超临界CO2萃取白花蛇舌草中三萜类成分的工艺研究

目的 探讨超临界CO2流体萃取白花蛇舌草中三萜类成分的可行性.方法 以齐墩果酸量、总三萜量及固形物量为考察指标,采用正交试验优化超临界CO2流体萃取白花蛇舌草三萜类成分的工艺条件.同时采用MTT法测定不同提取工艺的白花蛇舌草提取物对A549细胞增殖的影响.结果 超临界CO2流体萃取白花蛇舌草三萜类成分的最佳工艺条件为萃取压力15 MPa,萃取温度40℃,夹带剂(95％乙醇)用量为2.0 mL/g,萃取时间1.5h.超临界萃取物能有效抑制A549细胞的增殖.结论 超临界C02流体可有效萃取白花蛇舌草中三萜类成分.     

基于工艺改进的痛经宝颗粒处方精简研究

目的:在工艺改进的基础上精简痛经宝颗粒处方.方法:按痛经宝颗粒组成药物的功效对原处方进行拆方,并对原方中部分药物提取工艺进行改进,以小鼠镇痛模型和出凝血模型为评价指标进行各拆方与原制剂药效的比较.结果:痛经宝颗粒处方精简为4味药,由当归、延胡索、肉桂和木香组成.结论:痛经宝精简方保持了原制剂的镇痛作用,降低了原制剂出血多的副作用,处方精简后有利于对其进行深度的二次开发.     

灵芝三萜表观油水分配系数的测定及其在体肠吸收

目的:测定灵芝三萜平衡溶解度和表观油水分配系数,推测其体内吸收情况,并通过在体肠吸收进行验证。方法:将灵芝三萜划分为酸性三萜和中性三萜,采用可见分光光度法测定两者在不同pH溶液中的平衡溶解度及在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数,选取几个成分考察其在不同肠段的消除率研究三萜的肠吸收特性。结果:37℃时酸性三萜和中性三萜的平衡溶解度均<100 mg.L-1,log P分别为1.83,1.52,两者口服肠吸收均可以,中性三萜相对较好。结论:灵芝酸性三萜和中性三萜水溶性均较差,溶出是其吸收的限速过程。     

HPLC-ESI-MS同时分析萸黄连饮片及其制剂中的活性成分

目的 以萸黄连为分析对象,建立萸黄连饮片及其制剂中的多成分分析方法,阐述其“反制”炮制前后的物质基础差异,探讨萸黄连“反制”炮制的科学内涵。方法 首次采用高效液相-电喷雾-三重四极杆质谱（HPLC-ESI-MS）同时测定3批萸黄连饮片,以及其制剂3批香连丸、3批香连片中绿原酸、药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱、吴茱萸内酯、吴茱萸碱、吴茱萸次碱8个主要活性成分的量。结果 在萸黄连饮片及其制剂中均能同时检测到黄连饮片和吴茱萸饮片中的多种成分,实验结果证明萸黄连饮片中加入了吴茱萸饮片中的多种成分。结论 方法学考察结果表明此方法符合测定要求,结果准确,对阐述萸黄连的物质基础和炮制机制以及萸黄连饮片及其制剂的质量控制研究具有一定的理论意义和实用价值。     

基于组分结构假说构建中药药性矢量结构方程

中药本身是一个复杂的整体,有其相应的物质基础,即相应的“组分结构”,而中药药性即为中药中复杂的组分结构作用于人体后的综合体现。中药中的成分/组分可表现相应的药性属性（寒、热、温、凉）,组分与组分之间以及组分内部都存在着药性差异。药性相同的成分/组分,表现为相互增强;药性相反者,则相互抵消,即可以用“矢量”表示,中药药性也就是各成分/组分“药性矢量”的“矢量加和”。在结合中药药性的最新研究方法和手段的基础上,将“组分结构”假说和“中药药性矢量”相结合,拟构建中药“药性结构方程”模型,以阐述中药药性本质。中药“药性矢量结构方程”模型的构建,也将为中药配伍以及炮制机制研究提供重要的研究思路和方法。     

丹参酮IIA、隐丹参酮和丹参酮I组合物在斑马鱼体内的代谢研究

目的 研究丹参酮II_A、隐丹参酮和丹参酮I组合物（组合物）在斑马鱼体内的代谢,探讨斑马鱼用于中药多组分代谢研究的可行性及合理性。方法 将斑马鱼暴露于组合物1% DMSO纯净水溶液中,采用高效液相色谱-电喷雾离子阱质谱（HPLC-MS）检测,根据准分子离子峰获得代谢物相对分子质量信息,通过与文献数据或对照品比较,鉴定组合物暴露于斑马鱼24 h后的药液及鱼体中的代谢产物。结果 组合物经斑马鱼作用后,产生丹参酮II_A和隐丹参酮的羟基化和脱氢产物,未发现丹参酮I的代谢产物。结论 斑马鱼对组合物的代谢与大鼠或鼠肝微粒体的代谢机制高度一致,提示斑马鱼对该组合物的代谢具合理性,且具有化合物用量少、成本低、简单、高效等优点,为斑马鱼用于更复杂的中药体系代谢研究提供依据。     

