损益指数-总积分新体系在柏子养心丸功效评价中的应用

目的通过玉米低营养小鼠模型结合建立的损益指数-总积分(BDI-GS)新体系评价传统中药柏子养心丸的补益及主治功效,揭示其在中药功效评价及古方、验方挖掘中的实用价值。方法选取线性生长期健康的ICR雄性小鼠为研究对象,以单纯喂食玉米饲料小鼠为空白对照组,受试物组小鼠分别给予含有0.75%、1.50%和2.25%的柏子养心丸玉米粉掺合饲料喂养12 d。称体重后取血样并实施解剖,记录并统计9项脏器及组织重量、系数,计算其BDI和GS值,并测试血清生化指标。结果从BDI及累计GS值可以看出3个剂量的柏子养心丸对心肺功能均有良好的补益效应。特别是0.75%低剂量对心、肺、胸腺、肝、脾、肾、性腺有益,BDI>1.0,且对心、肺、肝及性腺指标与空白对照组比较,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01),GS值均高于10.0;而2.25%高剂量对脏器组织的BDI及GS值均明显降低,GS甚至低于9.0。结论 0.75%低剂量柏子养心丸具有明显的养心益肺及补气、养血的功效,增进机体健康,但不宜2.25%高剂量服用。本评价结果符合柏子养心丸的补益及主治功效,同时表明BDI-GS体系适用于中药的功效评价及传统中医古方、验方的研究挖掘。     

血必净辐射防护作用机制的计算机模拟研究

目的研究中药复方血必净辐射防护作用的可能机制。方法通过计算机模拟技术——分子对接的方法将血必净化学成分分子与凝血酶、纤溶酶原激活物抑制物1、血栓素A2受体、凝血因子IXa等4个重要凝血靶点进行对接,分析对接结果,评价作用效应。结果血必净对凝血酶、纤溶酶原激活物抑制物1、血栓素A2受体和凝血因子IXa等凝血靶点均具有一定的拮抗作用,其中对凝血酶的作用最为显著。结论血必净辐射防护作用的产生很可能与凝血靶点的拮抗相关。     

E838对小鼠移植性肿瘤的治疗研究

目的观察E838对小鼠宫颈癌、肺腺癌的治疗效果。方法IRM2小鼠皮下接种宫颈癌(U14)、肺腺癌(LA795)瘤细胞,取E838三个剂量5mgkg、7.5mgkg、10mgkg对小鼠U14、LA795进行治疗,观察荷瘤小鼠生长情况和肿瘤生长曲线,测定肿瘤生长抑制率和骨髓有核细胞(BMC)数及脾脏、胸腺重量的变化。结果E83855mgkg、7.5mgkg、10mgkg三个剂量对小鼠U14的抑瘤率分别为36.8%、64.3%、49.7%,对LA795的抑瘤率分别为46%、60%、58%,BMC数均高于对照组,肿瘤生长也较对照组慢。结论E838对小鼠U14、LA795肿瘤的生长有明显的抑制作用和刺激骨髓细胞增殖功能。     

新型雌激素化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯抗肿瘤活性的初步研究

目的对新型雌激素化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯进行体外和体内的抗肿瘤活性实验研究。方法采用MTT法进行药物体外对肺腺癌细胞A549和人肝癌细胞Bel-7402抗肿瘤实验,测定IC50;体内对小鼠肺腺癌LA795抑制作用采用常规抗肿瘤实验方法进行,腹腔给药观察抑瘤率,胸腺及脾重量、指数的变化。结果17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯体外肺腺癌细胞A549和人肝癌细胞Bel-7402的IC50分别为12.28μg·mL-1、17.79μg·mL-1;体内对小鼠肺腺癌LA795实体瘤最佳抑制率达60.0%,各给药组与空白对照组比较有非常显著性差异(P<0.01);脏器重量及指数与空白对照组比较无显著差异,而与阳性对照药环磷酰胺(CY)组存在显著性差异(P<0.01)。结论17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯体外和体内对实验肿瘤均有明显的抗肿瘤活性,而且在给药剂量下对实验动物未表现出任何毒性反应,值得深入研究。     

17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯抗肿瘤活性及辐射增效作用研究

目的本文报告新型雌激素化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯对多种瘤谱的抑瘤活性及对肿瘤辐射抑瘤的增效作用;并通过对胸腺、脾等指标综合考察17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯的高抑瘤活性和低副作用特征。方法选择小鼠宫颈癌(U14)瘤株分别接种于IRM-2小鼠,腹腔给予17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯。对辐射抑瘤的增效作用以肉瘤(S180)加以1×5Gy照射,比较对给药组抑瘤的增效作用。结果宫颈癌(U14)使用17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯有明显的抑瘤效果,最佳抑瘤率为U1464.3%,并且17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯对小鼠的造血系统(脾指数)、免疫系统(胸腺指数)几乎无影响;而阳性对照环磷酰胺(CCP)组对小鼠的肝、脾指数、胸腺指数有着明显的损伤(P<0.01)。对肉瘤(S180)辐射抑瘤的增效作用,各剂量组均有较明显抑瘤增效作用。结论17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯有可能成为一种低毒、高效且有辐射增效作用的多功效抗肿瘤新药。     

