酞丁安对映体合成及其抗单纯疱疹病毒活性评价

酞丁安(3-酞酰亚胺-2-氧-正丁醛双缩氨硫脲,TDA)是药物研究所创制的抗病毒新药。为了研究其对映异构体(R),(S)-TDA对病毒活性及毒性是否有差异,并与消旋酞丁安(RS)-TDA的抗病毒活性及毒性进行比较,本文分别用已知构型的(R)-与(S)-丙氨酸为原料,通过缩合等6步反应,得到光学活性的(R)-,(S)-TDA,并与外消旋酞丁安比较其抗病毒活性及毒性。三者的抗单纯疱疹病毒活性与对细胞的毒性差别不大,说明消旋酞丁安临床使用是安全有效的。     

5种抗血小板药对大鼠肝酪蛋白激酶Ⅱ的影响

用ＤＥＡＥ－纤维素和肝素－Ｓｅｐｈａｒｏｓｅ４Ｂ层析法部分纯化了大鼠肝酪蛋白激酶Ⅱ（ＣＫⅡ）；研究了５种抗血小板药对ＣＫⅡ活性的影响。结果表明，肝素对ＣＫⅡ有强烈的抑制作用，其ＩＣ５０为０．８８ｍｍ·Ｌ－１；蝙蝠葛碱、川芎嗪对ＣＫⅡ有明显的抑制作用（Ｐ＜０．０１），但较肝素的作用弱得多；汉防己碱对ＣＫⅡ活性没有明显影响；而潘生丁能使ＣＫⅡ活性明显升高，在一定范围内呈剂量依赖关系。这些结果可能对研究ＣＫⅡ是否在血小板的聚集和活化中起某些作用有重要的参考价值。     

癫痫患者血小板活化因子,丙二醛的变化及其相关性

本文对３０例癫痫患者，分别于发作后７２小时内及发作缓解期进行血中血小板活化因子及丙二醛的检测。发现发作后７２小时内ＰＡＦ和ＭＤＡ均高于正常对照组，且两者具有相关性。发作缓解期，再者近于正常。说明这两者均参与癫痫的病理过程。     

2,7,12,18-四甲基-13,17-二(3-羟基丙基)卟啉的合成及其光敏化活性

由氯化高铁次卟啉经脱铁、酯化、还原合成了光敏剂２，７，１２，１８－四甲基－１３，１７－二（３－羟基丙基）卟啉，并测定其光敏活性     

体外循环对血小板计数及释放反应的影响

目的：探讨体外循环（ＣＰＢ）对血小板计数及血小板释放反应的影响。方法：２０例ＣＰＢ患者分别于转流前、转流３０分、鱼精蛋白中和肝素后１０分及术后２、１２和２４小时进行血小板计数（ＢＰＣ）、血小板表面α颗粒膜蛋白（ＧＭＰ－１４０）、血小板β球蛋白（β－ＴＧ）、血小板第４因子（ＰＥ４）及５－羟色胺（５－ＨＴ）的测定，并统计术后显著出血的例数。结果：ＢＰＣ在转流期间显著下降，但仍高于５０×１０＾９／Ｌ。Ｇ     

血小板激活因子的生物学效应及在疾病中的作用

血小板激活因子(platclet activating factor,PAF)是一种具有广泛生物学活性的内源性脂质因子,最初发现于家兔嗜碱粒细胞中,因能激活血小板引起组胺释放而命名,其化学结构为1-0-烷基-2-乙酰基-Sn-甘油-3-磷脂酰胆碱。PAF作用于多种组织细胞和器官,参与机体病理生理过程,在炎症、休克、哮喘、溃疡等疾病的发生中起重要作用,并参与雄性生殖与妊娠。 1 PAF的来源、生成及生物学效应     

4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性研究

合成了4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物25个。在抑制 L1210白血病细胞和 KB 细胞的试验中,大部分磺酰胺基表鬼臼毒素显示比依托泊甙更强的活性。简要讨论了该类化合物的结构-活性关系。