雷公藤红素胶体二氧化硅缓释固体分散体研究

目的 制备雷公藤红素（tripterine）缓释固体分散体,使药物释放度提高,同时缓慢释放药物,以降低其毒副作用。方法 以胶体二氧化硅为载体,采用溶剂蒸发法制备雷公藤红素固体分散体,对其体外溶出和物相特征进行研究。结果 雷公藤红素和胶体二氧化硅按1∶12制备的固体分散体中,药物缓慢释放,8 h时药物的体外释放度达到90%以上。经差示扫描量热、X衍射和电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中。结论 雷公藤红素胶体二氧化硅固体分散体制备工艺简单,药物缓慢释放且释放较完全,具有实际应用价值。     

小儿豉翘清热颗粒治疗儿童急性上呼吸道感染的药效物质基础与作用机制研究北大核心CSCD

该文采用UPLC-MS、网络药理学、分子对接、细胞生物学等手段对小儿豉翘清热颗粒(Xiaoer Chiqiao Qingre Granules, XECQ)治疗儿童急性上呼吸道感染的主要活性成分进行了预测,并探讨其发挥药效的主要作用机制,为其药效物质及作用机制研究提供一定的参考依据。采用UPLC-Q-TOF-MS结合UNIFI全自动分析平台对XECQ的主要化学成分进行全面分析,根据化合物的一级、二级质谱信息,并结合对照品和参考文献进行比对鉴定。在此基础上,采用网络药理学方法对XECQ的化学成分进行靶点分析、功能富集,筛选XECQ治疗儿童急性上呼吸道感染的主要药效物质并探讨其作用机制,同时结合分子对接技术对核心靶点与主要活性成分的结合度进行验证。结果从XECQ中共鉴定出202个成分,其中治疗儿童急性上呼吸道感染的主要活性成分为包括obovatol、dihydroartemisinin、longikaurin A等在内的22个化合物。关键靶标通路富集分析显示XECQ主要通过调控PI3K-Akt信号通路、MAPK信号通路等发挥其治疗儿童急性上呼吸道感染的功效。采用Western blot进行实验验证,发现XECQ可以显著抑制PI3K、Akt的表达,这与网络药理学预测结果一致。综上,XECQ的潜在药效物质基础是obovatol、dihydroartemisinin、longikaurin A等22个活性成分,通过调控PI3K/Akt等通路发挥治疗儿童急性上呼吸道感染的作用。     

HPLC法测定痛经宝颗粒中阿魏酸、肉桂酸、桂皮醛、木香烃内酯和去氢木香内酯

目的 建立HPLC法同时测定痛经宝颗粒中阿魏酸、肉桂酸、桂皮醛、木香烃内酯和去氢木香内酯5个成分的方法。方法 采用Agilent HC-C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-0.04%磷酸水为流动相,梯度洗脱,检测波长225 nm,体积流量1.0 mL/min。结果 5个成分均能达到良好分离,各成分平均回收率在98.20%～100.01%。结论 本方法简便、准确、重复性好,可更好地用于痛经宝颗粒的质量控制,同时为研究痛经宝药效物质基础奠定了基础。     

淫羊藿苷元磷脂复合物的制备及其固体分散体研究

目的 制备淫羊藿苷元磷脂复合物,研究其固体分散体,提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。方法 以复合率为指标,通过单因素及正交设计优化制备工艺,采用溶剂回流法制备淫羊藿苷元磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果 淫羊藿苷元磷脂复合物的最佳制备条件：无水乙醇为溶剂,淫羊藿苷元质量浓度5 mg/mL,药物与大豆磷脂质量比1∶3,50 ℃反应1 h。所得磷脂复合物使淫羊藿苷元在水及正辛醇中的平衡溶解度提高5.9、1.6倍;淫羊藿苷元磷脂复合物与PVP(质量比为1∶1) 共沉淀物胶囊体外溶出度明显高于淫羊藿苷元磷脂复合物。结论 淫羊藿苷元磷脂复合物可改善淫羊藿苷元的溶解性能,淫羊藿苷元磷脂复合物PVP 共沉淀物可提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。