灌洗治疗,比较两组患者治疗后的总有效率、不良反应发生率和症状复常时间的差异。结果:治疗组患者治疗后的总有效率高于对照组(P<0.05),临床症状(体温、咳痰、肺部病变吸收>50%)复常时间均早于对照组(P<0.05);两组患者用药期间不良反应发生率经组间比较其差异无统计学意义(P>0.05)。结论:采用纤支镜支气管肺泡灌洗配合头孢哌酮钠-舒巴坦钠治疗重症肺部感染患者的疗效优于单用头孢哌酮钠-舒巴坦钠,有效改善了患者的临床症状,且安全性高。     

Palbociclib、Ribociclib、Abemaciclib的临床研究进展

乳腺癌发病率居女性恶性肿瘤首位。研究表明,Cyclin-CDK-Rb轴的调节异常经常发生在乳腺癌中。目前,已经有3个CDK4/6抑制剂在美国上市,分别为Palbociclib(哌柏西利,2018年在中国上市)、Ribociclib以及Abemaciclib,用于治疗ER阳性的转移性乳腺癌。本文对这3个药物最新的临床研究进行了综述。     

小牛血清去蛋白联合美沙拉嗪栓剂灌肠预防和治疗急性放射性直肠炎的研究

目的探索小牛血清去蛋白提取物联合美沙拉嗪对急性放射性肠炎的防治作用,寻找能够有效防治各级放射性直肠炎的理想药物。方法选择2017年1-7月在我院就诊的114例直肠癌术前新辅助治疗患者,随机分为观察组和对照组,每组57例。观察组行放疗+小牛血清去蛋白提取物联合美沙拉嗪保留灌肠,对照组行放疗+美沙拉嗪栓剂保留灌肠。观察两组治疗前后相关血液指标和临床指标的变化。结果治疗后2～5周,观察组C反应蛋白水平低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。观察组和对照组的轻度放射性肠炎(Ⅰ～Ⅱ级)发生率分别为22.8%(13/57)和52.7%(30/57),重度放射性肠炎(Ⅲ～Ⅳ级)发生率分别为1.7%(1/57)和12.3%(7/57),两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。观察组和对照组因不良反应致治疗中断的比例分别为1.7%(1/57)和12.3%(7/57),两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论小牛血清去蛋白联合美沙拉嗪栓剂灌肠给药较单用美沙拉嗪栓剂灌肠明显减少了放射性直肠炎的发生,并且降低了C反应蛋白水平,保证了治疗的延续性。     

姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒的制备及制剂学性质分析

目的制备具有肝脏靶向性的姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒。方法采用乳化溶剂挥发法,通过正交实验筛选最佳处方工艺,并按处方工艺制备姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒。结果当选择聚乙二醇-聚己内酯100 mg、泊洛沙姆188浓度1.5%、乙酸乙酯与二氯甲烷体积比2∶1、有机相与内水相体积比为1∶4时,制备的姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒粒径为(102.84±2.68)nm、多分散系数为0.105±0.010、包封率为84.36%±1.19%、载药量为4.70%±0.27%。结论本方法成功制备了姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒,为下一步的药动学及体外抗肿瘤活性研究奠定基础。