索卡因的合成

索卡因(1),化学名为4-(α-哌啶乙酰胺基)苯甲酸乙酯,为一种局麻解痉药,已由日本的日本薪药公司生产上市。近年来又发现该药具有抗炎、抗动脉硬化、抗肿瘤作用,且副作用较小。文献报道的合成路线如下:     

2,7,12,18-四甲基-13,17-二(3-羟基丙基)卟啉的合成及其光敏化活性

由氯化高铁次卟啉经脱铁、酯化、还原合成了光敏剂２，７，１２，１８－四甲基－１３，１７－二（３－羟基丙基）卟啉，并测定其光敏活性     

咪苯嗪酮对TXA2和HHT生成的选择性抑制作用

咪苯嗪酮(CI-914)能抑制大鼠血小板环氧酶和TXA₂合成酶产物HHT的生成,而对脂氧酶产物12-HETE的生成仅高浓度药物才有弱的抑制作用,提示CI-914主要影响花生四烯酸(AA)环氧酶途径,而对脂氧酶途径影响较少。在大鼠血小板和中性白细胞CI-914能抑制TXA₂的生成,同时CI-914还可使白细胞6-keto-PGF_1a和血小板PGE₂的产生量显著增加,提示CI-914在这两种细胞引起了AA的转向合成。上述结果基本证实,CI-914在大鼠中性白细胞和血小板对TXA₂合成酶具有选择性抑制作用。     

皮下间隙可作为连续给药的途径吗?

有些药物(如胰岛素、去铁胺)已用皮下途径连续给药。然而临床和有关的实验体验主要均凭经验。本文旨在考察皮下间隙作为连续给药途径的适用性,并讨论影响皮下药物吸收的因素。皮下给药的临床经验     

N－甲基－N－（α－取代萘甲基）取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性

报道２５个Ｎ－甲基－Ｎ－（α－取代萘甲基）取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明，目标化合物对于８种试验菌种均有不同程度的抑菌活性，化合物６，７，８，１０，１１和２１等活性为ｎａｆｔｉｆｉｎｅ的４～２０倍，化合物８，１０，１１和２１等活性为ｂｕｔｅｎａｆｉｎｅ的２～１０倍，化合物８，９，１０，１１和２１等对Ｓｐｏｒｏｔｒｉｃｈｕｍｓｃｈｅｎｃｋｉｉ及Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓｆｕｍｉｇａｔｕｓ的活性为ｃｌｏｔｒｉｍａｚｏｌｅ的８～１５倍，化合物７，８，９和２１等对Ｃｒｙｐｔｏｃｃｏｃｕｓｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ亦表现出较高活性，ＭＩＣ为０．３１～１．２５μｇ·ｍｌ－１。     

HPLC法测定复方氨基葡萄糖片中盐酸氨基葡萄糖和硫酸软骨素含量

目的建立复方氨基葡萄糖片中盐酸氨基葡萄糖和硫酸软骨素含量HPLC测定方法。方法均采用C18色谱柱,盐酸氨基葡萄糖以0.68%醋酸缓冲溶液-甲醇（82∶18）为流动相,检测波长为340nm,流速为1.0 mL.min-1,进样量为10μL。硫酸软骨素以0.005mol.L-1辛烷磺酸钠水溶液-乙腈（95∶5）为流动相,检测波长为195nm;流速为0.5mL.min-1;进样量为10μL。结果盐酸氨基葡萄糖浓度在0.5061~4.100mg.mL-1范围内与β-异构体峰面积线性关系良好,平均回收率为100.59%,RSD=1.21%（n=6）。硫酸软骨素的进样浓度在170.7~1001.5μg.mL-1范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率为99.87%,RSD=1.05%（n=6）。结论该方法简便、准确,可用于本品的质量控制。     

芒柄花素衍生物的合成及其初步生物活性

设计合成了８个芒柄花素（７－羟基－４’－甲氧基异黄酮）衍生物,其中７个为新化合物,并进行了体外初步抗骨质疏松活性实验,结果显示这些化合物对体外培养的兔骨髓成骨细胞的生长有较好的促进作用。     

睾酮凝胶体外透皮吸收的特征

目的建立睾酮凝胶剂体外透皮吸收试验方法并考察其体外经皮吸收特性。方法采用单室扩散池,大鼠皮肤作为试验材料,以乙醇-生理盐水（3：7,V/V）为接收液,恒温32℃,分别于设定时间取样,用HPLC法测定接受液中睾酮含量。结果累积渗透量Q（μg·cm^-2）对t（h）进行线性回归,方程为Q=108．7069t＋65．4318,r=0．9968,求算透皮速率常数J为108．7μg·cm^-2·h^-1。结论所建立的体外透皮吸收模型和方法可以较好评价睾酮凝胶剂的体外透皮吸收特性。     

次卟啉合成方法的改进

在文献报道次卟啉合成方法的基础上，对原反应操作进行了改进：设计了程序升温法。反应分两个阶段：第一阶段110℃～12O℃控温，使充分生成中间过渡态产物；第二阶段190℃～200℃控温，再发生消除反应，使反应趋于合理。后处理中，改用热水代替乙醚研磨、洗涤，使操作简便可行。     

万县地区老年人精神卫生状况的调查

本文采用统一的流调方法、流调工具及诊断标准,对万县地区城乡1379名≥60岁老人进行了精神卫生状况流行病学研究。结果显示,老年期精神病患病率为78.3‰。其中嗜酒所致精神障碍患病率达59.5‰,城镇高于农村;其他精神病城乡无明显差异。在非精神病老年群体中,幸福度量表评定显示,影响老年人心理健康主要有老年人认知观点、应激性生活事件以及自信心等几方面。