斯普瑞达（SPRIDA）对SMMC-7721肝癌细胞生长和粘附功能的影响

目的使用SMMC-7721肝癌细胞株对SPRIDA—A、SPRIDA—B和SPRIDA—A SPRIDA—B体外抑制肿瘤生长和粘附功能进行研究。方法采用MTT比色分析法观察SPRIDA—A、SPRIDA—B、SPRIDA—A SPRIDA—B对SMMC-7721肝癌细胞生长和粘附功能的影响，测定其生长抑制率和粘附抑制率。结果SPRIDA—A对SMMC-7721肝癌细胞生长抑制作用不明显，SPRIDA—B和SPRIDA—A SPRIDA—B对肝癌细胞生长有明显抑制作用，并呈剂量依赖关系；SPRIDA-B对SMMC-7721肝癌细胞粘附功能有明显抑制作用，并呈剂量依赖关系。SPRIDA—B作用于SMMC-7721肝癌细胞后，可见明显的凋亡细胞形态出现。结论SPRIDA—B对SMMC-7721肝癌细胞生长和粘附功能有明显抑制作用，并可诱导细胞凋亡，是一个极具研究价值的抗肿瘤及抗转移的新药。     

雌激素的研究进展

雌激素是一种类固醇激素, 在体内雌激素主要由芳香化酶催化雄激素转化而来的, 外周雌激素主要由卵巢、睾丸产生, 脑内主要由下丘脑、边缘系统的神经元产生, 其主要成分为雌二醇. 大量研究表明, 雌激素除了对生殖系统具有调控作用以外, 还有其他生物效应, 如在治疗更年期综合征、抗骨质疏松作用、预防心血管疾病作用、及对中枢神经系统的保护作用等方面都有很高的研究价值.     

17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯抑瘤活性及与γ-射线协同增效作用研究

目的:研究新型雌激素17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯(DHEA)的抑瘤活性。方法:对DHEA进行肺腺癌细胞系A549、肝癌细胞系Bel-7402的体外抑瘤试验,计算半数抑制浓度(IC50);在小鼠体内进行宫颈癌细胞U14抑瘤实验及与γ-射线协同作用的肉瘤细胞S180的抑瘤增效实验,计算抑瘤率。结果:体外试验中DHEA对A549和Bel-7402的IC50分别为12.28、17.79μg·mL-1;体内实验中对U14抑瘤率最高达64.3%,对S180抑瘤率合用及DHEA单用的抑瘤率均高于50%,且合用组更高。结论:DHEA具有体内、外抑瘤活性,且与γ-射线合用具有协同增效作用。     

黑茶提取物的辐射防护作用及其机制研究

目的研究黑茶提取物抗辐射作用及其作用机制。 方法采用137Cs-γ照射小鼠的30 d存活率实验,受照小鼠肺组织、肝组织和血清的氧化损伤防护试验测定单纯照射组、黑茶提取物（50、100、200 mg/kg）各剂量给药组,以及黑茶提取物1、100 ng/mL对HEK-BlueTM hTLR5细胞中Toll样受体5（TLR5受体）激活实验来探索黑茶提取物的辐射防护作用及其作用机制。 结果30 d存活率实验结果显示,小鼠受到射线7.0 Gy照射后,黑茶提取物（50、100、200 mg/kg）给药组小鼠的平均生存时间从单纯照射组的18.73 d分别提高到23.40、24.07、27.73 d,特别是高剂量组作用明显,差异有统计学意义（t=3.126,P < 0.05）,黑茶提取物高剂量给药组小鼠的存活率提高幅度达53.4%。氧化损伤防护试验结果显示,黑茶提取物能够提高小鼠血清和组织中超氧化物歧化酶（SOD）（t=2.993,P < 0.05;t=4.049,P < 0.01）、过氧化氢酶（CAT）（t=4.883,P < 0.01）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）（t=2.702、2.959,均P < 0.05）的活性并降低脂质过氧化物丙二醛（MDA）的含量。TLR5受体激活实验结果发现,黑茶主要成分之一的黑茶多糖在低剂量时,与空白对照组相比,能显著激活TLR5受体,差异有统计学意义（t=9.222,P < 0.05）。 结论黑茶提取物具有非常显著的辐射防护作用,其作用机制可能与黑茶多糖对TLR5受体的激活有关。     

两种苯丙烯酸类丹皮酚酯抗辐射作用初探

目的 观察两种苯丙烯酸类丹皮酚酯化合物——4-甲基苯丙烯酸丹皮酚酯和4-氟苯丙烯酸丹皮酚酯的抗辐射作用。 方法 以ICR小鼠为研究对象,通过相关脏器系数、白细胞数、血小板数、股骨有核细胞数和股骨骨髓DNA含量等指标,考察两个目标化合物低、中、高剂量下的抗辐射损伤效应。 结果 与空白对照组比较,4-甲基苯丙烯酸丹皮酚酯和4-氟苯丙烯酸丹皮酚酯均可以提高受照小鼠的骨髓DNA含量和脾结节数、增大脾系数和胸腺系数,并使血小板数得到一定的恢复。 结论 4-甲基苯丙烯酸丹皮酚酯和4-氟苯丙烯酸丹皮酚酯对小鼠辐射损伤具有一定的保护作用。